Atorvastatin

Atorvastatin

Grundlagen

Atorvastatin ist ein Wirkstoff, der zur Behandlung von Fettstoffwechselst√∂rungen und zur Vorbeugung von Herz-Kreislauf-Erkrankungen eingesetzt wird. Er hemmt die Bildung von Cholesterin und senkt den LDL. Atorvastatin geh√∂rt zur Gruppe der Statine. Es liegt √ľblicherweise als Atorvastatin-Calcium-Trihydrat vor und ist ein wei√ües, kristallines Pulver, das nur sehr schwer wasserl√∂slich ist.

Grafik Strukturformel des Wirkstoffs Atorvastatin

Wirkung

Atorvastatin hemmt das Leberenzym HMG-CoA-Reduktase. Dieses ist verantwortlich f√ľr die Cholesterinproduktion. Der Wirkstoff verlangsamt die Umwandlung von HMG-CoA (3-Hydroxy-3-methylglutaryl Coenzym A) in Mevalonat, dem Salz der Mevalons√§ure. Durch diese Verlangsamung kommt es in der Leber zur Steigerung der Anzahl der LDL-Rezeptoren auf der Zelloberfl√§che. Das hat zur Folge, dass mehr LDL in die Leberzellen aufgenommen wird und somit weniger davon im Blut ist. Zudem senkt Atorvastatin das VLDL-C (Very-Low-Density Lipoprotein Cholesterol), die Triglyzeride, sowie IDL (Intermediate Density-Lipoprotein und Apolipoprotein B. Au√üerdem steigert Atorvastatin den HDL-C (High-Density Lipoprotein Cholesterol.¬†

Atorvastatin wird in der Leber metabolisiert, haupts√§chlich durch das Enzym CYP3A4. Es ist dosisabh√§ngig, das hei√üt, je mehr Wirkstoff zugef√ľhrt wird, desto h√∂her ist die Konzentration im Blut. Aufgrund des massiven First-Pass-Effekts bei Atorvastatin liegt die Bioverf√ľgbarkeit, also zu wie viel Prozent der Wirkstoff im Blut verf√ľgbar ist, bei lediglich 14%. Der First-Pass-Effekt tritt bei den meisten Wirkstoffen ein, die im Magen oder D√ľnndarm absorbiert werden. Der Wirkstoff wird durch die Magen- oder D√ľnndarmschleimhaut aufgenommen und durch die Pfortader (Vena portae) zur Leber transportiert. In der Leber kommt es dann, noch bevor der Wirkstoff in den K√∂rperkreislauf gelangt, zu einer ersten Verstoffwechselung, sodass der Wirkstoff danach in geringerem Ausma√ü dem K√∂rper zur Verf√ľgung steht. Der First-Pass-Effekt hat einen gro√üen Einfluss auf die Bioverf√ľgbarkeit der jeweiligen Wirkstoffe im K√∂rper. Die Halbwertszeit, also die Zeit, die der K√∂rper ben√∂tigt, um die H√§lfte des Wirkstoffes auszuscheiden, betr√§gt etwa 14 Stunden. Die maximale Plasmakonzentration (Cmax), also die maximale Konzentration des Wirkstoffes im Blutplasma (fl√ľssigen zellfreien Anteil des Blutes), wird nach 1-2 Stunden erreicht.¬†

Dosierung

Nehmen Sie Atorvastatin immer genau wie in der Packungsbeilage beschrieben bzw. genau nach Absprache mit Ihrem Arzt ein.

Erwachsene:

Die √ľbliche empfohlene Dosis zur Vorbeugung kardiovaskul√§rer Erkrankungen betr√§gt initial 10-20 mg einmal t√§glich. Bei h√∂herem Risiko kann auch mit 40 mg einmal t√§glich begonnen werden.

Die Erhaltungsdosis liegt zwischen 10-80 mg täglich.

Die t√§gliche Maximaldosis von 80 mg sollte NICHT √ľberschritten werden.¬†

Kinder&Jugendliche:

Die Anwendung bei Kindern und Jugendlichen ist nur bei famili√§rer Hypercholesterin√§mie und nur von √Ąrzten mit Erfahrung bei der p√§diatrischen Verschreibung vorgesehen.¬†

Die √ľbliche empfohlene Dosis betr√§gt initial 10 mg t√§glich und kann je nach Ansprechen auf bis zu 80 mg pro Tag gesteigert werden.¬†

Die tägliche Maximaldosis beträgt ebenfalls 80 mg. 

