Efecto
Farmacodinámica
En el sistema nervioso central, el zolpidem se une con gran afinidad a la subunidad α y γ del receptor GABAA, interactúa con él y potencia las respuestas sedantes y promotoras del sueño del neurotransmisor GABA (ácido gamma-amino-butírico). Esto desencadena efectos relajantes musculares y anticonvulsivos y facilita la conciliación del sueño y su duración.
Farmacocinética
El hipnótico se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal y actúa con rapidez tras su administración oral. La biodisponibilidad es de aproximadamente el 70%. En la sangre, la concentración plasmática máxima se alcanza al cabo de 0,5-3 horas y aproximadamente el 90% circula unido a proteínas. El volumen de distribución es de 0,54-0,68 l/kg, disminuyendo en ancianos y aumentando en pacientes con insuficiencia renal crónica.
El zolpidem se metaboliza en el hígado por diversas isoenzimas del citocromo P450 en metabolitos inactivos, que se excretan principalmente por vía renal. La semivida es de 2,4 horas por término medio.
Interacciones medicamentosas
Durante la toma de zolpidem pueden producirse interacciones con el alcohol, los fármacos depresores centrales y los antidepresivos(bupropión, desipramina, venlafaxina, sertralina, fluoxetina), fluvoxamina, narcoanalgésicos, ciprofloxacino y fármacos metabolizados por CYP3A4 y CYP450.
