Digitoxin

La digitoxina es un principio activo utilizado para tratar la insuficiencia cardiaca crónica, las arritmias cardiacas y la fatiga ocular muscular, acomodativa (adaptativa) o nerviosa. La digitoxina es un polvo blanco insoluble en agua. La digitoxina es un ingrediente vegetal natural de la dedalera roja (Digitalis purpurea), originaria de Austria. La digitoxina pertenece al grupo de los glucósidos cardíacos. Hoy en día, la digitoxina se sustituye por otras terapias (con inhibidores de la ECA, betabloqueantes, diuréticos) y sólo se utiliza en raras ocasiones. Sin embargo, su uso sigue siendo más frecuente, sobre todo en oftalmología.

La digitoxina aumenta la fuerza de contracción y la velocidad de contracción del corazón (inotrópico positivo). Disminuye la frecuencia cardiaca (cronotrópico negativo), retrasa la conducción de la excitación (dromotrópico negativo) y aumenta la excitabilidad de los músculos cardiacos (batmotrópico positivo).

La digitoxina inhibe la enzima sodio-potasio ATPasa (también conocida como bomba de sodio-potasio) en las células musculares del corazón. La bomba de sodio-potasio transporta iones de sodio fuera de la célula e iones de potasio dentro de la célula, lo que provoca cambios en la concentración. Una mayor concentración de potasio en la célula provoca la activación de proteínas como la actina y la miosina, responsables de la contracción en las células musculares, incluidas las del músculo cardíaco. Esto aumenta la fuerza de contracción (inotropía).

La digitoxina también afecta a la actividad eléctrica del corazón (potencial de membrana). Esto da lugar a un retraso del tiempo de conducción eléctrica en el corazón entre la aurícula y el nodo AV, lo que se denomina dromotropía negativa.

La digitoxina se descompone en el hígado y se excreta por los riñones y las heces. Tiene una semivida plasmática larga, de hasta 8 días, lo que significa que sólo se excreta la mitad del principio activo al cabo de 8 días. Esto significa que es eficaz durante mucho tiempo. La biodisponibilidad -es decir, el porcentaje del principio activo disponible en la sangre- también es muy elevada debido a la solubilidad en grasa del principio activo.

Tome siempre Digitoxina exactamente como se describe en el prospecto o como le haya indicado su médico.

Dado que incluso cantidades muy pequeñas de digitoxina son suficientes para conseguir un efecto adecuado, la dosis de mantenimiento para adultos es de 0,001 mg/kg de peso corporal. La dosis de mantenimiento es la dosis que debe tomarse diariamente para mantener el efecto.

Pueden producirse los siguientes efectos secundarios:

Sistema inmunitario:

• Reacciones alérgicas
• Urticaria
• Eosinofilia
• Enrojecimiento de la piel (eritema)
• Reducción de las plaquetas sanguíneas (trombocitopenia)
• Eritema en mariposa (lupus eritematoso)

Sistema endocrino:

• Agrandamiento de la glándula mamaria en los hombres (ginecomastia)

Psique:

• Cambios psicológicos (por ejemplo, pesadillas)
• depresión
• alucinaciones
• psicosis
• Trastornos del habla
• Debilidad
• apatía
• malestar

Ojos

• Trastornos de la visión de los colores

Sistema cardiovascular:

• Arritmia cardiaca
• Trastornos de la conducción

Tracto gastrointestinal:

• Pérdida de apetito
• Náuseas y vómitos
• Dolor abdominal
• Diarrea
• Oclusión vascular en la cavidad abdominal (infarto mesentérico)

Sistema musculoesquelético

• Debilidad muscular

General:

• Cefalea
• Cansancio
• Insomnio

En caso de intoxicación por digitoxina, puede tomarse como antídoto el fragmento Fab de un anticuerpo.

