Rosuvastatin

Rosuvastatin
ATC Code C10AA07
Summenformel C22H28FN3O6S
Molare Masse (g·mol−1) 481,538
Aggregatzustand fest
CAS-Nummer 287714-41-4
PUB-Nummer 446157
Drugbank ID DB01098
Löslichkeit schwer löslich in Wasser

Grundlagen

Rosuvastatin ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Statine. Aufgrund seiner lipidsenkenden Eigenschaften wird es zur Behandlung von Störungen des Fettstoffwechsels und zur Verringerung des Risikos von Herz-Kreislauf-Erkrankungen eingesetzt.

Es gilt als das wirksamste Statin-Medikament, da in klinischen Studien die Senkung des LDL-Cholesterinspiegels etwa dreimal so hoch war als bei Atorvastatin. Trotz dieses Wirkungsunterschieds gibt es jedoch laut Ergebnissen der SATURN-Studie keine Unterschiede in der Wirkung auf das Fortschreiten der koronaren Atherosklerose.

Pharmakologie

Pharmakodynamik

Erhöhte Cholesterinspiegel und Low-Density-Lipoprotein (LDL)-Spiegel sind bedeutsame Risikofaktoren für die Entstehung kardiovaskulärer Erkrankungen. Rosuvastatin hemmt das Enzym HMG-CoA-Reduktase, welches eine zentrale Rolle in der körpereigenen Cholesterinbiosynthese spielt. Der Arzneistoff wirkt hauptsächlich in der Leber, wo die Anzahl der LDL-Rezeptoren erhöht wird und somit mehr LDL aufgenommen und abgebaut werden kann und hemmt zudem die Synthese von VLDL (Very Low Density Lipoprotein). Dies führt zu einer Abnahme von LDL und VLDL im Plasma. Gleichzeitig wird das HDL-Cholesterin (High Density Lipoprotein) erhöht und die Triglyzeride gesenkt.

Pharmakokinetik

Rosuvastatin hat eine orale Bioverfügbarkeit von 20% und wird zu 50% resorbiert. Die maximale Plasmakonzentration wird nach etwa 5 Stunden erreicht. Der Wirkstoff bindet zu 88% an Plasmaproteine und wird hauptsächlich in die Leber aufgenommen, wo es nur zu ca. 10% von der Cytochrom-P450-Enzymfamilie verstoffwechselt wird. Die Halbwertzeit beträgt in etwa 19 Stunden, nimmt aber mit zunehmender Dosis nicht zu. Rosuvastatin wird unverändert zu 90% über den Stuhl ausgeschieden, der Rest mit dem Urin.

Es dauert zwischen zwei bis vier Wochen bis die Wirkungen des Statins eintreten.

Wechselwirkungen

Da Rosuvastatin nur minimal über das Cytochrom-P450-System metabolisiert wird, treten (im Gegensatz zu Atorvastatin, Lovastatin und Simvastatin) weniger Wechselwirkungen mit Arzneimitteln auf, die durch dasselbe Enzymsystem verstoffwechselt werden.

Toxizität

Nebenwirkungen

Unerwünschte Nebenwirkungen wie Myalgie (Muskelschmerzen), Bauchschmerzen, Übelkeit und Kraftlosigkeit können bei der Einnahme von Rosuvastatin auftreten.

Toxikologische Daten

Eine Überdosierung von Rosuvastatin hat mytoxische und hepatotoxische (die Muskelzellen und Leber schädigende) Folgen.

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