Indicações terapêuticas:
Embora seja utilizado como sedativo e também como tranquilizante, as várias benzodiazepinas suplantaram-no largamente nestes efeitos.
Actualmente é utilizado na epilepsia. O fármaco é efectivo na prevenção de: -tremores parciais, que passam ou não secundariamente a generalizados; -epilepsia generalizada;
-convulsões febris na infância.
O fármaco foi algumas vezes prescrito com o objectivo de induzir a glucoronil transferase hepática no aumento da conjugação da bilirrubina. Isto pode reduzir a severidade da toxicidade da bilirrubina não conjugada, como na icterícia dos recém- nascidos ou no síndroma de Gilbert.
Grupo Farmacoterapêutico: 2.6 - Sistema nervoso central. Antiepilépticos e anticonvulsivantes.
APROVADO EM 23-01-2009 INFARMED
2. ANTES DE UTILIZAR FENOBARBITAL LABESFAL
Não utilize Fenobarbital Labesfal
-Hipersensibilidade conhecida ao fenobarbital, a qualquer um dos excipientes ou a um fármaco que seja metabolizado a fenobarbital (exº.: primidona, ou N- metilfenilbarbital).
-Porfíria aguda intermitente.
Tome especial cuidado com Fenobarbital Labesfal
-Na 3ª. idade.
-Nas pessoas com insuficiência hepática. -Nas pessoas em que não se visa a sedação.
-Um pequeno número de pessoas que iniciaram tratamento com antiepilépticos como o Fenobarbital Labesfal teve pensamentos de auto-agressão e suicídio. Se a qualquer momento tiver estes pensamentos deve contactar imediatamente o seu médico.
Ao utilizar Fenobarbital Labesfal com outros medicamentos
Podem ocorrer interacções medicamentosas do tipo farmacocinético.
Interacções Potencialmente Perigosas
Durante a administração crónica do fenobarbital, ocorrem algumas induções dos sistemas enzimáticos oxidase hepáticos.
Se outro fármaco for co-administrado e cuja acção seja determinada pela acção destas enzimas, é requerida uma dose muito elevada para se manter este efeito.
A combinação do fenobarbital com outros fármacos que possuam propriedades sedativas produz um grau perigoso de depressão.
Outras Interacções Significativas
A indução do sistema hepático mono oxigenase, pela toma contínua de fenobarbital, leva ao aumento da metabolização e reduz os níveis plasmáticos de cortisol, folato, aminopirina, antipirina, bis-hidroxicumarina, carbamazepina, cloranfenicol, DDT, digitoxina, dipirona, doxiciclina, griseofulvina, nortriptilina, fenilbutazona, fenitoína, valproato e varfarina.
A administração de folato, piridoxina, dicumarol e fenilbutazona levam a uma diminuição dos níveis plasmáticos de fenobarbital.
O efeito do fenobarbital pode ser reduzido pela utilização concomitante de preparações contento Hypericum perforatum, atribuindo-se este facto à sua propriedade de induzir enzimas envolvidos na metabolização de determinados fármacos. Assim, as preparações contendo Hypericum perforatum não devem ser utilizadas simultaneamente com o fenobarbital. Caso o doente já se encontre a tomar qualquer tipo de preparação contendo Hypericum perforatum, os níveis séricos de anticonvulsivante devem ser avaliados e deve ser suspensa a utilização de Hypericum perforatum. Pode haver um aumento dos níveis séricos de anticonvulsivante após a
APROVADO EM 23-01-2009 INFARMED
suspensão de Hypericum perforatum, pelo que a dose de anticonvulsivante pode necessitar de ser ajustada.
O efeito de indução enzimática do Hypericum perforatum pode persistir pelo menos durante duas semanas após a suspensão da sua utilização.
Produtos naturais ou extractos vegetais contendo Hypericum perforatum não devem ser utilizados concomitantemente com o fenobarbital, devido ao risco de diminuição das concentrações plasmáticas de fenobarbital, e consequente diminuição dos seus efeitos terapêuticos.
A toma de fenobarbital parece não interferir com os métodos laboratoriais comuns. A indução da glucoronil transferase pelo fenobarbital, leva a uma diminuição dos níveis plasmáticos de bilirrubina.
Ao utilizar Fenobarbital Labesfal com alimentos e bebidas
Álcool em excesso e fenobarbital, interagem aditivamente causando um aumento da sedação.
Gravidez e aleitamento
Grávidas
Todas as mulheres em idade fértil (com possibilidade de engravidar) deverão receber aconselhamento médico especializado antes de iniciarem o tratamento, devido ao aumento do risco de malformações congénitas.
O tratamento com medicamentos anti-epilépticos deverá ser reavaliado sempre que a mulher pretenda engravidar.
