Verapamil

Verapamil

Grundlagen

Verapamil ist ein Calciumkanalblocker aus der Gruppe der Phenylalkylamine und gehört zu den Antiarrhythmika der Klasse IV. Bei Herzrhythmusstörungen wird es insbesondere zur Therapie von supraventrikulĂ€ren Tachyarrhythmien eingesetzt. Außerdem kann es bei Bluthochdruck, koronarer Herzerkrankung, hypertropher obstruktiver Kardiomyopathie und zum Vorbeugen von episodischen Clusterkopfschmerzen verwendet werden.

Wirkung

Pharmakodynamik
Das Medikament inhibiert den Calciumeinstrom in Herzmuskelzellen. Dies fĂŒhrt zu einer verringerten Schlagkraft, einer geringeren Herzfrequenz, einer reduzierten Erregungsbildung und langsameren Weiterleitung. Durch all diese Effekte wird das Herz entlastet. Außerdem löst Verapamil eine GefĂ€ĂŸerweiterung der Koronararterien aus, wodurch das Herz besser mit Sauerstoff und NĂ€hrstoffen versorgt wird. ZusĂ€tzlich wird auch eine geringe periphere Weitstellung der Arterien ausgelöst und der Blutdruck abgesenkt.

Pharmakokinetik
Die BioverfĂŒgbarkeit bei oraler Einnahme betrĂ€gt aufgrund eines ausgeprĂ€gten First-Pass-Metabolismus etwa 22 bis 32 %. Die maximale Blutkonzentration wird ein bis zwei Stunden nach Aufnahme erreicht, im Blut liegt Verapamil zu 90 % an Proteine gebunden vor. Eine Metabolisierung erfolgt vor allem in der Leber ĂŒber mehrere CYP-Enzyme, die Eliminationshalbwertszeit liegt bei drei bis sieben Stunden.

Wechselwirkungen
Da Verapamil als CYP3A4-Inhibitor wirkt, ist aufgrund verstĂ€rkter Wirkungen und Nebenwirkungen die gleichzeitige Medikation mit Eliglustat, Ivabradin, Lamitapid oder Sertindol kontraindiziert. Bei paralleler Einnahme des Calciumkanalblockers und Amiodaron können sich die kardiodepressiven Effekte verstĂ€rken. Rifampicin und andere CYP3A4-Induktoren fĂŒhren zu einer verminderten Wirksamkeit des Calciumkanalblockers.

ToxizitÀt

Nebenwirkungen
Sehr hĂ€ufig treten Übelkeit, Obstipation, VöllegefĂŒhl und weitere Magen-Darm-Beschwerden auf. Als hĂ€ufige und schwerwiegende Nebenwirkungen können Herzrhythmusstörungen, starker Blutdruckabfall oder die Verschlechterung einer Herzinsuffizienz auftreten. Ebenfalls hĂ€ufig sind allergische Reaktionen, Juckreiz, Kopfschmerzen oder Schwindel.

Toxikologische Daten
Im Mausversuch betrug die mittlere letale Dosis bei oraler Aufnahme 163 mg pro Kilogramm. In Tierexperimenten zeigte sich außerdem eine ReproduktionstoxizitĂ€t, weshalb Verapamil im ersten und zweiten Trimenon nicht angewendet werden sollte.

Chemische & physikalische Eigenschaften

ATC Code C08DA01
Summenformel C27H38N2O4
Molare Masse (g·mol−1) 454,611
Aggregatzustand fest
Dichte (g·cm−3) 1,1
Schmelzpunkt (°C) 138,5
Siedepunkt (°C) 586,2
PKS Wert 9,68
CAS-Nummer 52-53-9
PUB-Nummer 2520
Drugbank ID DB00661

Redaktionelle GrundsÀtze

Alle fĂŒr den Inhalt herangezogenen Informationen stammen von geprĂŒften Quellen (anerkannte Institutionen, Fachleute, Studien renommierter UniversitĂ€ten). Dabei legen wir großen Wert auf die Qualifikation der Autoren und den wissenschaftlichen Hintergrund der Informationen. Somit stellen wir sicher, dass unsere Recherchen auf wissenschaftlichen Erkenntnissen basieren.
Markus FalkenstÀtter, BSc

Markus FalkenstÀtter, BSc
Autor

Markus FalkenstÀtter ist Autor zu pharmazeutischen Themen in der Medizin-Redaktion von Medikamio. Er befindet sich im letzten Semester seines Pharmaziestudiums an der UniversitÀt Wien und liebt das wissenschaftliche Arbeiten im Bereich der Naturwissenschaften.

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer
Lektor

Stefanie Lehenauer ist seit 2020 freie Autorin bei Medikamio und studierte Pharmazie an der UniversitÀt Wien. Sie arbeitet als Apothekerin in Wien und ihre Leidenschaft sind pflanzliche Arzneimittel und deren Wirkung.

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