Wirkung
PharmakodynamikÂ
Das Antimykotikum inhibiert das Cytochrom-P450-Enzym der Pilze, welches fĂŒr die Ergosterol-Synthese und damit fĂŒr den Aufbau der Zellmembran verantwortlich ist. PrimĂ€r wirkt es dadurch fungistatisch, bei einigen Pilzen kann jedoch auch eine konzentrationsabhĂ€ngige fungizide Wirkung auftreten. Die Cytochrom-P450-Enzyme von SĂ€ugetieren sind hingegen deutlich weniger sensitiv fĂŒr die Störung durch Fluconazol. Trotz der wesentlich geringeren AffinitĂ€t inhibiert es CYP2C9, CYP3A4 sowie CYP2C19.Â
Pharmakokinetik
Die orale BioverfĂŒgbarkeit liegt bei beinahe 100 %, eine gleichzeitige Nahrungsaufnahme beeinflusst die Resorption nicht. Die maximale Blutkonzentration wird nach 30 Minuten bis 1,5 Stunden gemessen. Die Elimination findet als Reaktion nullter Ordnung statt, sodass die ausgeschiedene Menge unabhĂ€ngig von der Konzentration des Medikaments immer gleich ist.Â
WechselwirkungenÂ
Durch die Inhibition verschiedener CYP-Enzyme ergeben sich viele Interaktionen mit anderen Medikamenten. Beispielsweise kann Fluconazol die Wirksamkeit von Warfarin, trizyklischen Antidepressiva oder Benzodiazepinen erhöhen und dadurch viele unerwĂŒnschte Wirkungen provozieren.