La famotidine est un antagoniste compétitif du récepteur de l'histamine 2 (H2). Cela signifie qu'elle bloque le récepteur H2 (antagoniste) tant que la concentration de famotidine est plus élevée que celle des substances qui se lient normalement à ce récepteur (compétitive). Elle est utilisée pour inhiber la sécrétion d'acide gastrique et l'enzyme pepsine. La famotidine a l'avantage de se lier très spécifiquement au récepteur H2 (sélectif) et de provoquer ainsi relativement peu d'effets secondaires. De plus, elle est plus forte (plus puissante) que d'autres médicaments utilisés pour le même traitement.
La famotidine est principalement dégradée par le foie, mais elle est aussi en grande partie éliminée par les reins sous forme inchangée. La biodisponibilité de la famotidine - c'est-à-dire le pourcentage de la substance active disponible dans le sang - est de 40%. La demi-vie, c'est-à-dire le temps nécessaire à l'organisme pour éliminer la moitié de la substance active, est d'environ 3 heures. La concentration plasmatique maximale (Cmax), c'est-à-dire la concentration maximale du principe actif dans le plasma sanguin (partie liquide du sang exempte de cellules), est atteinte environ 1 à 3,5 heures après la prise.