Levetiracetam

El levetiracetam es un medicamento utilizado para tratar la epilepsia. Pertenece a un grupo de medicamentos llamados antiepilépticos, que actúan reduciendo el número y la gravedad de las convulsiones.

Uso e indicaciones

Levetiracetam se utiliza solo (monoterapia), sin otros medicamentos para la epilepsia, para tratar cierto tipo de epilepsia (crisis parciales que afectan inicialmente sólo a un lado del cerebro) en adultos y adolescentes a partir de 16 años.

El levetiracetam también puede utilizarse como tratamiento complementario, lo que significa que se utiliza en combinación con otros medicamentos para controlar las crisis que no se controlan bien con estos otros medicamentos por sí solos.

Las indicaciones como tratamiento complementario incluyen

• Crisis parciales con o sin generalización secundaria en adultos, adolescentes, niños y lactantes a partir de 1 mes de edad.
• Crisis mioclónicas (sacudidas cortas de un músculo o grupo muscular en forma de descarga) en adultos y adolescentes a partir de 12 años con epilepsia mioclónica juvenil.
• Crisis tónico-clónicas generalizadas primarias (convulsiones marcadas, con pérdida de conciencia incluida) en adultos y adolescentes a partir de 12 años con epilepsia generalizada idiopática (una forma hereditaria de epilepsia).

La dosis de levetiracetam suele ser de 250, 500, 750 ó 1.000 mg cuando se toma en forma de comprimidos recubiertos con película. El intervalo de dosificación suele ser de 2 dosis al día. El levetiracetam también está disponible como solución oral y en forma de concentrados para la preparación de soluciones para perfusión.

El levetiracetam sólo se vende con receta en toda la Unión Europea.

Historia

El levetiracetam es una modificación (derivado) de la sustancia piracetam, utilizada en el pasado para el tratamiento de la demencia. El levetiracetam fue desarrollado por la empresa farmacéutica belga UCB S.A. y patentado en 1985.

Farmacodinámica/Mecanismo de acción

El mecanismo exacto por el que el levetiracetam ejerce sus efectos antiepilépticos no está claro, pero se supone que la sustancia no actúa como los fármacos antiepilépticos habituales. Según los conocimientos actuales, la unión del levetiracetam a la proteína 2A de la vesícula sináptica (SV2A) es un factor esencial para su efecto. La SV2A es una proteína unida a la membrana que se encuentra en las vesículas sinápticas y está presente en todo el SNC. Parece desempeñar un papel en la exocitosis de vesículas y en la modulación de la transmisión sináptica al aumentar la cantidad de vesículas secretoras disponibles para la neurotransmisión. La estimulación del SV2A presináptico por levetiracetam puede inhibir la liberación de neurotransmisores, aunque este efecto no parece afectar a la neurotransmisión normal. Esto significa que el levetiracetam modula exclusivamente la función del SV2A en condiciones fisiopatológicas, es decir, sólo ejerce un efecto cuando hay epilepsia.

Farmacocinética

El levetiracetam se absorbe rápida y casi completamente tras su administración oral, con una biodisponibilidad oral absoluta de casi el 100%. El levetiracetam y sus metabolitos no se unen en gran medida a las proteínas plasmáticas. El levetiracetam sólo se metaboliza mínimamente en el organismo. El principal metabolito se forma por hidrólisis en los tejidos. Aproximadamente el 66 % de la dosis administrada de levetiracetam se excreta como principio activo inalterado en la orina, mientras que sólo el 0,3 % de la dosis total se excreta en las heces. La semivida plasmática del levetiracetam es de 6-8 horas y no se ve afectada por la dosis ni por la administración repetida.

Interacciones

Debido a la ausencia de metabolismo en el hígado, este principio activo puede combinarse especialmente bien con otros antiepilépticos y otras sustancias medicinales, ya que no pueden producirse interacciones.

Contraindicaciones

Si es alérgico al levetiracetam o a otros derivados de la pirrolidona, no debe tomar este medicamento.

Efectos secundarios

• Inflamación de la nasofaringe
• Somnolencia
• Pérdida de apetito
• depresión, hostilidad o agresividad, ansiedad, insomnio, nerviosismo o irritabilidad
• Calambres (convulsiones), pérdida de equilibrio, mareos (sensación de temblor), falta de energía y entusiasmo (letargo), temblores involuntarios (temblor).
• Vértigo giratorio;
• Tose;
• Dolor abdominal, diarrea (diarrea)
• Erupción cutánea
• Astenia
• Disminución del recuento de plaquetas, disminución del recuento de glóbulos blancos;
• Pérdida de peso, aumento de peso;
• Tentativa de suicidio y pensamientos suicidas, trastornos mentales, comportamiento anormal, alucinaciones, ira, confusión, ataque de pánico, inestabilidad emocional/cambios de humor, agitación;
• Pérdida de memoria (amnesia), deterioro de la memoria (olvido), trastorno de la coordinación/ataxia (falta de coordinación de los movimientos), hormigueo (parestesia), trastornos de la atención (trastornos de la concentración);
• Visión doble (diplopía), visión borrosa;
• Valores elevados/anormales en las pruebas de función hepática;
• Caída del cabello, eczemas, picores;
• Debilidad muscular, mialgia (dolor muscular);
• Lesiones
• Infección;
• Disminución del número de todos los tipos de células sanguíneas;
• Reacciones alérgicas graves (DRESS, reacción anafiláctica, edema de Quincke)
• Disminución de la concentración de sodio en la sangre;
• Suicidio, trastornos de la personalidad (trastornos del comportamiento), pensamiento anormal (lentitud de pensamiento, incapacidad para concentrarse);
• Delirio (delirio febril);
• Encefalopatía (una afección anormal específica del cerebro; véase la subsección "Hable inmediatamente con su médico" para una descripción detallada de los síntomas);
• Empeoramiento de las convulsiones o aumento de su frecuencia;
• Tensión espasmódica involuntaria e irrefrenable de los músculos que afecta a la cabeza, el tronco y las extremidades; dificultad para controlar los movimientos, hipercinesia (hiperactividad);
• Cambio del ritmo cardíaco
• Inflamación del páncreas
• Insuficiencia hepática, inflamación del hígado
• Reducción repentina de la función renal;
• Rabdomiólisis (descomposición del tejido muscular) y aumento asociado de la creatina fosfoquinasa en la sangre. La incidencia en pacientes japoneses es significativamente mayor que en pacientes no japoneses.
• Cojera o dificultad para caminar

Embarazo y lactancia

El levetiracetam sólo debe utilizarse durante el embarazo si el médico que lo prescribe lo considera necesario tras una cuidadosa consideración. No se recomienda la lactancia durante el tratamiento.