Mesalazin wird zur Behandlung von chronisch entzündlichen Darmerkrankungen wie Morbus Crohn oder Colitis ulcerosa eingesetzt. Es ist chemisch verwandt mit den nicht-steroidalen Antirheumatika (NSAR). Die Arzneiformen sind so gestaltet, dass Mesalazin seine Wirkung erst im Darm entfaltet. Wie seine engen Verwandten, die NSAR, greift auch Mesalazin in den Arachidonsäuremetabolismus ein, indem es ähnlich wie Aspirin, die Cyclooxygenase 1&2 hemmt.
Zusätzlich wirkt Mesalazin als Radikalfänger. Radikale sind einzelne Elektronen. Elektronen kommen meist paarweise vor, wenn sie das nicht tun, dann werden sie als Radikale bezeichnet. Radikale zeichnen sich dadurch aus, dass sie sehr reaktiv sind und somit im Körper Zellschäden verursachen können. Bei entzündlichen Darmerkrankungen kommt es zu einer höheren Konzentration von schädigenden Sauerstoff- und Stickstoffradikalen. Mesalazin senkt die Konzentration dieser Radikale.
Mesalazin senkt auch die Aktivität des Immunsystems, indem es die Produktion von Antikörpern hemmt und die Funktion von Lymphozyten und Makrophagen stört. Alle drei sind für diverse Entzündungen im Körper verantwortlich. Werden diese in ihrer Arbeit gestört, so fällt auch die Entzündungsreaktion abgeschwächter aus.
Mesalazin wird über die Leber abgebaut und über den Urin durch die Nieren ausgeschieden. Die Halbwertszeit von Mesalazin, also die Zeit, die der Körper benötigt, um die Hälfte des Wirkstoffes auszuscheiden, liegt im Mittel bei ungefähr 25 Stunden. Da Mesalazin auch als Retardtablette erhältlich ist, kann sich die Halbwertszeit deutlich verlängern.