Dexketoprofeno

Código ATCM01AE17, M02AA27
Número CAS22161-81-5
Número PUB667550
ID de DrugbankDB09214
Fórmula empíricaC16H14O3
Masa molar (g·mol−1)254,2806
Estado físicosólido
Punto de fusión (°C)75
Punto de ebullición (°C)431,32
Valor PKS3,88
Solubilidad0,0213 mg/mL

Conceptos básicos

El dexketoprofeno es un principio activo del grupo de los AINE (antiinflamatorios no esteroideos). El dexketoprofeno tiene efectos analgésicos, antipiréticos y antiinflamatorios y se utiliza para estados de dolor leve a moderado, como el dolor menstrual o el dolor de muelas. El dexketoprofeno inhibe tanto la ciclooxigenasa 1 (COX-1) como la ciclooxigenasa 2 (COX-2) y no tiene efecto narcótico.

Fórmula estructural gráfica de la sustancia activa dexketoprofeno

Efecto

El dexketoprofeno, al igual que otros AINE, actúa inhibiendo las enzimas ciclooxigenasa (COX) que convierten el ácido araquidónico en prostaglandinas. El dexketoprofeno bloquea ambas enzimas COX, la COX 1 y la COX 2. Las prostaglandinas actúan como mediadores inflamatorios y el efecto analgésico y antiinflamatorio se explica por la inhibición de la conversión del ácido araquidónico en prostaglandinas.

El dexketoprofeno se metaboliza en el hígado a través de las enzimas del citocromo P450 (CYP2C8 y CYP2C9). 30 minutos después de la ingestión de 25 mg de dexketoprofeno, la concentración plasmática máxima es de 3,7 mg/litro. La semivida plasmática, es decir, el tiempo necesario para excretar la mitad del fármaco, es de 1,65 horas. El principio activo se excreta principalmente por vía renal.

Dosificación

Tome siempre dexketoprofeno exactamente como se describe en el prospecto o como le haya indicado su médico.

La dosis recomendada es de un comprimido (25 mg) cada 8 horas, hasta un máximo de 3 comprimidos al día (75 mg). El dexketoprofeno está disponible en varias formas farmacéuticas (gránulos, comprimidos recubiertos con película, soluciones para inyección/infusión) y dosis. La dosis depende de varios factores (gravedad, duración y tipo de dolor).

Efectos secundarios

Pueden producirse los siguientes efectos secundarios:

Frecuentes:

  • Náuseas y vómitos
  • Dolor abdominal
  • diarrea
  • Problemas digestivos

Ocasionales:

  • Mareos
  • Insomnio
  • Nerviosismo
  • Dolores de cabeza
  • Sofocos
  • Estreñimiento
  • flatulencia
  • erupciones cutáneas
  • fatiga

La toxicidad grave puede producir trombocitopenia (reducción del número de plaquetas sanguíneas) y anemia (anemia). El dexketoprofeno puede aumentar el riesgo de infarto de miocardio.

Interacciones

Pueden producirse interacciones con los siguientes medicamentos:

  • Ácido acetilsalicílico, corticosteroides u otros antiinflamatorios.
  • Al tomar anticoagulantes (medicamentos anticoagulantes), como warfarina o heparina
  • Al tomar litio al mismo tiempo
  • Si toma metotrexato en dosis superiores a 15 mg/semana.
  • Si toma al mismo tiempo hidantoína, fenitoína o sulfametoxazol.

Se requiere especial precaución cuando se toman los siguientes medicamentos al mismo tiempo:

  • Inhibidores de la ECA, diuréticos y antagonistas de los receptores de la angiotensina II (tomados para la hipertensión y los problemas cardiacos).
  • Pentoxifilina y oxpentifilina (para las úlceras venosas crónicas)
  • Zidovudina (para infecciones víricas)
  • Antibióticos aminoglucósidos (para infecciones bacterianas)
  • Sulfonilureas (para el tratamiento de la diabetes)
  • Metotrexato, en dosis inferiores a 15 mg/semana

Si se toman al mismo tiempo los siguientes medicamentos, debe comprobarse cuidadosamente la combinación:

  • Antibióticos quinolónicos (para infecciones bacterianas)
  • Ciclosporina y tacrolimus (para trastornos inmunitarios y trasplantes de órganos)
  • Estreptoquinasa y otros fármacos trombolíticos o fibrinolíticos (para la trombosis)
  • Probenecid (para la gota)
  • Digoxina (para la insuficiencia cardiaca)
  • Mifepristona (como abortivo)
  • Antidepresivos del tipo inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina (ISRS)
  • Inhibidores de la agregación plaquetaria (para prevenir los coágulos sanguíneos)
  • Betabloqueantes (para la hipertensión y los problemas cardíacos)
  • Tenofovir, deferasirox, pemetrexed

Contraindicaciones

El dexketoprofeno no debe utilizarse en los siguientes casos:

  • En insuficiencia cardiaca
  • En caso de alergia al dexketoprofeno o a otros antiinflamatorios no esteroideos
  • En caso de asma
  • En caso de disfunción hepática
  • En caso de disfunción renal
  • En caso de trastornos de la coagulación de la sangre
  • En caso de enfermedades intestinales inflamatorias crónicas(enfermedad de Crohn, colitis ulcerosa)

Restricción de edad

No se ha demostrado su uso seguro en niños y adolescentes.

Embarazo y lactancia

El Centro de Farmacovigilancia y Asesoramiento en Toxicología Embrionaria de la Charité University Medicine (www.embryotox.de) recomienda

Embarazo

El dexketoprofeno no debe utilizarse en los dos últimos trimestres del embarazo (2º y 3º trimestre). La experiencia con dexketoprofeno es muy limitada, aunque elevada para el grupo de los AINE. En el primer trimestre del embarazo (1º trimestre), no se ha podido establecer ninguna correlación entre el uso de dexketoprofeno y un mayor riesgo de malformaciones en el feto. Sin embargo, sólo existen unos pocos informes al respecto, pero tampoco hay informes que demuestren un mayor riesgo de malformaciones.

El grupo de los AINE puede causar una obstrucción del ductus arterioso botalli en el feto en el 2º y 3er trimestre. Se trata de una conexión vascular entre el corazón y los pulmones (entre la aorta y el tronco pulmonar). La obstrucción puede provocar disfunción renal, hipertensión arterial e inflamación intestinal (intestino delgado y grueso) en el recién nacido. Hay muchos informes al respecto, sobre todo a partir de la semana 28 de embarazo.

Lasalternativas al dexketoprofeno son

  • Paracetamol, que puede utilizarse durante todo el embarazo
  • Ibuprofeno, que las mujeres embarazadas pueden utilizar en el primer y segundo trimestre del embarazo.

Lactancia

El dexketoprofeno no debe utilizarse durante la lactancia, ya que puede provocar efectos secundarios graves en el lactante, como hemorragia cerebral o insuficiencia renal. La ingestión accidental de dexketoprofeno no requiere ninguna restricción de la lactancia.

Las madres lactantes pueden utilizar como alternativa los siguientes principios activos:

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