Kinder unter 10 Jahren sollten NICHT mit Atorvastatin behandelt werden! 

Nebenwirkungen

Es kann zu folgenden Nebenwirkungen kommen:

Häufig:

Gelegentlich:

Selten:

  • schwere allergische Reaktionen
  • starke Hautabsch√§lung und Hautschwellung mit Blasenbildung, Fieber und rosa bis roten Flecken
  • abnormaler Muskelschwund (Rhabdomyolyse)
  • Muskelschw√§che
  • Muskelempfindlichkeit
  • Muskelschmerzen
  • Muskelriss
  • Sehst√∂rung
  • unerwartete Blutungen und Bluterguss
  • Gelbsucht
  • Sehnenverletzung

Sehr selten:

  • pfeifende Atmung
  • Brustschmerzen oder Engegef√ľhl in der Brust
  • Lupus-√§hnliches Syndrom
  • Schwellungen
  • H√∂rverlust
  • Gyn√§komastie

Häufigkeit unbekannt:

  • anhaltende Muskelschw√§che
  • Myasthenia gravis

Wechselwirkungen

Bei gleichzeitiger Einnahme von folgenden Arzneimitteln können Wechselwirkungen auftreten:

Gegenanzeigen

Atorvastatin darf in folgenden Fällen NICHT eingenommen werden:

  • bei Allergie gegen Atorvastatin
  • bei einer Lebererkrankung
  • bei ver√§nderten Leberwerten
  • Frauen im geb√§rf√§higen Alter ohne ausreichende Schwangerschaftsverh√ľtung
  • in der Schwangerschaft
  • in der Stillzeit
  • bei Einnahme einer Kombination aus Glecaprevir und Pibrentasvir

Altersbeschränkung

Atorvastatin kann ab 10 Jahren eingenommen werden. 

Schwangerschaft & Stillzeit

Schwangerschaft

In der Schwangerschaft sollte Atorvastatin NICHT angewendet werden, da die Sicherheit des Wirkstoffes nicht belegt ist. Es gibt einige wenige Berichte zu erhöhten Fehlbildungsrisiken oder angeborenen Herzfehlern. 

Atorvastatin sollte bei Frauen im geb√§rf√§higen Alter nur bei geeigneter Verh√ľtungsmethode angewendet werden.

Stillzeit

In der Stillzeit sollte Atorvastatin NICHT angewendet werden, da es keine Daten zur Sicherheit in der Stillzeit gibt. Aufgrund der Möglichkeit schwerwiegender Nebenwirkungen sollte auf Atorvastatin in der Stillzeit verzichtet werden. 

Geschichte zum Wirkstoff

Die erste Synthese von Atorvastatin wurde 1985 von Dr. Bruce Roth durchgef√ľhrt. In den USA wurde es im Jahre 1996 zugelassen. In der EU erstmals 1997. Atorvastatin war im Jahr 2021 in Deutschland der am h√§ufigsten verordnete Cholesterinsenker. Auch am weltweiten Markt geh√∂rt Atorvastatin zu den h√§ufig verordneten Medikamenten.¬†

Chemische & physikalische Eigenschaften

ATC Code C10AA05
Summenformel C33H35FN2O5
Molare Masse (g¬∑mol‚ąí1) 558,640
Aggregatzustand fest
Dichte (g¬∑cm‚ąí3) 1,2
Schmelzpunkt (¬įC) 159,95
Siedepunkt (¬įC) 722,2
PKS Wert 4,46
CAS-Nummer 134523-00-5
PUB-Nummer 60823
Drugbank ID DB01076

Redaktionelle Grundsätze

Alle f√ľr den Inhalt herangezogenen Informationen stammen von gepr√ľften Quellen (anerkannte Institutionen, Fachleute, Studien renommierter Universit√§ten). Dabei legen wir gro√üen Wert auf die Qualifikation der Autoren und den wissenschaftlichen Hintergrund der Informationen. Somit stellen wir sicher, dass unsere Recherchen auf wissenschaftlichen Erkenntnissen basieren.
Thomas Hofko

Thomas Hofko
Autor

Thomas Hofko befindet sich im letzten Drittel seines Bachelorstudiums der Pharmazie und ist Autor und Lektor f√ľr pharmazeutische Themen. Er interessiert sich besonders f√ľr die Bereiche Klinische Pharmazie und Phytopharmazie.

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