Amlodipin

Amlodipin

Grundlagen

Amlodipin ist ein Antihypertensivum aus der Gruppe der Calciumkanalblocker vom Nifedipin-Typ. Es wird zur Behandlung einer essenziellen Hypertonie und zur Vorbeugung  und Behandlung von Angina Pectoris Beschwerden eingesetzt. Wegen seiner hohen SelektivitĂ€t fĂŒr periphere BlutgefĂ€ĂŸe hat Amlodipin ein geringeres Risiko fĂŒr Störungen der HerzaktivitĂ€t und der Erregungsleitung.

Amlodipin ist rezeptpflichtig und oftmals als KombinationsprÀparat mit anderen Antihypertensiva in Tablettenform erhÀltlich.

Medikamente mit Amlodipin

Medikament Wirkstoff(e) Zulassungsinhaber
LISAM 20 mg/10 mg Tabletten Lisinopril Amlodipin +pharma arzneimittel gmbh
LisAm 20 mg/5 mg Tabletten Lisinopril Amlodipin +pharma arzneimittel gmbh
Amlodibene 10 mg - Tabletten Amlodipin Teva B.V.
Amlodibene 5 mg - Tabletten Amlodipin Teva B.V.
Amlodipin G.L. 10 mg - Tabletten Amlodipin G.L. Pharma GmbH

Wirkung

Pharmakodynamik

Amlodipin hat eine hohe SelektivitĂ€t und AffinitĂ€t fĂŒr CaliumkanĂ€le in der Peripherie. Es wirkt sich also hauptsĂ€chlich auf die glatte Muskulatur der BlutgefĂ€ĂŸe aus. Dort bindet es an CalciumkanĂ€le und blockiert diese. Dadurch können Calciumionen nicht mehr einströmen und eine Kontraktion wird verhindert, denn Calcium ist essenziell fĂŒr die Reizweiterleitung und die nachfolgende Kontraktion der Muskelfasern. Durch den Block erweitern sich die BlutgefĂ€ĂŸe und es kommt zu einer Senkung des Blutdrucks. 

Pharmakokinetik

Amlodipin wird sehr langsam aber fast zur GĂ€nze im Magen-Darm-Trakt resorbiert. Wegen der langsamen Aufnahme werden Spitzenkonzentrationen im Blutplasma erst nach 6-12 Stunden erreicht. Die BioverfĂŒgbarkeit von Amlodipin betrĂ€gt zwischen 64-90%. Die Plasmaproteinbindung betrĂ€gt rund 94% und die Plasmahalbwertszeit ist sehr hoch mit etwa 30-50 Stunden. Diese hohe Halbwertszeit macht Amlodipin als Arzneistoff besonders attraktiv, da es dadurch nur einmal am Tag eingenommen werden muss. Ein Hauptteil der Dosis wird ĂŒber die Leber abgebaut und in der Folge ĂŒber den Urin ausgeschieden. 

Wechselwirkungen

Amlodipin sollte nicht gemeinsam mit Arzneimitteln eingenommen werden, die die Enzyme der CYP 450 Familie hemmen. Weiters sollte man es nicht gleichzeitig mit Diltiazem und Clarithromycin einnehmen. 

Amolidpin selbst kann die Plasmakonzentrationen von Simvastatin, Tacrolimus und Cylcosporin erhöhen. Auf eine gemeinsame Einnahme sollte daher verzichtet werden.

ToxizitÀt

Eine Überdosierung kann eine starke periphere Vasodilatation mit stark gesenktem Blutdruck und einer Reflextachykardie nach sich ziehen. Eine langandauernde Blutdrucksenkung kann einen Schock auslösen und im schlimmsten Fall tödlich enden. 

Es gibt keine Hinweise, dass Amlodipin kanzerogen oder mutagen wirkt. 

Es gibt keine Studien, die belegen, dass Amlodipin nicht fruchtschĂ€digen ist. Deshalb sollte der Arzneistoff in der Schwangerschaft nur eingenommen werden, wenn der Nutzen das mögliche Risiko ĂŒberwiegt.

Chemische & physikalische Eigenschaften

ATC Code C08CA01
Summenformel C20H25ClN2O5
Molare Masse (g·mol−1) 408,88
Aggregatzustand fest
Schmelzpunkt (°C) 134–136
PKS Wert 9.4
CAS-Nummer 88150-42-9
PUB-Nummer 2162
Drugbank ID DB00381

Quellenangaben

Redaktionelle GrundsÀtze

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Markus FalkenstÀtter, BSc

Markus FalkenstÀtter, BSc
Autor

Markus FalkenstÀtter ist Autor zu pharmazeutischen Themen in der Medizin-Redaktion von Medikamio. Er befindet sich im letzten Semester seines Pharmaziestudiums an der UniversitÀt Wien und liebt das wissenschaftliche Arbeiten im Bereich der Naturwissenschaften.

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer
Lektor

Stefanie Lehenauer ist seit 2020 freie Autorin bei Medikamio und studierte Pharmazie an der UniversitÀt Wien. Sie arbeitet als Apothekerin in Wien und ihre Leidenschaft sind pflanzliche Arzneimittel und deren Wirkung.

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