Famotidin ist ein kompetitiver Histamin-2 (H2)-Rezeptor-Antagonist. Das bedeutet, dass es den H2-Rezeptor blockiert (Antagonist), solange die Konzentration von Famotidin höher ist als von den Stoffen, die normalerweise an diesen Rezeptor binden (kompetitiv). Es wird dazu verwendet, um die Ausschüttung von Magensäure und das Enzym Pepsin zu hemmen. Famotidin hat den Vorteil, dass es sehr spezifisch an den H2-Rezeptor bindet (selektiv) und somit relativ wenige Nebenwirkungen verursacht. Außerdem ist es stärker (potenter) als andere Medikamente, die für die gleiche Therapie eingesetzt werden.
Famotidin wird hauptsächlich über die Leber abgebaut, wird aber auch zu einem Großteil unverändert über die Nieren wieder ausgeschieden. Die Bioverfügbarkeit von Famotidin - also zu wie viel Prozent der Wirkstoff im Blut verfügbar ist - liegt bei 40%. Die Halbwertszeit, also die Zeit, die der Körper benötigt, um die Hälfte des Wirkstoffes auszuscheiden, beträgt ca. 3 Stunden. Die maximale Plasmakonzentration (Cmax), also die maximale Konzentration des Wirkstoffes im Blutplasma (flüssiger zellfreie Anteil des Blutes) wird ca. 1-3,5 Stunden nach Einnahme erreicht.