Citalopram

Citalopram
Código ATC N06AB04
Fórmula C20H21FN2O
Massa Molar (g·mol−1) 324,39
Estado de agregação sólido
Ponto de fusão (°C) 182-188
Valor PKS 9.78
Número CAS 59729-33-8
Número PUB 2771
Drugbank ID DB00215
Solubilidade com pouca água

Noções básicas

O Citalopram é um antidepressivo da classe dos inibidores seletivos de recaptação de serotonina (SSRIs). É usado para tratar distúrbios depressivos graves, distúrbios obsessivo-compulsivos, distúrbios de pânico e fobia social. O efeito antidepressivo pode ter uma latência de até 4 semanas. É tomado por via oral e requer uma receita médica.

Farmacologia

Farmacodinâmica

O mecanismo de ação do citalopram é baseado na sua inibição da recaptação neuronal de serotonina (5-HT) no SNC. O alvo molecular do citalopram é o transportador de serotonina (membro 6 da família SLC6A4), cuja recaptação de serotonina na fenda sináptica é inibida. Como resultado, a concentração extracelular de serotonina aumenta permanentemente, aumentando e prolongando assim o efeito de elevação do humor da serotonina.

Farmacocinética

O Citalopram é rápida e bem absorvido do trato gastrointestinal. As concentrações máximas de plasma ocorrem dentro de 4 horas após uma única dose oral. A biodisponibilidade é de 80 % após a administração oral. O Citalopram está 80 % ligado a proteínas plasmáticas. O Citalopram é metabolizado principalmente no fígado via N-demetilação ao seu principal metabolito, o demetilcitalopram, pelas duas enzimas CYP2C19 e CYP3A4. A excreção é feita através da urina e o tempo médio de eliminação é de 35 horas.

Interações medicamentosas

O Citalopram não deve ser combinado com outros antidepressivos (especialmente os inibidores da MAO). Além disso, deve-se evitar o uso concomitante de drogas que se degradam através das mesmas enzimas (CYP2C19 e CYP3A4) ou que as induzem.

Toxicidade

Efeitos colaterais

Efeitos colaterais comuns são náuseas, distúrbios do sono, problemas sexuais, tremores, fadiga e transpiração.

Os efeitos secundários graves incluem o aumento do risco de suicídio em pessoas com menos de 25 anos, síndrome da serotonina, glaucoma e prolongamento do QT. Não deve ser usado em pessoas que tomam um inibidor da MAO.

Efeitos secundários e sintomas de abstinência podem ocorrer quando o antidepressivo é descontinuado.

Não é recomendado ser tomado durante a gravidez e lactação.

Dados toxicológicos

LD50 (humano, oral): 56 mg/kg

Fontes

  • Drugbank
  • PubChem
  • Aktories, Förstermann, Hofmann, Starke: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie, Elsvier, 2017

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