Silodosina

Código ATCG04CA04
Número CAS160970-54-7
Número PUB5312125
ID de DrugbankDB06207
Fórmula empíricaC25H32F3N3O4
Masa molar (g·mol−1)495,53
Estado físicosólido
Densidad (g·cm−3)1,2
Punto de fusión (°C)105–109
Punto de ebullición (°C)601,4
Valor PKS14,87
Solubilidad0,0111 mg/mL

Conceptos básicos

La silodosina es un medicamento que se utiliza para tratar los síntomas asociados a la hiperplasia benigna de próstata (HBP). Pertenece al grupo de los antagonistas de los adrenorreceptores alfa-1.

La hiperplasia benigna de próstata (HBP) es una enfermedad frecuente en hombres de edad avanzada. Se produce cuando la próstata, una glándula situada debajo de la vejiga, aumenta de tamaño y presiona la uretra. Los posibles síntomas son dificultad para orinar, flujo de orina débil y ganas frecuentes de orinar.

La causa exacta de la HBP no se conoce del todo, pero se cree que está influida por los cambios hormonales que se producen a medida que los hombres envejecen. Se cree que un aumento del nivel de dihidrotestosterona (DHT), una hormona derivada de la testosterona, estimula el crecimiento de las células prostáticas. Esto conduce a un agrandamiento de la próstata y, por tanto, a los síntomas de la HBP.

Fórmula estructural gráfica del principio activo silodosina

Efecto

El tono del músculo liso prostático está regulado por el subtipo α-adrenoceptor α1A. La silodosina es un antagonista del adrenoceptor α1 con la mayor selectividad para el subtipo de adrenoceptor α1A. Al bloquear la vía de señalización del adrenoceptor α1A, la silodosina favorece la relajación del músculo liso de la próstata y la uretra, mejorando así los síntomas de la HBP. La silodosina también actúa sobre los nervios aferentes de la vejiga y puede aliviar la hiperactividad vesical y los síntomas de congestión.

La silodosina se metaboliza en el hígado y se absorbe rápidamente tras su administración oral. La biodisponibilidad, es decir, el porcentaje del principio activo disponible en la sangre, es del 32%. La semivida, es decir, el tiempo que el organismo necesita para excretar la mitad del principio activo, es de 13 horas. La concentración plasmática máxima (Cmáx), es decir, la concentración máxima del principio activo en el plasma sanguíneo (parte líquida de la sangre libre de células), se alcanza al cabo de unas 3 horas. Cuando se toma con alimentos ricos en grasas, la concentración plasmática máxima se reduce en torno a un 20 - 40 % y el tiempo para alcanzar esta concentración se retrasa en torno a 1 hora.

El volumen aparente de distribución es de unos 50 litros. La unión a proteínas plasmáticas es de aproximadamente el 97 %. La enzima principalmente responsable de la metabolización es la UGT2B7. Otras enzimas implicadas en el metabolismo son las alcohol deshidrogenasas, las aldehído deshidrogenasas y el CYP3A4. Algo más de la mitad de la dosis se elimina por las heces, mientras que alrededor del 30% se elimina por la orina.

Dosificación

Tome siempre silodosina exactamente como se describe en el prospecto o como le haya indicado su médico.

La dosis recomendada es de 8 mg al día.

Inicialmente, la dosis habitual suele ser de 4 mg al día y se aumenta a 8 mg al día durante el curso de la terapia si es necesario.

Si la función renal está alterada, puede ser necesario reducir la dosis a 4 mg.

Si es posible, la silodosina debe tomarse siempre a la misma hora y con las comidas.

Efectos secundarios

Pueden producirse los siguientes efectos secundarios:

Muy frecuentes:

  • Trastornos de la eyaculación
  • Reducción del recuento de espermatozoides en el eyaculado y alteración reversible de la fertilidad.

Frecuentes:

Ocasionales:

Raramente

Frecuencia desconocida:

  • Síndrome del iris flácido durante la cirugía de cataratas

Interacciones

Pueden producirse interacciones si se toman al mismo tiempo los siguientes medicamentos:

  • Medicamentos que disminuyen la presión arterial
  • Medicamentos contra las infecciones fúngicas
  • Medicamentos para el tratamiento del SIDA
  • Medicamentos utilizados después de un trasplante de órganos
  • Medicamentos para el tratamiento de la disfunción eréctil
  • Medicamentos para el tratamiento de la epilepsia
  • Rifampicina

Contraindicaciones

La silodosina NO debe tomarse en los siguientes casos

  • en caso de alergia a la silodosina

Restricción de edad

La silodosina sólo debe utilizarse a partir de los 18 años.

Embarazo y lactancia

Dado que la silodosina se utiliza exclusivamente en hombres, no se dispone de datos sobre su uso durante el embarazo y la lactancia. Las mujeres no deben tomar silodosina.

Historia del principio activo

La silodosina fue desarrollada por las empresas japonesas Kissei Pharmaceutical y Daiichi Sankyo y se autorizó por primera vez en Japón en 2006. La sustancia se autorizó en Estados Unidos en 2008. Las autorizaciones se concedieron en la UE y Suiza en 2010 y 2016, respectivamente.

Thomas Hofko

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