Nifedipin

Nifedipin
ATC Code C08CA05
Summenformel C17H18N2O6
Molare Masse (g·mol−1) 346,339
Dichte (g·cm−3) 1,3
Schmelzpunkt (°C) 173 - 177
Siedepunkt (°C) 475,3
PKS Wert 5,33
CAS-Nummer 21829-25-4
PUB-Nummer 4485
Drugbank ID DB01115
Löslichkeit sehr schlecht in Wasser (56,3 mg/l bei 25 °C)

Grundlagen

Nifedipin ist ein Calciumkanalblocker aus der Gruppe der Dihydropyridine. Eingesetzt wird das Medikament bei Bluthochdruck, chronischer Angina pectoris oder Raynaud-Syndrom.

Pharmakologie

Pharmakodynamik
Als Calciumkanalblocker stoppt Nifedipin den Einstrom von Calciumionen in die Zelle. Insbesondere an glatten Muskelzellen von peripheren Blutgefäßen und der Koronararterien führt dies zu einer Gefäßerweiterung. In der Folge kommt es zu einer Verringerung des peripheren Widerstandes und damit des Blutdrucks und zu einer verbesserten Durchblutung des Herzens. Am Anfang der Therapie kann es zu einer reflektorischen Zunahme der Herzfrequenz kommen, vor allem bei schnell freisetzenden Formen. Wenn möglich sollten deswegen retardierte Präparate eingesetzt werden.

Pharmakokinetik
Nach oraler Aufnahme beträgt die Bioverfügbarkeit bis zu 70 %, die maximale Blutkonzentration wird bei nicht-retardierten Präparaten nach 30 bis 85 Minuten gemessen. Im Blut werden 95 bis 98 % des Calciumkanalblockers an Plasmaproteine gebunden. In der Leber wird Nifedipin zu inaktiven Metaboliten metabolisiert. Ausgeschieden wird das Medikament zu gleichen Teilen über den Urin und den Stuhl, bei nicht-retardierten Darreichungsformen liegt die Halbwertszeit bei 1,7 bis 3,4 Stunden.

Wechselwirkungen
Da das Arnzeimittel über CYP3A4 metabolisiert wird, können einerseits Inhibitoren dieses Enzyms, darunter Erythromycin, Ritonavir oder Ketoconazol, zu einer Erhöhung der Plasmaspiegel führen. Andererseits können Induktoren, wie Rifampicin oder Phenytoin, durch einen beschleunigten Abbau die Wirksamkeit verringern. Bei gleichzeitiger Einnahme mit anderen Antihypertensiva kann es zu einer verstärkten Blutdrucksenkung kommen. Weiterhin kann Nifedipin die Plasmaspiegel von Theophyllin, Cephalosporinen oder Tacrolimus erhöhen.

Toxizität

Nebenwirkungen
Sehr häufig kommt es zu Kopfschmerzen und Ödemen. Schwindel, Palpitationen, Übelkeit, Obstipation oder allgemeines Schwächegefühl treten häufig auf. Unretardierte Darreichungsformen von Nifedipin können bei prädisponierten Patienten dosisabhängig zu schwerwiegenden Komplikationen wie einem Myokardinfarkt führen, weshalb retardierte Präparate vorzuziehen sind.

Toxikologische Daten
Bei oraler Aufnahme wurde an Ratten eine mittlere letale Dosis von 1022 mg/kg ermittelt.

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