Si se toman al mismo tiempo los siguientes medicamentos, pueden producirse interacciones que intensifiquen el efecto:

• Calcio
• Medicamentos que interfieren en el equilibrio electrolítico:
  • Diuréticos,
  • laxantes
  • Bencilpenicilina
  • Anfotericina B
  • carbenoxolona
  • Corticosteroides
  • ACTH
  • salicilatos
  • Sales de litio
• Fármacos que ralentizan la degradación en el hígado
  • Antibióticos macrólidos
  • itraconazol
  • prednisona
  • danazol
  • fluoxetina
  • Medicamentos para el tratamiento del VIH(indinavir, ritonavir)
  • verapamilo
  • nifedipino
  • diltiazem
  • Amiodarona
• Medicamentos que inhiben la glicoproteína P
  • Antibióticos macrólidos
  • tetraciclinas
  • quinidina
• ciertos antibióticos:
  • antibióticos macrólidos
  • carbapenems
  • betalactámicos
• betabloqueantes
• relajantes musculares
• reserpina
• antidepresivos tricíclicos
• simpaticomiméticos
• teofilina

Si los siguientes medicamentos se toman al mismo tiempo, pueden producirse interacciones que debiliten el efecto :

• Medicamentos que aumentan el nivel de potasio:
  • Espironolactona
  • Canrenoato de potasio
  • amilorida
  • triamtereno
  • sales de potasio
• carbón activado
• colestiramina
• colestipol
• Caolín pectina
• Laxantes
• Fármacos que aceleran la descomposición en el hígado
  • Fenilbutazona
  • fenitoína
  • Rifampicina
  • rifabutina
  • espironolactona
  • barbitúricos

La digitoxina no debe tomarse en los siguientes casos

• en caso de alergia a la digitoxina o a otros glucósidos cardíacos
• en caso de sospecha de intoxicación con glucósidos cardíacos
• en caso de taquicardia ventricular o fibrilación ventricular (arritmia cardiaca)
• en caso de bloqueo AV de grado II o III o función patológica del nódulo sinusal (arritmia cardiaca)
• en caso de cardioversión eléctrica planificada (regulación de la secuencia de latidos mediante electricidad)
• en caso de sospecha o existencia de vías accesorias de conducción auriculoventricular (síndrome de WPW)
• en caso de deficiencia de potasio en la sangre (hipopotasemia)
• en caso de aumento de los niveles de calcio en la sangre (hipercalcemia)
• en caso de deficiencia de magnesio en la sangre (hipomagnesemia)
• en enfermedades del músculo cardíaco con estrechamiento del tracto de salida
• en caso de dilatación patológica de la aorta en la región torácica (aneurisma de aorta torácica)
• con administración intravenosa simultánea de sales de calcio

Puede utilizarse en bebés, niños y adultos.

La digitoxina puede utilizarse durante el embarazo. No hay informes de malformaciones. Cabe señalar que para este fin se utilizó digoxina, un pariente químicamente cercano de la digitoxina. No existen informes sobre la digitoxina. No obstante, pueden extraerse las conclusiones anteriores debido a la similitud. No obstante, si se utiliza durante el embarazo, deben realizarse ecografías periódicas y controles de la frecuencia cardiaca del feto.

Por tanto, la Digoxina debe utilizarse como alternativa a la Digitoxina.

La digitoxina NO debe utilizarse durante la lactancia , ya que no se dispone de informes de experiencia y la digitoxina pasa a la leche materna.

Por lo tanto, la Digitoxina debe utilizarse como alternativa a la Digitoxina.

No se han observado síntomas en lactantes durante el tratamiento con digoxina en madres lactantes, ya que la cantidad absorbida es tan pequeña que no cabe esperar efectos. En caso de administración intravenosa, debe observarse una interrupción de la lactancia de 2 horas, ya que se dispone de más sustancia activa con la administración intravenosa.

La digitoxina se extrae de la dedalera roja (Digitalis purpurea). Las primeras aplicaciones se describieron ya en 1775 . Oswald Schmiedeberg fue el primero en aislar la digitoxina en 1875, y Adolf Otto Reinhold Windaus logró dilucidar completamente su estructura en 1962 .