Lisdexamfetamina

La lisdexamfetamina è uno stimolante del sistema nervoso centrale (SNC) utilizzato per il trattamento del disturbo da deficit di attenzione e iperattività (ADHD) negli adulti e nei bambini di età superiore ai 6 anni e dei disturbi alimentari da moderati a gravi.

Uso e indicazioni

La lisdexamfetamina è utilizzata soprattutto per il trattamento dell'ADHD nei bambini di età compresa tra i 6 e i 18 anni. Tuttavia, se ben tollerato e indicato, è possibile l'uso oltre questa età. In alcuni Paesi, la lisdexamfetamina è indicata solo se la precedente terapia con il principio attivo metilfenidato (Ritalin, Medikinet, ecc.) non è stata efficace. In molti Paesi, tuttavia, può essere utilizzato anche come "terapia di prima linea". Inoltre, può essere utilizzato per trattare il cosiddetto disturbo da abbuffata, un disturbo alimentare. Questo riduce il numero di attacchi alimentari nei pazienti affetti.

Il principio attivo viene somministrato sotto forma di capsule rastrellate ed è disponibile nelle dosi di 30 mg, 50 mg e 70 mg. Il dosaggio dipende dal peso del paziente. La lisdexamfetamina può essere somministrata anche sotto forma di compresse masticabili.

La storia

La lisdexamfetamina è stata approvata per la prima volta per uso medico negli Stati Uniti nel 2007. È stato sviluppato e brevettato da Takeda Pharmaceutical.

Farmacodinamica e meccanismo d'azione

La lisdexamfetamina è un prodrugato della d-anfetamina. Le anfetamine sono amine simpaticomimetiche non catecolamine con proprietà stimolanti del SNC. L'effetto di questa sostanza è dovuto principalmente al rilascio dei neurotrasmettitori dopamina e noradrenalina dalle loro vescicole di stoccaggio nelle terminazioni nervose presinaptiche. Questi due trasmettitori contribuiscono a effetti quali la vigilanza, l'aumento della concentrazione, lo sforzo e la motivazione.

Farmacocinetica

Dopo la somministrazione orale, la lisdexamfetamina viene assorbita rapidamente dal tratto gastrointestinale. La lisdexamfetamina viene idrolizzata nel sangue a D-anfetamina e all'aminoacido L-lisina. La D-anfetamina viene scomposta dal fegato, principalmente dall'enzima CYP2D6. Oltre il 90% della dose somministrata viene escreta nelle urine. L'emivita media di eliminazione plasmatica della destroamfetamina dopo somministrazione orale è di circa 12 ore.

Interazioni tra farmaci

• I farmaci che acidificano le urine, come l'acido ascorbico, aumentano l'escrezione urinaria di destroamfetamina e quindi ne accorciano l'emivita nell'organismo, attenuandone l'effetto.
• I farmaci che alcalinizzano le urine, come il bicarbonato di sodio, diminuiscono l'escrezione urinaria di destroamfetamina e quindi aumentano l'emivita della destroamfetamina nell'organismo, incrementandone l'effetto.
• Forti inibitori del CYP2D6, come paroxetina, fluoxetina, bupropione e duloxetina, possono inibire il metabolismo della destroamfetamina, aumentando così l'esposizione al farmaco. L'uso concomitante di lisdexamfetamina con inibitori del CYP2D6 può aumentare il rischio di sindrome da serotonina.
• L'uso concomitante di IMAO e di stimolanti del sistema nervoso centrale come la lisdexamfetamina può portare a crisi ipertensive.

Controindicazioni

Questo principio attivo è controindicato se:

• esiste un'allergia al principio attivo
• se sono stati assunti inibitori delle MAO nei 14 giorni precedenti l'assunzione di questo medicinale
• Se avete problemi di tiroide
• Se c'è un'anamnesi di problemi cardiaci, come un infarto, un'aritmia o un difetto cardiaco congenito.
• Se si soffre di pressione alta (ipertensione grave).
• In caso di pressione intraoculare elevata (glaucoma).

Effetti collaterali

Effetti collaterali gravi che devono essere comunicati immediatamente al medico:

• battito cardiaco irregolare (palpitazioni),
• dolore al petto
• Vedere, sentire o udire cose che in realtà non esistono (allucinazioni),
• sentirsi insolitamente eccitati, eccessivamente attivi o disinibiti (mania),
• reazione allergica (ipersensibilità),
• mancanza di respiro o gonfiore alle gambe (segni di malattie del muscolo cardiaco).
• Reazione allergica grave caratterizzata da un forte calo della pressione sanguigna, difficoltà respiratorie e orticaria/prurito(reazione anafilattica),
• vedere, sentire o udire cose che non esistono realmente, paranoia, deliri (episodi psicotici),
• crisi epilettiche (convulsioni),
• ritmo cardiaco anormale, ritmo cardiaco irregolare pericoloso per la vita (visibile sull'elettrocardiogramma). Vedere la sezione 2, Avvertenze e precauzioni,
• Ingiallimento del bianco degli occhi
• Gonfiore della pelle (angioedema) o grave eruzione cutanea che si manifesta con gravi vesciche della pelle e delle mucose (sindrome di Stevens-Johnson).

Altri possibili effetti collaterali:

• Diminuzione dell'appetito,
• perdita di peso,
• Disturbi del sonno,
• bocca secca,
• dolore addominale,
• mal di testa,
• sensazione di agitazione, esaurimento o "hippy", ansia, depressione, aggressività, irritabilità o sbalzi d'umore,
• sonnolenza, stanchezza o irrequietezza insolite,
• Incapacità di ottenere o mantenere l'erezione o cambiamenti nel desiderio sessuale,
• vertigini,
• movimenti incontrollati di contrazione o a scatti, tremori o attività insolita,
• battito cardiaco accelerato o irregolare (tachicardia),
• difficoltà di respirazione,
• nausea, vomito o diarrea
• stitichezza
• Aumento della temperatura(febbre) o sudorazione eccessiva,
• eruzione cutanea,
• digrignamento dei denti
• Discorso difficilmente interrompibile e spesso rapido,
• umore basso, ansia, tristezza o depressione
• umore eccessivamente elevato o eccitato (euforia),
• manipolazione eccessiva e compulsiva della pelle,
• contrazioni incontrollate o movimenti irregolari del corpo,
• prurito, eruzione cutanea o rantoli rossi e pruriginosi
• visione offuscata
• Eccessiva dilatazione delle pupille
• cattiva circolazione con conseguente intorpidimento e sbiancamento delle dita dei piedi e delle mani(sindrome di Raynaud)
• ipertensione arteriosa
• sapore metallico in bocca
• Breve perdita di coscienza

Gravidanza e allattamento

Questo medicinale non deve essere usato durante la gravidanza se non dietro specifica indicazione del medico. Non allattare durante l'assunzione di Elvanse.