Vortioxetin

Vortioxetin

Grundlagen

Vortioxetin ist ein Wirkstoff zur Behandlung von Depressionen und Angststörungen. Er gehört zur Gruppe der Serotonin-Antagonist-und-Wiederaufnahmehemmer (SARI). Vortioxetin ist als Tablette oder Lösung erhältlich. Es zählt zu den Piperazinderivaten und liegt meist als Vortioxetinhydrobromid vor. Zudem ist es ein weißes bis beiges Pulver, welches nur wenig wasserlöslich ist. Als Lösung ist der Wirkstoff meist als Vortioxetin-DL-Lactat erhältlich.

Grafik Strukturformel des Wirkstoffs Vortioxetin

Wirkung

Vortioxetin wirkt auf mehrere Arten. Durch die Bindung an den Serotonin Rezeptor blockiert es die Serotonin-Wiederaufnahme und die Serotoninkonzentration im zentralen Nervensystem steigt. Zusätzlich wirkt es als Teilagonist des 5-HT1B-Rezeptors, als Agonist von 5-HT1A und als Antagonist von den Rezeptoren 5-HT3, 5-HT1D und 5-HT7. Durch die Bindung an diese Rezeptoren kommt es zu Effekten verschiedenster Neurotransmitter. Dazu gehören unter anderem Noradrenalin, Dopamin, Acetylcholin, Histamin, Glutamat sowie GABA. 

Vortioxetin ist ein CYP450-Isoenzym-Substrat und wird in der Leber von diversen CYP-Enzymen (primär von CYP2D6) metabolisiert (umgewandelt). Die Bioverfügbarkeit, also zu wie viel Prozent der Wirkstoff im Blut verfügbar ist, liegt bei 75%. Essen scheint hier keinen Einfluss auf die Bioverfügbarkeit zu haben. Die Halbwertszeit, also die Zeit, die der Körper benötigt, um die Hälfte des Wirkstoffes auszuscheiden, liegt bei etwa 66 Stunden. Die maximale Plasmakonzentration (Cmax), also die maximale Konzentration des Wirkstoffes im Blutplasma (flüssigen zellfreien Anteil des Blutes), wird nach ungefähr 7 bis 11 Stunden erreicht. 

Dosierung

Nehmen Sie Vortioxetin immer genau wie in der Packungsbeilage beschrieben bzw. genau nach Absprache mit Ihrem Arzt ein.

Die übliche empfohlene Dosis für Erwachsene liegt initial bei 10 mg täglich.

Die empfohlene Einnahme als Erhaltungsdosis sollte zwischen 5-20 mg pro Tag sein.

Die Maximaldosis beträgt 20 mg pro Tag. 

Bei Patienten über 65 Jahren beträgt die Initialdosis 5 mg täglich.

Nebenwirkungen

Es kann zu folgenden Nebenwirkungen kommen:

Sehr häufig:

  • Übelkeit

Häufig:

Gelegentlich:

  • Hitzewallungen
  • nächtliche Schweißausbrüche

Selten:

Häufigkeit unbekannt:

  • niedriger Blutnatriumspiegel
  • Serotonin-Syndrom
  • allergische Reaktionen
  • Quaddeln
  • starke oder unerklärliche Blutungen
  • Ausschlag
  • Schlafstörungen
  • Agitiertheit
  • Aggression
  • Kopfschmerzen
  • erhöhte Prolaktinwerte im Blut

Wechselwirkungen

Bei gleichzeitiger Einnahme von folgenden Arzneimitteln können Wechselwirkungen auftreten:

Vortioxetin kann in einem Urin-Drogenscreening positiv auf Methadon anschlagen. 

Gegenanzeigen

Vortioxetin darf in folgenden Fällen NICHT eingenommen werden:

  • bei Allergie gegen Vortioxetin
  • bei Einnahme von MAO-Hemmern 
  • bei Einnahme von MAO-A-Hemmern

Altersbeschränkung

Vortioxetin sollte erst ab 18 Jahren angewendet werden. Im Alter von 7-11 Jahren ist der Wirkstoff aufgrund fehlender Informationen NICHT empfohlen. Im Alter von 12-17 Jahren ist die Wirksamkeit NICHT erwiesen. 

Schwangerschaft & Stillzeit

Schwangerschaft

In der Schwangerschaft sollte Vortioxetin NICHT angewendet werden, außer Ihr Arzt sieht die Einnahme als zwingend notwendig an. 

Bei Einnahme im letzten Schwangerschaftsdrittel kann es bei Neugeborenen zu Entzugssymptomen kommen. Diese können sich als Atemprobleme, Krampfanfälle, Erbrechen, Zittern etc. äußern. 

Suchen Sie in solchen Fällen SOFORT einen Arzt auf. Eine Behandlung mit Vortioxetin sollte immer mit einer Hebamme oder einem Arzt besprochen werden. Ein Therapiebeginn oder Therapieende sollte immer nur unter ärztlicher Aufsicht erfolgen. 

Stillzeit

In der Stillzeit sollte Vortioxetin NICHT angewendet werden, da ein Übergang in die Muttermilch zu erwarten ist. Ob Sie das Stillen oder die Behandlung beenden sollen, entscheidet Ihr Arzt nach einer Nutzen-Risiko-Abwägung. 

Geschichte zum Wirkstoff

Vortioxetin wurde 2013 in den USA und der EU zugelassen. Die Schweiz zog 2016 nach. Deutschland beschloss, ebenfalls 2016, dass der Wirkstoff gegenüber selektiven Serotonin-Wiederaufnahmehemmern (SSRI) keinen Vorteil aufzeige und er dadurch vom Markt genommen wird. Zusätzlich wird der Wirkstoff im Vergleich zu anderen Antidepressiva teuer verkauft.

Chemische & physikalische Eigenschaften

ATC Code N06AX26
Summenformel C18H22N2S
Molare Masse (g·mol−1) 298,446
Aggregatzustand fest
Dichte (g·cm−3) 1,2
Siedepunkt (°C) 424,8
PKS Wert 8,85
CAS-Nummer 508233-74-7
PUB-Nummer 9966051
Drugbank ID DB09068

Redaktionelle Grundsätze

Alle für den Inhalt herangezogenen Informationen stammen von geprüften Quellen (anerkannte Institutionen, Fachleute, Studien renommierter Universitäten). Dabei legen wir großen Wert auf die Qualifikation der Autoren und den wissenschaftlichen Hintergrund der Informationen. Somit stellen wir sicher, dass unsere Recherchen auf wissenschaftlichen Erkenntnissen basieren.
Thomas Hofko

Thomas Hofko
Autor

Thomas Hofko befindet sich im letzten Drittel seines Bachelorstudiums der Pharmazie und ist Autor für pharmazeutische Themen. Er interessiert sich besonders für die Bereiche Klinische Pharmazie und Phytopharmazie.

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