El bromuro de umeclidinio actúa sobre los receptores muscarínicos de los músculos lisos de las vías respiratorias. Es un antagonista competitivo y anula allí los efectos de la acetilcolina. Los movimientos respiratorios están controlados por el sistema nervioso parasimpático, que es activado por la acetilcolina, lo que produce un efecto broncodilatador. El bromuro de umeclidinio actúa principalmente sobre los receptores muscarínicos 3 (M3) y bloquea los receptores de modo que la acetilcolina ya no puede unirse y, por tanto, no puede ejercer su efecto. Como antagonista competitivo, la concentración de bromuro de umeclidinio debe ser superior a la de acetilcolina.
La acetilcolina actúa activando el receptor M3. Esto activa la enzima fosfolipasa C, que forma inositol 1,4,5-trisfofato, que a su vez libera calcio en la célula. El calcio desencadena contracciones musculares que agravan los síntomas de la EPOC.
El bromuro de umeclidinio se descompone en el hígado a través de la enzima CYP2D6 y se excreta casi exclusivamente por las heces. La biodisponibilidad, es decir, el porcentaje del principio activo disponible en la sangre, es del 13% por término medio. La semivida, es decir, el tiempo que necesita el organismo para excretar la mitad del principio activo, es de unas 11 horas. La concentración plasmática máxima (Cmáx), es decir, la concentración máxima del principio activo en el plasma sanguíneo (parte líquida de la sangre libre de células), se alcanza al cabo de 5-15 minutos.
