Fluvoxamina

Código ATCN06AB08
Número CAS54739-18-3
Número PUB5323436
ID de DrugbankDB00176
Fórmula empíricaC15H21F3N2O2
Masa molar (g·mol−1)318,33
Estado físicosólido
Densidad (g·cm−3)1,2
Punto de fusión (°C)120-121,5
Punto de ebullición (°C)370,6
Solubilidad0,00734 mg/mL

Conceptos básicos

La fluvoxamina es un principio activo para el tratamiento de la depresión y el trastorno obsesivo-compulsivo. Es un antidepresivo del grupo de los ISRS, los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina. Sin embargo, la fluvoxamina también puede utilizarse para tratar el síndrome límite, los trastornos de ansiedad, los ataques de pánico y el trastorno de estrés postraumático (TEPT). La fluvoxamina suele encontrarse en los medicamentos como maleato de fluvoxamina. Es un polvo blanco, inodoro y cristalino (que forma cristales). Sólo es ligeramente soluble en agua.

Fórmula estructural gráfica del principio activo fluvoxamina

Efecto

La fluvoxamina inhibe de forma muy específica (selectiva) la recaptación de serotonina. Sin embargo, apenas inhibe la recaptación de noradrenalina y dopamina. En el caso de la depresión, se supone (conocimiento actual) que hay una falta de monoaminas, es decir, moléculas químicas que sólo tienen un grupo amino (grupo NH), en la hendidura sináptica, es decir, la transición de una sinapsis a la siguiente. Estas monoaminas incluyen también la noradrenalina y la serotonina. Por lo tanto, la depresión está causada, entre otras cosas, por la falta de noradrenalina y serotonina. Los antidepresivos están diseñados para aumentar la cantidad de monoaminas en la hendidura sináptica. La fluvoxamina inhibe el transportador de serotonina (SERT), que transporta la monoamina serotonina fuera de la hendidura sináptica. La inhibición del SERT aumenta la concentración de serotonina.

Debido a su elevada fuerza de unión (afinidad) al receptor gamma, que es una característica especial de la fluvoxamina, se utiliza a menudo para tratar la depresión delirante o inducida por la ansiedad.

La fluvoxamina se metaboliza principalmente en el hígado. La biodisponibilidad, es decir, el porcentaje de principio activo disponible en la sangre, es del 53%. La semivida, es decir, el tiempo que necesita el organismo para excretar la mitad del principio activo, es de aproximadamente 15 horas.

Dosificación

Tome siempre la fluvoxamina exactamente como se describe en el prospecto o como le haya indicado su médico.

La dosis habitual recomendada para adultos es de 50 mg al día. La dosis puede ser aumentada por el médico en incrementos de 50 mg a lo largo de varios días hasta conseguir el efecto terapéutico deseado. La dosis máxima es de 300 mg al día.

La fluvoxamina puede aumentar el riesgo de suicidio en niños y adultos jóvenes de hasta 24 años. Por lo tanto, la fluvoxamina sólo debe utilizarse en menores de 18 años para el tratamiento del trastorno obsesivo-compulsivo.

La dosis recomendada en niños es de 25 mg diarios y también puede aumentarse en incrementos de 25 mg a lo largo de varios días. La dosis máxima para niños de 11 a 17 años es de 300 mg diarios. Para niños de 8 a 10 años, la dosis máxima es de 200 mg al día.

Si la dosis diaria es superior a 100 mg, debe dividirse en dos tomas al día. Si las dosis no pueden dividirse en partes iguales, la cantidad mayor debe tomarse antes de acostarse.

Efectos secundarios

La fluvoxamina puede aumentar el riesgo de suicidio en niños y adultos jóvenes de hasta 24 años. Por lo tanto, la fluvoxamina sólo debe utilizarse en menores de 18 años para tratar el trastorno obsesivo-compulsivo.

