Levetiracetam

Levetiracetam

Grundlagen

Levetiracetam ist ein Medikament zur Behandlung von Epilepsie. Es gehört zur Gruppe der sogenannten Antiepileptika, die durch die Verringerung der Anzahl und Schwere von AnfÀllen wirken.

Anwendung & Indikationen

Levetiracetam wird alleine (Monotherapie), ohne andere Arzneimittel gegen Epilepsie, zur Behandlung einer bestimmten Art von Epilepsie (partielle AnfÀlle, die anfangs nur eine Seite des Gehirns betreffen) bei Erwachsenen und Jugendlichen ab einem Alter von 16 Jahren eingesetzt.

Levetiracetam kann auch als Zusatztherapeutikum eingesetzt werden, das heißt, es wird in Kombination mit anderen Medikamenten zur Kontrolle von AnfĂ€llen eingesetzt, die nicht durch diese anderen Medikamente alleine gut kontrolliert werden können.

Zu den Indikationen als Zusatzbehandlung gehören:

  • partielle AnfĂ€lle mit oder ohne sekundĂ€rer Generalisierung bei Erwachsenen, Jugendlichen, Kindern und SĂ€uglingen ab einem Alter von 1 Monat
  • myoklonischen AnfĂ€llen (kurze schockartige Zuckungen eines Muskels oder einer Muskelgruppe) bei Erwachsenen und Jugendlichen ab einem Alter von 12 Jahren mit juveniler myoklonischer Epilepsie
  • primĂ€r generalisierten tonisch-klonischen AnfĂ€llen (ausgeprĂ€gte AnfĂ€lle, einschließlich Bewusstlosigkeit) bei Erwachsenen und Jugendlichen ab einem Alter von 12 Jahren mit idiopathischer generalisierter Epilepsie (eine vererbbare Form der Epilepsie)

Die Dosierung von Levetiracetam betrÀt meist 250, 500, 750 oder 1000 mg, wenn die Einnahme in Form von Filmtabletten erfolgt. Das Dosierungsintervall liegt hier meist bei 2 Einnahmen pro Tag. Levetiracetam ist auch als Lösung zum Einnehmen und in Form von Konzentraten zur Herstellung von Infusionslösungen erhÀltlich.

Levetiracetam ist in der gesamten europÀischen Union verschreibungspflichtig.

Geschichte

Levetiracetam ist eine Abwandlung (Derivat) des Stoffes Piracetam, welcher in der Vergangenheit bei der Behandlung der Demenz eingesetzt wurde. Levetiracetam wurde von der belgischen Pharmafirma UCB S.A entwickelt und im Jahr 1985 patentiert.

Medikamente mit Levetiracetam

Medikament Wirkstoff(e) Zulassungsinhaber
Levetiracetam Accord 750 mg Filmtabletten Levetiracetam Accord Healthcare S.L.U.
Levetiracetam Accord 500 mg Filmtabletten Levetiracetam Accord Healthcare S.L.U.
Levetiracetam Accord 250 mg Filmtabletten Levetiracetam Accord Healthcare S.L.U.
Levetiracetam Accord 1000 mg Filmtabletten Levetiracetam Accord Healthcare S.L.U.
Keppra 750 mg Filmtabletten Levetiracetam UCB Pharma SA

Wirkung

Pharmakokdynamik/Wirkmechanismus

Der genaue Mechanismus, ĂŒber den Levetiracetam seine antiepileptischen Wirkungen entfaltet, ist unklar, aber es wird angenommen, dass der Stoff nicht wie ĂŒbliche Antiepileptika wirkt. Nach derzeitigem Kenntnisstand ist die Bindung von Levetiracetam an das synaptische Vesikelprotein 2A (SV2A) ein wesentlicher Faktor fĂŒr seine Wirkung. SV2A ist ein membrangebundenes Protein, das auf synaptischen Vesikeln vorkommt und im gesamten ZNS zu finden ist. Es scheint eine Rolle bei der Vesikelexozytose und bei der Modulation der synaptischen Übertragung zu spielen, indem es die verfĂŒgbare Menge an sekretorischen Vesikeln fĂŒr die Neurotransmission erhöht. Die Stimulation der prĂ€synaptischen SV2A durch Levetiracetam kann die Freisetzung von Neurotransmittern hemmen, wobei diese Wirkung die normale Neurotransmission nicht zu beeintrĂ€chtigen scheint. Das heißt, dass Levetiracetam ausschließlich die Funktion von SV2A unter pathophysiologischen Bedingungen moduliert, also nur eine Wirkung entfaltet, wenn eine Epilepise besteht.

Pharmakokinetik

Levetiracetam wird nach oraler Verabreichung schnell und nahezu vollstĂ€ndig resorbiert, wobei die absolute orale BioverfĂŒgbarkeit bei nahezu 100 % liegt. Levetiracetam und seine Metaboliten sind weitgehend ungebunden an Plasmaproteine. Levetiracetam wird im Körper nur minimal metabolisiert. Der wichtigste Hauptmetabolit wird durch Hydrolyse im Gewebe gebildet. Etwa 66 % der verabreichten Levetiracetam-Dosis wird als unverĂ€nderter Wirkstoff mit dem Urin ausgeschieden, wĂ€hrend nur 0,3 % der Gesamtdosis mit den FĂ€kalien ausgeschieden werden. Die Plasmahalbwertszeit von Levetiracetam betrĂ€gt 6-8 Stunden und wird durch die Dosis oder die wiederholte Verabreichung nicht beeinflusst.

Wechselwirkungen

Durch den fehlenden Metabolismus in der Leber lÀsst sich dieser Wirkstoff besonders gut mit anderen Antiepileptika und sonstigen Arzneistoffen kombinieren, da es dadurch nicht zu Wechselwirkungen kommen kann.

