Vildagliptin

Codice ATCA10BH02
Numero CAS274901-16-5
Numero PUB6918537
ID DrugbankDB04876
Formula brutaC17H25N3O2
Massa molare (g·mol−1)303,40
Stato fisicosoldio
Densità (g·cm−3)1,3
Punto di fusione (°C)190,31
Punto di ebollizione (°C)531,3
Valore PKS14,71
Solubilità1,75 mg/mL

Nozioni di base

La vildagliptina è un farmaco antidiabetico orale utilizzato per il trattamento del diabete mellito di tipo 2. Appartiene alla classe degli inibitori della dipeptidil peptidasi-4 (DPP-4).

Il vildagliptin viene utilizzato per migliorare il controllo della glicemia negli adulti affetti da diabete mellito di tipo 2 . Di solito viene prescritto in combinazione con altri farmaci antidiabetici come metformina, sulfoniluree o insulina.

Il vildagliptin è disponibile come preparazione mono o combinata in compresse per somministrazione orale. Come preparazione combinata, è disponibile solo con la metformina.

Formula strutturale grafica del principio attivo vildagliptin

Effetto

Vildagliptin esercita il suo effetto di riduzione della glicemia inibendo selettivamente l'enzima dipeptidil peptidasi-4 (DPP-4), che scinde e inattiva rapidamente il glucagone-like peptide-1 (GLP-1) e il peptide indipendente dal glucosio (GIP) dopo il loro rilascio dalle cellule intestinali. L'inibizione della DPP-4 prolunga significativamente l'emivita di GLP-1 e GIP, aumentando così i livelli di ormoni incretinici attivi in circolo. Le incretine sono ormoni prodotti dall'intestino in risposta all'assunzione di cibo e stimolano il rilascio di insulina dal pancreas. L'aumento del rilascio di insulina provoca l'assorbimento del glucosio dal sangue alle cellule, abbassando così i livelli di zucchero nel sangue. Oltre all'effetto sulla secrezione di insulina, il GLP-1 è anche coinvolto nella promozione della nuova formazione (neogenesi) e della differenziazione delle isole e nell'attenuazione della morte cellulare (apoptosi) delle cellule beta pancreatiche (pancreas). Gli ormoni incretinici hanno effetti anche al di fuori del pancreas, ad esempio sulla formazione di grasso (lipogenesi) e sulla funzione del muscolo cardiaco.

La durata dell'inibizione della DPP-4 da parte di vildagliptin è dose-dipendente. Vildagliptin abbassa la glicemia a digiuno e prandiale e i livelli di HbA1c. Aumenta la sensibilità al glucosio delle cellule alfa e beta e aumenta la secrezione di insulina dipendente dal glucosio.

La biodisponibilità di vildagliptin, cioè la percentuale di principio attivo disponibile nel sangue, è dell'85%. Nello stato di digiuno, vildagliptin viene assorbito rapidamente dopo la somministrazione orale. L'emivita, cioè il tempo necessario all'organismo per espellere metà del principio attivo, è di 2-3 ore. La concentrazione plasmatica massima (Cmax), cioè la concentrazione massima del principio attivo nel plasma sanguigno (parte liquida del sangue priva di cellule), si raggiunge 1-2 ore dopo la somministrazione. Il cibo ritarda il tempo a 2,5 ore e riduce la concentrazione plasmatica massima del 19%, ma non ha alcun effetto sull'esposizione complessiva al farmaco. Il legame con le proteine plasmatiche di vildagliptin è del 9,3%. La maggior parte del vildagliptin somministrato per via orale viene metabolizzato attraverso un metabolismo non mediato dagli enzimi del citocromo P450. Dopo la somministrazione orale, circa l'85% della dose di vildagliptin viene escreta nelle urine e circa il 15% della dose è stata eliminata nelle feci.

Dosaggio

Assumere sempre vildagliptin esattamente come descritto nel foglietto illustrativo o come consigliato dal medico.

La dose normalmente raccomandata è di 50 mg due volte al giorno, che può essere modificata in base alla risposta individuale del paziente al trattamento.

Effetti collaterali

Possono verificarsi i seguenti effetti collaterali:

  • Sintomi che indicano una reazione allergica: gonfiore del viso, della lingua o della gola, difficoltà a deglutire, difficoltà a respirare, improvviso rash cutaneo o orticaria
  • Sintomi che indicano una malattia epatica: Sintomi come ingiallimento della pelle e degli occhi, nausea, perdita di appetito o urine di colore scuro.
  • Sintomi di infiammazione del pancreas: dolore addominale grave e persistente che può irradiarsi alla schiena, nausea e vomito.

Altri effetti collaterali che possono verificarsi

Interazioni

Possono verificarsi interazioni se i seguenti farmaci vengono assunti contemporaneamente:

  • Tiazidi o altri diuretici
  • Corticosteroidi per il trattamento delle infiammazioni
  • Farmaci per la tiroide
  • Farmaci che agiscono sul sistema nervoso

Controindicazioni

Il vildagliptin NON deve essere assunto nei seguenti casi:

  • in caso di allergia al vildagliptin

Limiti di età

Il vildagliptin NON deve essere assunto da persone di età inferiore ai 18 anni.

Gravidanza e allattamento

Il vildagliptin non deve essere assunto durante la gravidanza e l'allattamento, poiché i dati sulla sua sicurezza sono limitati.

Storia del principio attivo

L'uso di vildagliptin è stato autorizzato per la prima volta in Europa nel 2007 e successivamente in altri Paesi, tra cui Giappone, Canada e Messico. Non è ancora autorizzato negli Stati Uniti.

Thomas Hofko

Thomas Hofko

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer



Logo

Il tuo assistente personale per i farmaci

Farmaci

Esplora qui il nostro vasto database di farmaci dalla A alla Z, con effetti, effetti collaterali e dosaggi.

Sostanze

Tutti i principi attivi con i loro effetti, usi ed effetti collaterali, nonché i farmaci in cui sono contenuti.

Malattie

I sintomi, cause e trattamenti delle malattie e lesioni comuni.

I contenuti presentati non sostituiscono il foglietto illustrativo originale del medicinale, in particolare per quanto riguarda il dosaggio e gli effetti dei singoli prodotti. Non possiamo assumere responsabilità per l'accuratezza dei dati, poiché questi sono stati in parte convertiti automaticamente. Per diagnosi e altre questioni di salute, consultare sempre un medico.

© medikamio