Vildagliptin esercita il suo effetto di riduzione della glicemia inibendo selettivamente l'enzima dipeptidil peptidasi-4 (DPP-4), che scinde e inattiva rapidamente il glucagone-like peptide-1 (GLP-1) e il peptide indipendente dal glucosio (GIP) dopo il loro rilascio dalle cellule intestinali. L'inibizione della DPP-4 prolunga significativamente l'emivita di GLP-1 e GIP, aumentando così i livelli di ormoni incretinici attivi in circolo. Le incretine sono ormoni prodotti dall'intestino in risposta all'assunzione di cibo e stimolano il rilascio di insulina dal pancreas. L'aumento del rilascio di insulina provoca l'assorbimento del glucosio dal sangue alle cellule, abbassando così i livelli di zucchero nel sangue. Oltre all'effetto sulla secrezione di insulina, il GLP-1 è anche coinvolto nella promozione della nuova formazione (neogenesi) e della differenziazione delle isole e nell'attenuazione della morte cellulare (apoptosi) delle cellule beta pancreatiche (pancreas). Gli ormoni incretinici hanno effetti anche al di fuori del pancreas, ad esempio sulla formazione di grasso (lipogenesi) e sulla funzione del muscolo cardiaco.
La durata dell'inibizione della DPP-4 da parte di vildagliptin è dose-dipendente. Vildagliptin abbassa la glicemia a digiuno e prandiale e i livelli di HbA1c. Aumenta la sensibilità al glucosio delle cellule alfa e beta e aumenta la secrezione di insulina dipendente dal glucosio.
La biodisponibilità di vildagliptin, cioè la percentuale di principio attivo disponibile nel sangue, è dell'85%. Nello stato di digiuno, vildagliptin viene assorbito rapidamente dopo la somministrazione orale. L'emivita, cioè il tempo necessario all'organismo per espellere metà del principio attivo, è di 2-3 ore. La concentrazione plasmatica massima (Cmax), cioè la concentrazione massima del principio attivo nel plasma sanguigno (parte liquida del sangue priva di cellule), si raggiunge 1-2 ore dopo la somministrazione. Il cibo ritarda il tempo a 2,5 ore e riduce la concentrazione plasmatica massima del 19%, ma non ha alcun effetto sull'esposizione complessiva al farmaco. Il legame con le proteine plasmatiche di vildagliptin è del 9,3%. La maggior parte del vildagliptin somministrato per via orale viene metabolizzato attraverso un metabolismo non mediato dagli enzimi del citocromo P450. Dopo la somministrazione orale, circa l'85% della dose di vildagliptin viene escreta nelle urine e circa il 15% della dose è stata eliminata nelle feci.