ToxizitÀt

Kontraindikationen

Wenn eine Allergie gegen Levetiracetam oder andere Pyrrolidonderivate besteht, soll dieser Arzneistoff nicht eingenommen werden.

Nebenwirkungen

  • EntzĂŒndungen des Nasen-Rachen-Raumes
  • SchlĂ€frigkeit
  • Appetitlosigkeit
  • Depression, Feindseligkeit oder Aggression, Angst, Schlaflosigkeit, NervositĂ€t oder Reizbarkeit
  • KrĂ€mpfe (Konvulsionen), Gleichgewichtsstörungen, Schwindel (GefĂŒhl der Wackeligkeit), Mangel an Energie und BegeisterungsfĂ€higkeit (Lethargie), unwillkĂŒrliches Zittern (Tremor)
  • Drehschwindel;
  • Husten;
  • Bauchschmerzen, Durchfall (Diarrhoe)
  • Hautausschlag
  • Asthenie
  • verminderte Anzahl an BlutplĂ€ttchen, verminderte Anzahl an weißen Blutkörperchen;
  • Gewichtsverlust, Gewichtszunahme;
  • Suizidversuch und Suizidgedanken, mentale Störungen, anormales Verhalten, Halluzination, Wut, Verwirrtheit, Panikattacke, emotionale InstabilitĂ€t/Stimmungsschwankungen, Agitiertheit;
  • GedĂ€chtnisverlust (Amnesie), BeeintrĂ€chtigung des GedĂ€chtnisses (Vergesslichkeit), Koordinationsstörung/Ataxie (mangelnde Koordination der Bewegungen), Kribbeln (ParĂ€sthesie), Aufmerksamkeitsstörungen (Konzentrationsstörungen);
  • Doppeltsehen (Diplopie), verschwommenes Sehen;
  • erhöhte/anormale Werte in Leberfunktionstests;
  • Haarausfall, Ekzem, Juckreiz;
  • MuskelschwĂ€che, Myalgie (Muskelschmerzen);
  • Verletzung
  • Infektion;
  • verminderte Anzahl aller Arten von Blutkörperchen;
  • Schwerwiegende allergische Reaktionen (DRESS, anaphylaktische Reaktion,Quincke-Ödem)
  • verringerte Natriumkonzentration im Blut;
  • Suizid, Persönlichkeitsstörungen (Verhaltensstörungen), anormales Denken (langsames Denken, UnfĂ€higkeit sich zu konzentrieren);
  • Fieberwahn (Delirium);
  • Enzephalopathie (ein bestimmter krankhafter Zustand des Gehirns; siehe Unterabschnitt „Sprechen Sie umgehend mit Ihrem Arzt“ fĂŒr eine ausfĂŒhrliche Beschreibung der Symptome);
  • Verschlechterung von AnfĂ€llen oder Erhöhung ihrer HĂ€ufigkeit;
  • unwillkĂŒrliche und nicht unterdrĂŒckbare, krampfartige Anspannungen von Muskeln, die Kopf, Rumpf und Gliedmaßen betreffen; Schwierigkeiten, Bewegungen zu kontrollieren, Hyperkinesie (ÜberaktivitĂ€t);
  • VerĂ€nderung des Herzrhythmus
  • EntzĂŒndung der BauchspeicheldrĂŒse
  • Leberversagen, LeberentzĂŒndung
  • plötzliche Verringerung der Nierenfunktion;
  • Rhabdomyolyse (Abbau von Muskelgewebe) und damit assoziierter erhöhter Kreatinphosphokinase im Blut. Die HĂ€ufigkeit bei japanischen Patienten ist signifikant höher als bei nicht-japanischen Patienten
  • Hinken oder Schwierigkeiten beim Gehen

Schwangerschaft und Stillzeit

Levetiracetam darf in der Schwangerschaft nur angewendet werden, wenn der verordnende Arzt dies nach sorgfĂ€ltiger AbwĂ€gung fĂŒr erforderlich hĂ€lt. Das Stillen wird wĂ€hrend der Behandlung nicht empfohlen.

Chemische & physikalische Eigenschaften

ATC Code N03AX14
Summenformel C8H14N2O2
Molare Masse (g·mol−1) 170,21
Aggregatzustand fest
Schmelzpunkt (°C) 117
CAS-Nummer 102767-28-2
PUB-Nummer 5284583
Drugbank ID DB01202

Redaktionelle GrundsÀtze

Alle fĂŒr den Inhalt herangezogenen Informationen stammen von geprĂŒften Quellen (anerkannte Institutionen, Fachleute, Studien renommierter UniversitĂ€ten). Dabei legen wir großen Wert auf die Qualifikation der Autoren und den wissenschaftlichen Hintergrund der Informationen. Somit stellen wir sicher, dass unsere Recherchen auf wissenschaftlichen Erkenntnissen basieren.
Markus FalkenstÀtter, BSc

Markus FalkenstÀtter, BSc
Autor

Markus FalkenstÀtter ist Autor zu pharmazeutischen Themen in der Medizin-Redaktion von Medikamio. Er befindet sich im letzten Semester seines Pharmaziestudiums an der UniversitÀt Wien und liebt das wissenschaftliche Arbeiten im Bereich der Naturwissenschaften.

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer
Lektor

Stefanie Lehenauer ist seit 2020 freie Autorin bei Medikamio und studierte Pharmazie an der UniversitÀt Wien. Sie arbeitet als Apothekerin in Wien und ihre Leidenschaft sind pflanzliche Arzneimittel und deren Wirkung.

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