| Codice ATC | C01DX16 |
| Numero CAS | 65141-46-0 |
| Numero PUB | 47528 |
| ID Drugbank | DB09220 |
| Formula bruta | C8H9N3O4 |
| Massa molare (g·mol−1) | 211,175 |
| Stato fisico | soldio |
| Densità (g·cm−3) | 1,3 |
| Punto di fusione (°C) | 90-93 |
| Punto di ebollizione (°C) | 456,7 |
| Valore PKS | 13,81 |
| Solubilità | 17 mg/mL |
Il nicorandil è un principio attivo utilizzato per il trattamento dell'angina pectoris. Appartiene al gruppo dei vasodilatatori. Ha proprietà vasodilatatrici e antipertensive. Il nicorandil è un nitrato organico e una combinazione di nicotinamide (vitamina B3) e nitrato di etile. Abbassa il precarico e il postcarico del cuore, lo allevia e aumenta il flusso sanguigno nei vasi coronarici.
Il Nicorandil è un apri-canali del potassio e un donatore di ossido nitrico (NO) nelle arterie e nelle vene. Si lega ai recettori delle sulfoniluree (SUR2) nelle cellule muscolari dei vasi sanguigni. Ciò determina un aumento dell'attività ATPasica e di conseguenza una riduzione della concentrazione di ATP nella cellula. Ciò provoca l'apertura dei canali del potassio ATP-dipendenti e un deflusso di potassio. Il risultato è l'iperpolarizzazione delle cellule muscolari dei vasi e il rilassamento muscolare con conseguente vasodilatazione. L'iperpolarizzazione provoca anche la chiusura dei canali del calcio voltaggio-dipendenti, con conseguente vasodilatazione prolungata. Il nicorandil rilascia anche ossido nitrico, che attiva la guanilato ciclasi. Ciò porta successivamente alla de-fosforilazione della miosina, con conseguente rilassamento delle cellule muscolari.
Il Nicorandil viene scomposto dal fegato ed escreto attraverso i reni. La biodisponibilità del Nicorandil, cioè la percentuale di principio attivo disponibile nel sangue, è del 75%. L'emivita, ovvero il tempo necessario all'organismo per espellere metà del principio attivo, è di un'ora. La concentrazione plasmatica massima (Cmax), cioè la concentrazione massima del principio attivo nel plasma sanguigno (parte liquida del sangue priva di cellule), si raggiunge dopo 30-60 minuti ed è di circa 300 ng/ml.
Assumere sempre Nicorandil esattamente come descritto nel foglietto illustrativo o come consigliato dal medico.
La dose normalmente raccomandata è di 10 mg - 20 mg due volte al giorno .
La dose massima giornaliera è di 40 mg.
Possono verificarsi i seguenti effetti collaterali:
Molto comune:
Comune:
Occasionalmente:
Raramente:
Molto raramente:
Frequenza sconosciuta:
Possono verificarsi interazioni se i seguenti farmaci vengono assunti contemporaneamente:
Il Nicorandil NON deve essere assunto nei seguenti casi:
Il Nicorandil deve essere utilizzato solo a partire dai 18 anni di età.
Il Nicorandil NON deve essere assunto durante la gravidanza e l'allattamento.
Thomas Hofko
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