Farmacodynamica
Sildenafil is een remmer van het enzym fosfodiësterase-5. Fosfodiësterase veroorzaakt een afbraak van de boodschapperstof cGMP. Deze stof zorgt ervoor dat de spieren van het erectieweefsel van de penis verslappen en bevordert de toevoer van bloed. Als PDE-5 wordt geremd, neemt dus de snelheid van de afbraak van cGMP af (het cGMP-gehalte blijft hoog) en kan de erectie beter in stand worden gehouden.
Farmacokinetica
Sildenafil wordt zeer snel geabsorbeerd uit het maagdarmkanaal en bereikt zijn maximale bloedconcentratie 30-60 minuten na inname. Sildenafil is voor ongeveer 96% gebonden aan eiwitten en heeft een halfwaardetijd van ongeveer 3-5 uur. Sildenafil wordt in de cellen van de lever afgebroken door de enzymen van de CYP450-familie. Het grootste deel ervan wordt dan via de ontlasting uitgescheiden.
Drug interacties
Het kan een wisselwerking hebben met geneesmiddelen die ook door het CYP450-enzymsysteem worden gemetaboliseerd. Hiertoe behoren ketoconazol, itraconazol, sequinavir, erytromycine en cimetidine. De krachtige CYP3A4-remmer ritonavir kan leiden tot te hoge plasmaspiegels van sildenafil. Bij gelijktijdige inname zijn levensbedreigende bijwerkingen het mogelijke gevolg.