O risco de malformações congénitas é 2 a 3 vezes maior nos descendentes de grávidas medicadas com anti-epilépticos. As malformações mais frequentes são dos lábios e cavidade oral, aparelho cardiovascular e tubo neural.
O tratamento com vários medicamentos anti-epilépticos (politerapia) poderá estar associado a um maior risco de malformações congénitas relativamente ao tratamento com um único medicamento (monoterapia). Sempre que possível deverá ser utilizado um regime de medicamento único (monoterapia).
O tratamento com anti-epilépticos não deverá ser interrompido subitamente uma vez que pode aumentar o risco de crises epilépticas com consequências graves para a mãe e/ou para o feto.
A toma de fenobarbital, durante a gravidez, pode levar à hipoprotrombinémia e a uma tendência de hemorragia nos recém-nascidos.
Crianças nascidas de mães que tomam fenobarbital, durante a gravidez, podem manifestar uma série de sinais como hipotonia, irritabilidade e uma tendência a vomitarem.
Lactantes
APROVADO EM 23-01-2009 INFARMED
O fenobarbital é excretado no leite materno, no qual se atingem concentrações de 45% da concentração plasmática do fármaco, na mãe. Por esta razão há que ponderar bem na possibilidade de interrupção da lactação.
Condução de veículos e utilização de máquinas:
Nos condutores de veículos e utilizadores de máquinas existe o risco de sonolência diurna devida ao emprego deste medicamento, pelo que indivíduos sujeitos a esta terapêutica não devem realizar este tipo de trabalhos em que falta de atenção possa causar acidentes.
Recém - Nascidos
Podem necessitar de 5 - 6 mg/ Kg diários de fenobarbital para atingir um nível plasmático de 15 mg/l (60 ∝mol/l). No entanto, estas doses de fenobarbital podem atingir o dobro deste nível plasmático.
Crianças
As crianças com menos de 4 anos de idade requerem doses de fenobarbital de 3.1 mg/Kg e crianças mais velhas necessitam de doses de 2,3 mg/Kg para se atingir um nível plasmático da ordem dos 15 mg/l (60 ∝mol/l).
Idosos
A clearance do fenobarbital diminui nos idosos. De um modo geral, para obter uma dose terapêutica em pessoas com mais de 40 anos, é necessário uma dose de cerca de metade do normal.
Informações importantes sobre alguns componentes de Fenobarbital Labesfal
Este medicamento contém menos do que 1 mmol (23 mg) de sódio por ampola, ou seja, é praticamente “isento de sódio”.
3. COMO UTILIZAR FENOBARBITAL LABESFAL
O fenobarbital é geralmente dado por via oral, uma ou duas vezes ao dia. A lenta eliminação do fenobarbital mostra que existem pequenas flutuações, no plasma e no estado de equilíbrio os níveis mantêm-se constantes num intervalo de pelo menos 24 horas.
No entanto, requerem-se pelo menos 2 semanas até se atingir um novo estado de equilíbrio, após uma modificação na dosagem.
A dose média de fenobarbital, para se atingir um nível plasmático terapêutico de 15 mg/ l (60 ∝mol/ l), é de 3,1 mg/ Kg (para crianças de 1 mês a 4 anos de idade), 2 - 3 mg/ Kg (para crianças dos 4 - 14 anos de idade), 1,75 mg/ Kg (para pessoas com
APROVADO EM 23-01-2009 INFARMED
idades entre os 14 e os 40 anos) e 0,9 mg/ Kg (para pessoas com mais de 40 anos de idade).
Se a epilepsia não é controlável com níveis plasmáticos no intervalo terapêutico do fenobarbital, deve-se de aumentar a dose com cuidado até se controlarem as convulsões ou até que os efeitos secundários da terapia não sejam aceitáveis, comparativamente com as convulsões do doente.
O fenobarbital, por via I.M., pode ser dado como substituto da via oral. Por vezes não é administrado devido aos problemas de sobredosagem e à lenta eliminação do fármaco.
A administração por via I.M. e a I.V. tem de ser lenta.
A injecção I.M. deve ser limitada a 5,0 ml e a um único local.
Quando em administração I.V., a velocidade da injecção não deve exceder os 60 mg/ min.
A administração continuada de fenobarbital induz o sistema mono-oxigenase hepático. Esta indução causa redução nos níveis plasmáticos de bilirrubina, esteróides endógenos, folato, sais biliares, colesterol e lípidos.
As actividades plasmáticas da gama glutamil transpeptidase e fosfatase alcalina são muitas vezes atingidas. A excreção do ácido D-glutâmico na urina está aumentada.
