Vilanterol

El vilanterol es un principio activo para el tratamiento de la enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC ) y para el tratamiento del asma bronquial. Pertenece al grupo de los simpaticomiméticos beta-2 y se administra en combinación con furoato de fluticasona, un glucocorticoide antiinflamatorio. El vilanterol suele presentarse como trifenato de vilanterol. Es un polvo blanco. Estructuralmente, está relacionado con la adrenalina y el salbutamol. El vilanterol es un derivado de la saligenina. El vilanterol es eficaz durante mucho tiempo, por lo que tiene la ventaja de que sólo es necesario utilizarlo una vez al día.

El vilanterol actúa uniéndose a los adrenoceptores beta-2. Actúa de forma muy específica y también durante mucho tiempo. La unión del vilanterol a los adrenoceptores beta-2 estimula la adenilil ciclasa intracelular, que a su vez convierte el trifosfato de adenosina (ATP ) en monofosfato de adenosina cíclico (AMPc). Esto aumenta la concentración de AMPc y conduce a la relajación del músculo liso bronquial y, por tanto, a una mejora de los síntomas. Además, se inhibe la liberación de mediadores mastocitarios, responsables de las reacciones de hipersensibilidad. El efecto se manifiesta muy rápidamente, tras sólo 5-15 minutos, y dura unas 24 horas.

La biodisponibilidad del vilanterol, es decir, el porcentaje del principio activo disponible en la sangre, es de aproximadamente un 27%.

La semivida, es decir, el tiempo que tarda el organismo en excretar la mitad del principio activo, es de 11-20 horas, dependiendo de la dosis del principio activo. La concentración plasmática máxima (Cmáx), es decir, la concentración máxima del principio activo en el plasma sanguíneo (porción líquida de la sangre libre de células), se alcanza al cabo de 5-15 minutos.

El vilanterol se degrada en el hígado por las enzimas CYP3A4 y se excreta por la orina y las heces.

Tome siempre el vilanterol exactamente como se indica en el prospecto o como le haya indicado su médico.

La dosis habitual recomendada de vilanterol es de 22 microgramos diarios.

La dosis habitual de fluticasona varía entre 92 y 184 microgramos diarios.

La dosis habitual de umeclidinio es de 55 microgramos diarios.

La dosis es siempre de una sola inhalación al día. Por lo tanto, si necesita una dosis más alta, NO inhale dos veces. Se le administrará otro preparado de dosis más alta.

El vilanterol sólo está disponible como preparado combinado con fluticasona (como combinación de 2 dosis) y umeclidinio (como combinación de 3 dosis).

Pueden producirse los siguientes efectos secundarios

• Reacciones alérgicas
• Dificultades respiratorias agudas.
• Neumonía

Muy frecuentes:

• Dolor de cabeza
• Resfriado común

Frecuente

• Infección por hongos en la zona de la boca y la garganta
• Inflamación de los bronquios (bronquitis)
• Gripe
• Dolor en la boca y la garganta
• Inflamación de los senos paranasales
• Rinitis
• Tos
• Deterioro de la voz
• Debilitamiento de los huesos con fracturas óseas como complicación
• Dolor abdominal
• Dolor de espalda
• Fiebre
• Dolores articulares
• Calambres musculares

Ocasionalmente

• ritmo cardiaco irregular
• visión borrosa
• Aumento del azúcar en sangre (hiperglucemia)

Raramente

• aceleración del ritmo cardiaco (taquicardia)
• palpitaciones
• temblor
• Ansiedad

En caso de sobredosis de más de 20 veces la dosis, existe la posibilidad de que se formen tumores mesováricos.

Pueden producirse interacciones si se toman al mismo tiempo los siguientes medicamentos:

• Betabloqueantes, como metoprolol, para la hipertensión o enfermedades cardiacas.
• ketoconazol, para las infecciones fúngicas
• ritonavir o cobicistat, para la infección por VIH
• agonistas beta-2-adrenérgicos de acción prolongada, como el salmeterol

El vilanterol NO debe tomarse en los siguientes casos

• en caso de alergia al vilanterol, a la fluticasona o al umeclidinio

El vilanterol NO debe utilizarse en menores de 12 años.

En el embarazo, el vilanterol sólo debe utilizarse previa consulta con su médico. En estudios realizados en ratas y conejos, no se observó riesgo de malformaciones en relación con la formación de órganos. Sin embargo, se observaron malformaciones en relación con los huesos. Entre otras cosas, se observó una falta de osificación de los huesos.

Durante la lactancia, el vilanterol sólo debe utilizarse previa consulta con el médico. En estudios con animales, no se observó transferencia de vilanterol a la leche materna.