Pueden producirse los siguientes efectos secundarios

Frecuentes:

Ocasionalmente

  • Reacciones alérgicas cutáneas
  • Confusión
  • Retraso en la eyaculación
  • Mareo al sentarse o levantarse (síncope ortostático)
  • alucinaciones
  • trastornos de la coordinación
  • Dolor muscular o articular
  • Agresividad

Raramente

  • Convulsiones
  • Problemas hepáticos
  • Elevación anormal del estado de ánimo (manía)
  • Sensibilidad a la luz
  • Secreción inesperada de leche de la glándula mamaria

Frecuencia desconocida:

  • Inquietud (acatisia)
  • Incapacidad para tener un orgasmo (anorgasmia)
  • trastornos menstruales
  • Hemorragia vaginal abundante poco después del parto
  • Trastornos del vaciado de la vejiga
  • Trastornos sensoriales como hormigueo o entumecimiento
  • Glaucoma
  • dilatación de la pupila
  • Aumento de los niveles de prolactina
  • cambios en el peso
  • Aumento del riesgo de suicidio

Efectos secundarios, especialmente en niños y adolescentes

  • aumento no natural de la alegría y la actividad (hipomanía)
  • estados de agitación
  • convulsiones
  • trastornos del sueño
  • Falta de energía (astenia)
  • Hiperactividad (hipercinesia)
  • Sensación de sueño (somnolencia)
  • Trastornos digestivos

Interacciones

Pueden producirse interacciones si se toman al mismo tiempo los siguientes medicamentos:

La fluvoxamina en combinación con cafeína puede desencadenar síntomas similares a los de una sobredosis de cafeína (por ejemplo, temblores, palpitaciones, etc.).

La fluvoxamina en combinación con alcohol puede producir mucho cansancio y aumenta el riesgo de caídas.

Contraindicaciones

La fluvoxamina NO debe tomarse en los siguientes casos

  • si es alérgico a la fluvoxamina
  • si está tomando inhibidores de la monoaminooxidasa (inhibidores de la MAO) al mismo tiempo
  • si está tomando al mismo tiempo tizanidina o pimozida

Restricción de edad

La fluvoxamina sólo debe utilizarse en menores de 18 años para el tratamiento del trastorno obsesivo compulsivo.

La fluvoxamina NO está aprobada para su uso en menores de 8 años.

Embarazo y lactancia

La fluvoxamina puede provocar una disminución de la calidad del esperma. Esto puede, por tanto, conducir a un deterioro de la fertilidad. Sin embargo, esto sólo se ha observado hasta ahora en experimentos con animales.

Embarazo

Durante el embarazo, la fluvoxamina sólo debe tomarse si es absolutamente necesario. Esto lo decidirá su médico.

En el primer trimestre del embarazo, no se han demostrado indicios claros de un aumento de la tasa de malformaciones al tomar fluvoxamina u otros ISRS(sertralina, citalopram, paroxetina y fluoxetina). Sin embargo, desgraciadamente esto no puede descartarse. Algunas publicaciones han hablado de un ligero aumento del riesgo de malformaciones cardíacas.

Cabe mencionar el alto nivel de experiencia no sólo con fluvoxamina, sino también con otros ISRS (> 10.000 informes de casos).

El uso de fluvoxamina en el 2º y 3er trimestre del embarazo puede provocar trastornos de adaptación postnatal y numerosos efectos secundarios. Estos incluyen hiperexcitabilidad, temblores, trastornos de la bebida y dificultad para respirar. Normalmente remiten como muy tarde un mes después del parto. En unos pocos casos se ha observado hipertensión pulmonar persistente en recién nacidos. Sin embargo, esto aún no se ha confirmado.

Si se ha tomado fluvoxamina durante el embarazo, el parto debe tener lugar en una clínica neonatal.

La ingesta de fluvoxamina no debe interrumpirse bruscamente durante el embarazo.

Como alternativa, pueden tomarse sertralina y citalopram, pero sólo cuando se reinicie el tratamiento.

Lactancia

La fluvoxamina puede tomarse durante la lactancia . Sin embargo, debe sopesarse el perfil de riesgos y beneficios. Por lo tanto, es esencial que hable con su médico. El nivel de experiencia es muy bajo.

La fluvoxamina pasa a la leche materna, pero aún no se han descrito síntomas en niños lactantes. Aunque la fluvoxamina es el fármaco de elección para la lactancia, sólo debe utilizarse con gran precaución. Si observa síntomas en su lactante, consulte INMEDIATAMENTE a un pediatra.

Historia del principio activo

La fluvoxamina ha sido desarrollada por la empresa farmacéutica Solvay desde que se probó en estudios clínicos en 1983 y se utiliza desde entonces. Se probó en unos 35.000 pacientes y se lanzó en Suiza en 1984, en EE.UU. en 1994 y en Japón en 1999. En 1995, más de 10 millones de pacientes ya habían sido tratados con éxito con fluvoxamina.

Thomas Hofko

Thomas Hofko

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer



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