Nicorandil is een kaliumkanaalopener en stikstofmonoxide-donor (NO-donor) in slagaders en aders. Het bindt aan de sulfonylureumreceptoren (SUR2) in de spiercellen van de bloedvaten. Dit leidt tot een verhoogde ATPase-activiteit en bijgevolg tot een verlaagde ATP-concentratie in de cel. Hierdoor gaan de ATP-afhankelijke kaliumkanalen open en vindt er een kaliumuitstroom plaats. Het resultaat is hyperpolarisatie van de spiercellen in de vaten en spierrelaxatie met daaropvolgende vaatverwijding. De hyperpolarisatie zorgt er ook voor dat spanningsafhankelijke calciumkanalen sluiten, wat leidt tot langdurige vasodilatatie. Nicorandil maakt ook stikstofmonoxide vrij, dat guanylaatcyclase activeert. Dit leidt vervolgens tot defosforylering van myosine, wat leidt tot ontspanning van de spiercellen.
Nicorandil wordt afgebroken via de lever en uitgescheiden via de nieren. De biologische beschikbaarheid van Nicorandil, d.w.z. het percentage van de werkzame stof dat beschikbaar is in het bloed, is 75%. De halfwaardetijd, de tijd die het lichaam nodig heeft om de helft van de werkzame stof uit te scheiden, is één uur. De maximale plasmaconcentratie (Cmax), d.w.z. de maximale concentratie van de werkzame stof in het bloedplasma (vloeibaar celvrij deel van het bloed), wordt na 30-60 minuten bereikt en bedraagt ongeveer 300 ng/ml.