Ciclesonide

La ciclesonide è un farmaco per via inalatoria appartenente al gruppo dei glucocorticoidi non alogenati. I glucocorticoidi, compresa la ciclesonide, sono farmaci antinfiammatori. La ciclesonide è utilizzata per il trattamento a lungo termine dell'asma.

Negli Stati Uniti, dal 2012 la ciclesonide viene utilizzata anche come spray nasale per il trattamento del "naso che cola" (rinite allergica). La ciclesonide è un prodrug, il che significa che il principio attivo viene fornito all'organismo in forma inattiva e viene convertito nella forma attiva solo nell'organismo attraverso processi di conversione. Questa proprietà conferisce alla ciclesonide una certa selettività per le basse vie respiratorie, il che significa che agisce solo in queste zone.

Tuttavia, la ciclesonide non è indicata per il disturbo respiratorio acuto. Dal punto di vista chimico (strutturale), la ciclesonide è molto simile alla budesonide. La ciclesonide è considerata "meglio tollerata" dei glucocorticoidi orali grazie alla sua applicazione per via inalatoria. Tuttavia, questo fatto deve essere considerato in modo critico, poiché non si possono escludere effetti collaterali sistemici e non ci sono sufficienti studi conclusivi in merito. Un vantaggio è che la ciclesonide deve essere usata di solito solo una volta al giorno.

La ciclesonide ha un effetto antinfiammatorio, aiuta a prevenire gli attacchi d'asma, allevia i sintomi allergici e sopprime la risposta del sistema immunitario (immunosoppressivo). La ciclesonide deve essere assunta regolarmente affinché l'effetto sia completo. Di solito questo avviene solo dopo alcune settimane.

Il ciclesonide viene convertito dall'organismo in desciclesonide (forma attiva) e si lega ai recettori dei glucocorticoidi. Il ciclesonide influenza le proteine fosfolipasi A2 e la lipocortina, che controlla i mediatori infiammatori. I mediatori infiammatori sono sostanze che controllano i processi infiammatori nell'organismo. Le reazioni antinfiammatorie sono regolate sia dalla dilatazione dei vasi sanguigni più piccoli (capillari) sia dalla permeabilità dei fluidi attraverso le pareti dei vasi. Il ciclesonide agisce limitando entrambe le proprietà. Dopo essersi legato ai recettori dei glucocorticoidi, il complesso costituito da recettore e desciclesonide migra nel nucleo della cellula, dove provoca un aumento o una diminuzione del rilascio di mediatori infiammatori come l'interleuchina-2 (IL2).

La ciclesonide viene fornita all'organismo come prodrug, cioè in forma inattiva, come farmaco per inalazione (aerosol) e viene convertita nella forma attiva desciclesonide solo nei polmoni da alcuni enzimi (esterasi). A causa dell'elevata liposolubilità (lipofilia) della ciclesonide, essa si accumula nei polmoni. Questa proprietà riduce al minimo i possibili effetti collaterali. Le quantità rimanenti che entrano nel flusso sanguigno vengono scomposte nel fegato dagli enzimi del citocromo P450 (CYP 3A4 e 2D6) ed escrete attraverso la bile.

Assumere sempre Ciclesonide esattamente come descritto nel foglietto illustrativo o come consigliato dal medico.

La dose normalmente raccomandata negli adulti è di 160 mcg (microgrammi) al giorno e può essere ridotta a 80 mcg (microgrammi) al giorno se il paziente risponde bene. La ciclesonide viene solitamente utilizzata come inalatore (inalatore dosato). Se la ciclesonide viene utilizzata come inalatore, è necessario prestare attenzione al suo corretto utilizzo. Con l'inalatore dosato, dopo un lungo periodo di inutilizzo o in caso di nuova prescrizione, è necessario effettuare 3 nebulizzazioni di prova nell'aria ambiente. Prima si espira, poi si mette l'inalatore in bocca attraverso il boccaglio e si usa il dito per erogare la dose e si inspira lentamente attraverso la bocca. L'aria va poi trattenuta per qualche secondo e infine espirata lentamente attraverso il naso. Per ridurre il rischio di funghi orali, l'inalatore deve essere usato prima di mangiare o la bocca deve essere sciacquata con acqua dopo l'uso.

I seguenti effetti collaterali possono manifestarsi con l'assunzione di ciclesonide:

• respirazione affannosa con tosse, respiro corto, affanno, senso di oppressione al petto o rantoli crescenti.
• Svegliarsi di notte a causa dei sintomi
• Nessun sollievo dai sintomi con uno spray on-demand
• Reazioni allergiche gravi, come gonfiore della lingua, delle labbra o della gola.
• Tosse o respiro affannoso che peggiora dopo l'inalazione.

Se si verificano i suddetti effetti collaterali, il farmaco deve essere interrotto immediatamente e si deve contattare un medico.

Occasionalmente:

• Raucedine
• Infezione fungina in bocca (mughetto orale)
• Mal di testa
• Secchezza della bocca o della gola
• Nausea e/o vomito

Raramente:

• Dolore addominale
• Alta pressione sanguigna

Frequenza non nota:

• Disturbi del sonno
• Depressione o ansia
• Irrequietezza o nervosismo
• Irritabilità o ipereccitabilità

I seguenti effetti collaterali possono manifestarsi in caso di uso prolungato:

• Disturbi della crescita negli adolescenti
• Riduzione della densità ossea
• Visione offuscata (cataratta)
• Perdita della vista (glaucoma)
• Sindrome di Cushing

L'effetto e gli effetti collaterali della ciclesonide possono aumentare se vengono assunti contemporaneamente i seguenti principi attivi:

• ketoconazolo
• itraconazolo
• ritonavir
• nelfinavir

La ciclesonide non deve essere assunta in:

• Pazienti con asma grave, poiché potrebbe verificarsi un attacco d'asma acuto.
• Pazienti che stanno già assumendo compresse di cortisone.
• Pazienti con malattie epatiche o renali.
• Pazienti con ipersensibilità alla ciclesonide.

La ciclesonide può portare a risultati positivi nei test antidoping.

La ciclesonide deve essere usata con cautela solo in pazienti con tubercolosi polmonare attiva o latente, micosi, infezioni virali o batteriche.

La ciclesonide non è autorizzata per i bambini al di sotto dei 12 anni di età, poiché le esperienze riportate sono insufficienti. L'uso prolungato nei bambini di età superiore ai 12 anni può provocare una riduzione della crescita.

L'altezza deve essere controllata dal medico a intervalli regolari.

Non è raccomandato l'uso della ciclesonide durante la gravidanza o l'allattamento, poiché le informazioni sull'uso della ciclesonide sono insufficienti. È necessario chiedere il parere del medico e discutere il profilo rischio-beneficio.

Se le madri hanno ricevuto corticosteroidi durante la gravidanza, la funzione surrenale del bambino deve essere attentamente monitorata.