Enalapril

Enalapril
ATC Code C09AA02
Summenformel C20H28N2O5
Molare Masse (g·mol−1) 376,45
Aggregatzustand fest
Schmelzpunkt (°C) 143–144,5
PKS Wert 2.3, 3.4, 8.0
CAS-Nummer 75847-73-3
PUB-Nummer 5388962
Drugbank ID DB00584
Löslichkeit löslich in Wasser

Grundlagen

Enalapril ist ein ACE-Hemmer, der zur Behandlung von Bluthochdruck, diabetischen Nierenerkrankungen und Herzinsuffizienz eingesetzt wird. Bei Herzinsuffizienz wird es in der Regel zusammen mit einem Diuretikum eingesetzt. Es wird durch den Mund oder durch Injektion in eine Vene verabreicht. Der Wirkungseintritt erfolgt bei oraler Einnahme in der Regel innerhalb einer Stunde und hält bis zu einem Tag an.


Indikationen

Enalapril wird zur Behandlung von Bluthochdruck, symptomatischer Herzinsuffizienz und asymptomatischer linksventrikulärer Dysfunktion eingesetzt. Es wirkt sich nachweislich günstig auf die Nierenfunktion bei Bluthochdruck, Herzinsuffizienz und Diabetes aus und kann aufgrund seiner nierenschützenden Wirkung auch verabreicht werden, wenn kein Bluthochdruck besteht. Es wird auch häufig bei chronischem Nierenversagen eingesetzt. Darüber hinaus ist Enalapril ein Kandidat für die Behandlung von psychogener Polydipsie.

Pharmakologie

Pharmakodynamik/Wirkmechanismus

Normalerweise wird Angiotensin I durch ein Angiotensin-konvertierendes Enzym (ACE) in Angiotensin II umgewandelt. Angiotensin II verengt die Blutgefäße und erhöht den Blutdruck. Enalaprilat, der aktive Metabolit von Enalapril, hemmt ACE. Durch die Hemmung von ACE wird die Konzentration von Angiotensin II verringert, was zu einer geringeren Gefäßverengung und einem niedrigeren Blutdruck führt.


Pharmakokinetik

Nach oraler Verabreichung wird die maximale Plasmakonzentration von Enalapril innerhalb von 1 Stunde nach der Einnahme erreicht, während die maximale Konzentration von Enalaprilat drei bis vier Stunden nach der Einnahme auftritt. Die Plasmaproteinbindung beträgt rund 50%. Enalapril wird zu 60% über den Urin und zu 40% über den Stuhl ausgeschieden. 

Toxizität

Nebenwirkungen

  • erhöhtes Serumkreatinin
  • Schwindel
  • niedriger Blutdruck
  • Synkope
  • trockener Husten

Die schwerwiegendste häufige Nebenwirkung ist das Angioödem (0,68 %), das häufig das Gesicht und die Lippen betrifft und die Atemwege des Patienten gefährdet. Angioödeme können zu jedem Zeitpunkt der Behandlung mit Enalapril auftreten, sind jedoch nach den ersten Dosen am häufigsten. Angioödeme und Todesfälle sind Berichten zufolge bei schwarzen Menschen häufiger.

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