Midazolam

Midazolam
ATC Code N03AE02, N05CD08
Summenformel C18H13ClFN3
Molare Masse (g·mol−1) 322,77
Aggregatzustand fest
Dichte (g·cm−3) 1,4
Schmelzpunkt (°C) 159
Siedepunkt (°C) 497
PKS Wert 6,15
CAS-Nummer 59467-70-8
PUB-Nummer 4192
Drugbank ID DB00683
Löslichkeit löslich in Wasser

Grundlagen

Midazolam ist ein Vertreter der Benzodiazepine und wird innnerhalb dieser Gruppe zu den kurzwirksamen Stoffen gezählt. Es wird als Hypnotikum bzw. Sedativum verwendet. Die vielfältigen Indikationen umfassen unter anderem die Sedierung bei diagnostischen oder chirurgischen Prozeduren, die Unterbrechung von epileptischen Anfällen oder die längerfristige Sedierung von künstlich beatmeten Patienten. Die Darreichungsformen reichen von oraler, parenteraler und bukkaler bis hin zu rektaler Verabreichung.

Pharmakologie

Pharmakodynamik
Wie alle Benzodiazepine wirkt Midazolam als allosterischer Modulator an GABA-A-Rezeptoren. Die bedeutet, dass es nicht mit dem Neurotransmitter GABA (Gammaaminobuttersäure) um seine Bindungsstelle konkurriert, sondern an einer anderen Stelle des Rezeptors bindet und so die Affinität (und damit die Bindungswahrscheinlichkeit) von GABA für seinen Rezeptor erhöht. Diese Modulation führt dadurch zu einer vermehrten Öffnung von Chlorid-Kanälen und in der Folge zu einer verminderten neuronalen Erregbarkeit. Dadurch erzielt das Medikament seine anxiolytische, sedative, hypnotische und antikonvulsive Wirkung.

Pharmakokinetik
Durch die hohe Lipophilie ist der Wirkeintritt rasch: etwa fünf Minuten bei intravenöser, 15 Minuten bei intramuskulärer oder 20 Minuten bei oraler Applikation. Die Bioverfügbarkeit bei intramuskulärer Anwendung beträgt über 90 %, bei oraler Einnahme etwa 36 %. Die Wirkung hält für ein bis sechs Stunden an, die Halbwertszeit liegt bei 1,5 bis 2,5 Stunden. Nach hepatischer Verstoffwechselung wird das Sedativum hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden.

Wechselwirkungen
In Kombination mit anderen Sedativa oder atemdepressiven Substanzen, wie Alkohol, Opioide oder Muskelrelaxantien, wird der dämpfende Effekt verstärkt. Bei gemeinsamer Anwendung mit Antihypertensiva kann eine vermehrte Blutdrucksenkung auftreten. CYP3A4-Hemmer wie Clarithromycin oder Ketoconazol verzögern den Abbau von Benzodiazepinen und verlängern dadurch die Wirkung.

Toxizität

Nebenwirkungen
Häufige unerwünschte Effekte sind eine erhöhte Sturzgefahr, Amnesie oder Atemdepression. Schon nach einer Einnahmedauer von ein bis zwei Wochen kann eine Benzodiazepinabhängigkeit auftreten. Bei plötzlichem Absetzen kann es zu Entzugserscheinungen und Schlafstörungen kommen. Bei akzidenteller Verabreichung in eine Arterie sind starke Gewebeschäden möglich.

Toxikologische Daten
Midazolam und andere Benzodiazepine haben eine hohe therapeutische Breite, sodass Todesfälle sehr selten sind. Bei Mischintoxikationen, beispielsweise in Kombination mit Alkohol oder Opioiden, kann es jedoch zu Atemstillstand und Koma kommen. Durch das Antidot Flumazenil lässt sich die Benzodiazepin-Wirkung aufheben.

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