Valsartán

Valsartán

Básico

El valsartán es un fármaco hipotensor y pertenece al grupo de los antagonistas de los receptores de la angiotensina II, que se utilizan solos o en combinación con otras sustancias activas para tratar la hipertensión arterial y reducir la mortalidad cardiovascular tras un ataque al corazón (infarto de miocardio).

Los medicamentos que contienen valsartán requieren receta médica en Alemania, Austria, Suiza y otros países europeos.

Usos e indicaciones

El valsartán está indicado para el tratamiento de la hipertensión arterial con el fin de reducir el riesgo de acontecimientos cardiovasculares mortales y no mortales, principalmente accidentes cerebrovasculares e infartos de miocardio. También está indicado para el tratamiento de la insuficiencia cardiaca (clase II-IV de la NYHA) y la disfunción o insuficiencia ventricular izquierda tras un infarto de miocardio cuando no es apropiado el uso de un inhibidor de la enzima convertidora de angiotensina (IECA).

La dosis del fármaco suele oscilar entre 80 y 160 mg diarios, con un máximo de 320 mg. El valsartán suele dosificarse más bajo al principio para identificar la dosis correcta en unas pocas iteraciones. El paciente suele medir la tensión arterial durante el tratamiento para garantizar el ajuste correcto del fármaco.

El valsartán suele administrarse en comprimidos, pero también está disponible en forma de solución.

El valsartán suele administrarse en combinaciones de dos fármacos con

o en un preparado de triple combinación con

  • hidroclorotiazida (HCT) y amlodipino, un antagonista del calcio.

Historia

El losartán, el primer sartán desarrollado y, por tanto, un medicamento muy similar, se patentó en 1991 y se comercializó por primera vez en EE.UU. en 1995. Posteriormente se desarrolló también el valsartán, que tiene un mejor efecto y una mayor duración de acción.

Contaminación del valsartán en 2018

En 2018 se supo que el fabricante chino Zhejiang Huahai Pharmaceutical puso en circulación valsartán contaminado en numerosos lotes de su producción de genéricos. La Agencia Europea de Medicamentos (EMA) determinó que la contaminación con la sustancia cancerígena N-nitrosodimetilamina podría provocar que 1 de cada 5.000 pacientes desarrollara un cáncer adicional. Como consecuencia, numerosos genéricos producidos en China con el principio activo valsartán tuvieron que ser retirados del mercado. Los preparados producidos en Europa no se vieron afectados por la contaminación.

Efecto

Farmacodinámica/Mecanismo de acción

El valsartán bloquea la acción de la sustancia endógena angiotensina II, que contrae los vasos sanguíneos y estimula la liberación de aldosterona, reduciendo así la presión arterial. La propia sustancia se une al receptor diana (receptor de angiotensina de tipo I) e impide así que la angiotensina II se una al AT1. Así pues, el valsartán es un antagonista AT1. A diferencia de los inhibidores de la ECA, el valsartán no afecta al metabolismo de la bradicinina, lo que evita la aparición de tos irritativa durante su uso.

Farmacocinética

Tras la administración oral, el efecto hipotensor de valsartán se manifiesta en unas 2 horas. En la mayoría de los pacientes, las concentraciones plasmáticas en sangre alcanzan su máximo en 2-6 horas. El consumo de alimentos antes de la ingestión reduce la disponibilidad de valsartán administrado por vía oral en aproximadamente un 40 % y la concentración plasmática máxima en aproximadamente un 50 %. El principio activo entra en la sangre predominantemente a través del intestino. La biodisponibilidad es baja y oscila entre el 25 % (comprimidos) y el 40 % (soluciones) en función de la forma farmacéutica.

El valsartán está muy unido a las proteínas séricas (95%), principalmente a la albúmina sérica.

Cuando se administra por vía oral, el valsartán se excreta principalmente por las heces (aproximadamente el 83% de la dosis) y en menor medida por la orina (aproximadamente el 13% de la dosis).

Interacciones medicamentosas

Pueden producirse interacciones en combinación con otras sustancias,

  • Otros inhibidores del sistema renina-angiotensina pueden aumentar el riesgo de hipotensión arterial, problemas renales e hiperpotasemia.
  • Los diuréticos ahorradores de potasio, los suplementos de potasio y los sustitutos de la sal que contienen potasio pueden aumentar el riesgo de hiperpotasemia.
  • Los AINE pueden aumentar el riesgo de problemas renales e interferir con el efecto hipotensor.
  • Valsartán puede aumentar la concentración sanguínea de litio, por lo que debe realizarse un control constante de los niveles sanguíneos si se toma concomitantemente. Dado que la administración concomitante de litio e inhibidores de la ECA puede aumentar las concentraciones de litio en sangre y la toxicidad del litio, también se recomienda la monitorización médica con valsartán.
  • El valsartán y otros medicamentos para la tensión arterial dependientes de la angiotensina pueden interaccionar con los antibióticos cotrimoxazol o ciprofloxacino y aumentar el riesgo de muerte súbita cardiaca.

Toxicidad

Contraindicaciones y precauciones

  • Uso concomitante con el inhibidor de la renina aliskiren
  • Los pacientes con enfermedad renal no deben tomar valsartán.
  • Embarazo
  • Las madres lactantes no deben tomar valsartán.

Efectos secundarios

La frecuencia de los efectos secundarios depende de la forma en que se utilice el medicamento.

Insuficiencia cardíaca

  • mareos
  • tensión arterial baja
  • diarrea
  • dolor articular
  • fatiga
  • dolor de espalda

hipertensión

  • Infecciones víricas
  • Fatiga
  • Dolor abdominal
  • Dolores de cabeza
  • Mareos
  • Infección de las vías respiratorias altas
  • Tos
  • Diarrea
  • Rinitis/sinusitis
  • Náuseas
  • Faringitis
  • Edema
  • Dolor articular (artralgia)

Embarazo y lactancia

Valsartán no debe tomarse durante el segundo y tercer trimestre del embarazo, ya que puede dañar al feto. No se dispone de información sobre su uso durante la lactancia. Por lo tanto, se desaconseja totalmente el uso de valsartán durante la lactancia. Durante el embarazo, se recomienda en su lugar el uso de alfa-metildopa o metoprolol.

Propiedades químicas y físicas

Código ATC C09CA03
Fórmula molecular C24H29N5O3
Masa molar (g·mol−1) 435,52
Estado fisico sólido
Punto de fusion (°C) 116–117
Valor de PKS 4.73
Número CAS 137862-53-4
Número PUB 60846
Drugbank ID DB00177

Principios editoriales

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Markus Falkenstätter, BSc

Markus Falkenstätter, BSc
Autor

Markus Falkenstätter es redactor de temas farmacéuticos en el equipo editorial médico de Medikamio. Cursa el último semestre de Farmacia en la Universidad de Viena y le encanta el trabajo científico en el campo de las ciencias naturales.

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer
Lector

Stefanie Lehenauer es redactora freelance para Medikamio desde 2020 y estudió Farmacia en la Universidad de Viena. Trabaja como farmacéutica en Viena y su pasión son las hierbas medicinales y sus efectos.

El contenido de esta página es una traducción automática y de alta calidad de DeepL. Puede encontrar el contenido original en alemán aquí.

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