Pharmakodynamik
Phenoxymethylpenicillin wirkt gegen Penicillin-empfindliche Mikroorganismen mit bakterizider Wirkung. Es greift die Bakterien während ihrer aktiven Vermehrungsphase an, indem es in die bakterielle Zellwand-Peptidoglykansynthese eingreift. Phenoxymethylpenicillin wirkt bakteriostatisch, indem es an spezifische Penicillin-bindende Proteine (PBPs) bindet, die sich innerhalb der bakteriellen Zellwand befinden und die für die Zellwandsynthese und -erhaltung sowie die Zellteilung von entscheidender Bedeutung sind. Dadurch wird die dritte und letzte Stufe der bakteriellen Zellwandsynthese gestört. Dies führt in der Folge zur Zelllyse und Zerstörung der Erreger.
Penicillin V wirkt gegen folgende Organismen:
- Staphylokokken (ausgenommen Penicillinase-produzierende Stämme),
- Streptokokken (Gruppen A, C, G, H, L und M)
- Pneumokokken
- Corynebacterium diphtheriae
- Bacillus anthracis
- Clostridien
- Actinomyces bovis
- Streptobacillus moniliformis
- Listeria monocytogenes
- Leptospira
- Neisseria gonorrhoeae
- Treponema pallidum
Pharmakokinetik
Bei oraler Verabreichung wird Phenoxymethylpenicillin schnell, aber unvollständig resorbiert. Die Bioverfügbarkeit von Phenoxymethylpenicillin reicht von 25 bis 60%. Etwa 50-80% der gegebenen Dosis sind an Plasmaproteine gebunden. Etwa 35-70 % einer oralen Dosis werden zu Penicillosäure, einem inaktiven Metaboliten, verstoffwechselt. Während die Droge schnell ausgeschieden wird, werden nur 25% der Gesamtdosis im Urin nachgewiesen. Bei oraler Verabreichung beträgt die Halbwertszeit etwa 30 Minuten. Bei Patienten mit Niereninsuffizienz kann sie bis zu 4 Stunden dauern.