Se utilizar mais Fenobarbital Labesfal do que deveria
Numa sobredosagem aguda ocorrem: depressão do S.N.C., depressão respiratória e cardiovascular (com hipertensão), arreflexia, leve contracção da pupila (na intoxicação severa, as pupilas podem estar dilatadas), oligúria, taquicardia, hipotermia (seguida de hiperpirexia, durante a recuperação), com coma prolongado.
Pode ocorrer síndroma de choque típico (apneia, colapso circulatório, paragem respiratória e morte).
Numa sobredosagem extrema, toda a actividade eléctrica no cérebro pode cessar. O electroencefalograma EEC pode ser liso, mas isto não indica necessariamente morte clínica, a menos que ocorram danos devido a hipóxia, este efeito é reversível.
Podem ocorrer complicações devidas a sobredosagem, tais como: pneumonia, edemas pulmonares, arritmias cardíacas, insuficiência cardíaca congestiva e insuficiência renal.
Tratamento:
Após ingestão recente de uma sobredosagem, o estômago deve ser esvaziado através de uma lavagem gástrica e aspiração.
O tratamento é primariamente sintomático e de suporte com particular atenção para a manutenção da função cardiovascular, respiratória e renal e manutenção do balanço hidrolítico.
Vários métodos visando a remoção do fenobarbital (barbitúrico de eliminação lenta) foram empregues, incluindo diurese forçada (quando a função renal está normal), hemodiálise, diálise peritoneal, hemoperfusão através de carvão, mas com excepção desta última, os riscos de tais procedimentos geralmente ultrapassam os benefícios. Hemodiálise e hemoperfusão não são recomendados como procedimento de rotina
APROVADO EM 23-01-2009 INFARMED
mas apenas quando a intoxicação é severa ou quando o paciente é anúrico ou está em coma.
No entanto, dentro dos barbitúricos o fenobarbital é o que sofre diálise com maior eficácia uma vez que é o fenobarbital o que se liga menos às proteínas plasmáticas, o menos lipossolúvel e aquele que é menos extensamente metabolizado.
A alcalinização da urina aumenta a excreção renal, especialmente do fenobarbital (o que se consegue com a administração de injecção de dextrose e cloreto de sódio, juntamente com infusão de bicarbonato de sódio para manter o pH urinário a cerca de 7,5).
Se o paciente está consciente pode induzir-se o vómito com xarope de ipecacuanha (tendo o cuidado de prevenir a aspiração pulmonar do vómito); mas isto nem sempre é eficaz pois se o xarope for absorvido pode exacerbar a acção depressiva do barbitúrico. Após se ter completado a emese, pode-se administrar 30 a 60 g de carvão activo num copo de água com sorbitol de modo a prevenir a absorção e a aumentar a excreção do barbitúrico.
Se a emese está contra-indicada pode fazer-se uma lavagem gástrica. Pode administrar-se carvão activo e um catártico salino.
Se parar de utilizar Fenobarbital Labesfal
Cessar a toma de fenobarbital leva ao abaixamento da actividade do sistema hepático mono - oxigenase durante um período de 14 - 21 dias. Este problema está particularmente bem estudado com anticoagulantes cumarínicos como a varfarina. Se a dose de anticoagulante não for ajustada podem ocorrer hemorragias graves.
Caso ainda tenha dúvidas sobre a utilização deste medicamento, fale com o seu médico ou farmacêutico.
4. EFEITOS SECUNDÁRIOS POSSIVEIS
Como todos os medicamentos, Fenobarbital Labesfal pode causar efeitos secundários, no entanto estes não se manifestam em todas as pessoas.
Efeitos indesejáveis:
As consequências mais graves de sobredosagem crónica do fenobarbital levam à sedação. Isto usualmente leva a um grau de entorpecimento intelectual e sonolência mas alguns doentes cronicamente sobredoseados podem ficar em depressão, irritados ou agressivos, confusos e desenvolverem dores de cabeça.
Paradoxalmente, as crianças podem, às vezes, ficar hiperactivas. Sobredosagem mais grave pode causar ataxia do andar e graus crescentes de inconsciência. Sobredosagem mínima produz um pequeno declínio intelectual, o que nas crianças se traduz por um gradual declínio nos resultados escolares.
Num uso contínuo, o fenobarbital raramente é responsável por anemia macrocítica, hipocalcémia e osteomalácia e possível contracção de Dupuytren.
APROVADO EM 23-01-2009 INFARMED
Efeitos Adversos Sintomáticos:
O fenobarbital ocasionalmente causa uma variedade de rashs cutâneos.
Se algum dos efeitos secundários se agravar ou se detectar quaisquer efeitos secundários não mencionados neste folheto, informe o seu médico ou farmacêutico.
