Farmacodinâmica
Tamsulosina é um bloqueador alfa-adrenoceptor com elevada especificidade para os subtipos alfa-1A e alfa-1D, que são particularmente abundantes na próstata e tecidos submaxilares. Bloquear estes adrenoceptores relaxa o músculo liso da próstata e melhora o fluxo urinário. O bloqueio dos adrenoceptores alfa-1D relaxa os músculos detrusores da bexiga, prevenindo os sintomas de congestão. A especificidade da tamsulosina concentra o efeito na área alvo e minimiza os efeitos em áreas como a aorta.
Farmacocinética
A tamsulosina tomada por via oral é 90% absorvida. O tempo desde a ingestão até à concentração máxima de plasma é de 4-7 horas. A tamsulosina está 94%-99% ligada a proteínas, principalmente à alfa-1-glicoproteína ácida. Aamsulosina é metabolizada principalmente no fígado pelas enzimas citocromo P450, principalmente CYP-3A4 e -2D6. A meia-vida do plasma em doentes em jejum é de cerca de 14 horas.