Morphin

Morphin
ATC Code N02AA01, N07BC09
Summenformel C17H19NO3
Molare Masse (g·mol−1) 285,34
Aggregatzustand fest
Schmelzpunkt (°C) 253–254
PKS Wert 8,21
CAS-Nummer 57-27-2
PUB-Nummer 5288826
Drugbank ID DB00295
Löslichkeit löslich in Wasser (Hydrochlorid)

Grundlagen

Morphin ist ein Schmerzmittel aus der Familie der Opiate. Es wirkt direkt auf das zentrale Nervensystem (ZNS), und verringernt so das Schmerzempfinden. Es kann sowohl bei akuten als auch bei chronischen Schmerzen eingenommen werden und wird häufig bei starken Schmerzen nach Herzinfarkten, Nierensteinen und während der Wehen eingesetzt. Morphin kann durch den Mund, durch Injektion in einen Muskel, durch Injektion unter die Haut, intravenös, durch Injektion in den Raum um das Rückenmark oder rektal verabreicht werden. Da Opioide starke Abhängigkeit verursachen können, ist Morphin nur gegen ein Betäubungsmittelrezept erhältlich.

Pharmakologie

Pharmakodynamik

Morphin wirkt im Zentralnervensystem auf  μ-,  κ- und δ-Opioidrezeptoren. Vor allem durch die Bindung an μ-Rezeptoren wird die Schmerzweiterleitung im Gehirn unterbunden und so der schmerzlindernde Effekt erzielt. Durch Aktivierung der Opioidrezeptoren wird der präsynaptische Calciumeinstrom unterbunden, was in der Zelle zu einer Hyperpolarisation und somit zu einer verminderten Erregbarkeit führt. Postsynaptisch aktiviert Morphin Kaliumkanäle, wodurch sich derKaliumausstrom erhöht. Dies hat ebenso eine Hyperpolarisation und eine verminderte Erregbarkeit der Nervenzelle zur Folge.

Pharmakokinetik

Morphin wird im alkalischen Milieu des oberen Darms und der rektalen Schleimhaut absorbiert. Die Bioverfügbarkeit von Morphin beträgt 80-100%. Morphin liegt im Blut zu 35 % proteingebunden vor. Morphin wird zu 90% durch Glucuronidierung durch UGT2B7 und Sulfatierung metabolisiert. Morphin wird zu 90% durch Glucuronidierung und Sulfatierung metabolisiert. 70-80% der verabreichten Dosis werden innerhalb von 48 Stunden ausgeschieden. Morphin wird überwiegend mit dem Urin und in geringerem Umfang mit dem Stuhl ausgeschieden.

Toxizität

Nebenwirkungen

Häufige Nebenwirkungen

  • Verstopfung
  • Übelkeit oder Erbrechen
  • Schläfrigkeit
  • Schwindelgefühl und Drehschwindel (Vertigo)
  • Verwirrung
  • Kopfschmerzen
  • Juckreiz oder Ausschläge

Schwerwiegende Nebenwirkungen

  • Atembeschwerden oder kurze flache Atmung
  • Muskelsteifheit
  • starker Schwindel und Müdigkeit (Hypeotonie)
  • Anfälle oder Krampfanfälle

Wenn Sie einen Anfall oder Krampfanfall haben, suchen Sie umgehend ein Notaufnahme auf.

Toxikologische Daten

LD50 (Ratte, oral): 335 mg·kg−1

Quellenangaben

  • Drugbank
  • PubChem
  • NHS
  • Aktories, Förstermann, Hofmann, Starke: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie, Elsvier, 2017

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