Ciclesonida

Código ATCR01AD13, R03BA08
Número CAS126544-47-6
Número PUB6918155
ID de DrugbankDB01410
Fórmula empíricaC32H44O7
Masa molar (g·mol−1)540,697
Estado físicosólido
Punto de fusión (°C)210
Valor PKS14,78
Solubilidad0,00157 mg/mL

Conceptos básicos

La ciclesonida es un medicamento inhalado del grupo de los glucocorticoides no halogenados. Los glucocorticoides, incluida la ciclesonida, son antiinflamatorios. La ciclesonida se utiliza para el tratamiento a largo plazo del asma.

En EE.UU., la ciclesonida también se utiliza desde 2012 como aerosol nasal para tratar el "goteo nasal" (rinitis alérgica). La ciclesonida es un profármaco, lo que significa que el principio activo se suministra al organismo en forma inactiva y sólo se transforma en la forma activa en el organismo mediante procesos de conversión. Esta propiedad confiere a la ciclesonida cierta selectividad para el tracto respiratorio inferior, lo que significa que sólo actúa allí.

Sin embargo, la ciclesonida no es adecuada para la insuficiencia respiratoria aguda. Químicamente (estructuralmente), la ciclesonida es muy similar a la budesonida. Se considera que la ciclesonida es "mejor tolerada" que los glucocorticoides orales debido a su aplicación inhalada. Sin embargo, este hecho debe considerarse de forma crítica, ya que no pueden descartarse efectos secundarios sistémicos y no existen suficientes estudios concluyentes al respecto. Una ventaja es que, por lo general, la ciclesonida sólo debe utilizarse una vez al día.

Fórmula estructural gráfica del principio activo ciclesonida

Efecto

La ciclesonida tiene un efecto antiinflamatorio, ayuda a prevenir los ataques de asma, alivia los síntomas alérgicos y suprime la respuesta del sistema inmunitario (inmunosupresor). La ciclesonida debe tomarse con regularidad para que despliegue todo su efecto. Esto no suele ocurrir hasta pasadas unas semanas.

El organismo transforma la ciclesonida en desciclesonida (forma activa), que se une a los receptores de glucocorticoides. La ciclesonida influye en las proteínas fosfolipasa A2 y en la lipocortina, que controla los mediadores inflamatorios. Los mediadores inflamatorios son sustancias que controlan los procesos inflamatorios del organismo. Las reacciones antiinflamatorias están reguladas tanto por la dilatación de los vasos sanguíneos más pequeños (capilares) como por la permeabilidad de los fluidos a través de las paredes de los vasos. La ciclesonida actúa limitando ambas propiedades. Tras unirse a los receptores de glucocorticoides, el complejo formado por el receptor y la desciclesonida migra al núcleo celular, donde provoca un aumento o una disminución de la liberación de mediadores inflamatorios como la interleucina-2 (IL2).

La ciclosonida se suministra al organismo como profármaco, es decir, en forma inactiva, como medicamento para inhalación (aerosol) y sólo se convierte en la forma activa desciclesonida en los pulmones mediante determinadas enzimas (esterasas). Debido a la elevada solubilidad en grasa (lipofilia) de la ciclesonida, ésta se acumula en los pulmones. Esta propiedad minimiza los posibles efectos secundarios. Las cantidades restantes que entran en el torrente sanguíneo son descompuestas en el hígado por las enzimas del citocromo P450 (CYP 3A4 y 2D6) y excretadas por vía biliar.

Dosificación

Tome siempre Ciclesonida exactamente como se describe en el prospecto o como le haya indicado su médico.

La dosis habitual recomendada en adultos es de 160 mcg (microgramos) al día y puede reducirse a 80 mcg (microgramos) al día si el paciente responde bien. La ciclesonida se utiliza normalmente en forma de inhalador (inhalador dosificador). Si la ciclesonida se utiliza como inhalador, hay que tener cuidado de utilizarlo correctamente. Con el inhalador dosificador, deben realizarse 3 pulverizaciones de prueba en el aire ambiente después de un largo periodo de no utilización o si se ha recetado recientemente. Primero exhale, después coloque el inhalador en la boca a través de la boquilla y utilice el dedo para administrar la dosis e inhale lentamente por la boca. A continuación, se debe retener el aire durante unos segundos y, por último, exhalar lentamente por la nariz. Para reducir el riesgo de hongos orales, debe utilizarse el inhalador antes de comer o enjuagarse la boca con agua después de usarlo.

Efectos secundarios

Al tomar ciclesonida pueden producirse los siguientes efectos secundarios

  • Respiración dificultosa con tos, dificultad para respirar, sibilancias, opresión en el pecho o estertores crecientes.
  • Despertarse por la noche a causa de los síntomas.
  • No alivio de los síntomas con un aerosol a demanda
  • Reacciones alérgicas graves, como hinchazón de la lengua, los labios o la garganta.
  • Tos o sibilancias que empeoran tras la inhalación

Si se producen los efectos secundarios anteriores, debe interrumpirse inmediatamente la medicación y ponerse en contacto con un médico.

Ocasionalmente:

  • Ronquera
  • Infección por hongos en la boca (candidiasis oral)
  • Dolor de cabeza
  • Sequedad de boca o garganta
  • Náuseas y/o vómitos

Raramente

Frecuencia desconocida

Los siguientes efectos secundarios pueden ocurrir con el uso prolongado:

Interacciones

El efecto y los efectos secundarios de la ciclesonida pueden aumentar si se toman al mismo tiempo las siguientes sustancias activas:

Contraindicaciones

Ciclesonida no debe tomarse en:

  • Pacientes con asma grave, ya que puede producirse un ataque agudo de asma.
  • Pacientes que ya estén tomando comprimidos de cortisona.
  • Pacientes con enfermedad hepática o renal.
  • Pacientes con hipersensibilidad a la ciclesonida.

La ciclesonida puede dar lugar a resultados positivos en pruebas de dopaje.

La ciclesonida sólo debe utilizarse con precaución en pacientes con tuberculosis pulmonar activa o latente, micosis, infecciones víricas o infecciones bacterianas.

Restricción de edad

Ciclesonida no está autorizada en niños menores de 12 años, ya que se carece de informes de experiencia. El uso prolongado en niños mayores de 12 años puede provocar una reducción del crecimiento.

La estatura debe ser controlada por un médico a intervalos regulares.

Embarazo y lactancia

No se recomienda utilizar ciclesonida durante el embarazo o la lactancia, ya que no se dispone de información suficiente sobre su uso. Debe solicitarse consejo médico y discutirse el perfil de riesgos y beneficios.

Si la madre ha recibido corticosteroides durante el embarazo, debe vigilarse cuidadosamente la función suprarrenal del niño.

Thomas Hofko

Thomas Hofko

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer



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