Melperon

Il melperone è un principio attivo per il trattamento della schizofrenia e dei sintomi che la accompagnano, come disturbi del sonno, irrequietezza, agitazione, disturbi d'ansia o confusione (delirio) nella demenza. Il melperone è un sedativo, cioè un agente ansiolitico e calmante del gruppo dei neurolettici a bassa potenza (butirrofenoni).

È strutturalmente molto simile all'aloperidolo. Il melperone ha anche un effetto di miglioramento dell'umore e, ad alte dosi, di promozione del sonno. Un importante vantaggio del melperone rispetto ad altri neurolettici a bassa potenza è che ha un effetto molto ridotto sul sistema cardiovascolare e quindi riduce al minimo gli effetti collaterali cardiovascolari.

Rispetto alle benzodiazepine, il melperone non ha un effetto miorilassante, che porta a una riduzione delle cadute negli anziani. Per questo motivo viene spesso utilizzato nelle persone anziane.

Il melperone è un antagonista della dopamina, il che significa che inibisce l'effetto della dopamina. Lo fa legandosi ai recettori D2 e bloccandoli. L'inibizione della dopamina determina un effetto calmante e ansiolitico (effetto sedativo).

Il melperone viene metabolizzato dal fegato e ha una biodisponibilità - cioè la percentuale di principio attivo disponibile nel sangue - del 50-70%. Viene escreto nelle urine. L'emivita, cioè il tempo necessario all'organismo per espellere metà del principio attivo, è di 3-4 ore dopo l'ingestione. Se iniettato nel muscolo (per via intramuscolare), l'emivita è di circa 6 ore. La concentrazione plasmatica massima (Cmax), cioè la concentrazione massima del principio attivo nel plasma sanguigno (parte liquida del sangue priva di cellule), si raggiunge 1-3 ore dopo la somministrazione orale (ingestione di compresse).

Assumere sempre Melperon esattamente come descritto nel foglietto illustrativo o come consigliato dal medico.

La dose normalmente raccomandata per confusione e irrequietezza è di 25-75 mg al giorno e può essere aumentata a 200-300 mg al giorno.

Per i sintomi di astinenza negli alcolisti, la dose viene solitamente iniziata con 150-400 mg al giorno e poi ridotta a 75-150 mg al giorno.

Per le psicosi, la dose viene iniziata a 50-100 mg al giorno e aumentata fino al raggiungimento dell'effetto ottimale.

In generale, la dose massima è di 300 mg al giorno. I sintomi da astinenza negli alcolisti costituiscono un'eccezione.

La durata del trattamento deve essere la più breve possibile. Tuttavia, l'effetto può essere percepito solo dopo due o tre settimane.

Il Melperon deve essere assunto dopo i pasti e prima di andare a letto con un po' di liquido.

Possono verificarsi i seguenti effetti collaterali:

Tratto gastrointestinale:

• Secchezza delle fauci

Sistema nervoso:

• Sonnolenza
• Mancanza di movimento
• Rigidità
• tremore
• rigidità
• vertigini
• mal di testa
• Mancanza di tensione nei muscoli e nei vasi sanguigni (distonia)
• incapacità di stare fermi (acatisia)

Fegato e cistifellea:

• Valori epatici elevati
• congestione della bile
• ittero

Sistema vascolare:

• calo della pressione arteriosa quando ci si alza o ci si siede (ipotensione ortostatica)
• aumento della frequenza cardiaca (tachicardia)

Sistema sanguigno e linfatico:

• alterata formazione di globuli rossi e bianchi.

Altri effetti collaterali:

• Arresto cardiaco
• Sindrome neurolettica maligna
• aritmia cardiaca
• Sindrome di Stevens-Johnson
• Morte improvvisa
• Discinesia tardiva (disturbi del movimento del viso, della gola, del collo e delle estremità)
• Aumento del rischio di trombosi
• Trombosi delle vene delle gambe
• embolia polmonare

Un sovradosaggio di melperone può portare a gravi aritmie cardiache.

Possono verificarsi interazioni se i seguenti farmaci vengono assunti contemporaneamente:

Melperon non deve essere assunto con caffè, tè o latte, poiché l'effetto può essere ridotto.

L'assunzione contemporanea di Melperon con l'alcol deve essere assolutamente evitata!

Melperon non deve essere assunto nei seguenti casi:

• in caso di allergia al Melperon
• gravi disfunzioni epatiche o renali
• in caso di feocromocitoma
• in caso di avvelenamento da sostanze che compromettono le funzioni cerebrali (ad es. alcol)
• in caso di collasso circolatorio
• in stati comatosi
• in caso di pregressa sindrome neurolettica maligna
• nei disturbi dell'ematopoiesi

Il Melperon non è autorizzato al di sotto dei 12 anni e non è raccomandato al di sotto dei 18 anni.

Gravidanza

In gravidanza, Melperon deve essere assunto solo dopo un'attenta valutazione del profilo rischio-beneficio e sotto controllo medico.

Lo raccomanda il Centro di Farmacovigilanza e Consulenza per la Tossicologia Embrionale della Charité University Medicine (www.embryotox.de):

Nel 1° trimestre di gravidanza, non ci sono prove di un aumento del rischio di malformazione del nascituro. Tuttavia, l'esperienza al riguardo è molto limitata.

Nel 2° e 3° trimestre di gravidanza, i dati sono insufficienti e quindi non è consigliabile assumerlo.

In caso di assunzione nel 2° e 3° trimestre di gravidanza, è possibile cheil neonato presenti disturbi di adattamento (tremori, debolezza, problemi respiratori, ecc.) dopo la nascita.

Se il Melperon viene assunto durante la gravidanza, il nascituro deve essere monitorato attentamente mediante esami ecografici. Il parto deve avvenire in un ospedale con un' unità di neonatologia .

Un'alternativa al melperone in gravidanza è la prometazina. Per i disturbi del sonno si possono assumere difenidramina e amitriptilina.

Allattamento

Il Melperon NON deve essere assunto durante l'allattamento, poiché non è noto quanto del principio attivo passi nel latte materno. Se Melperon viene comunque assunto durante l'allattamento, l'allattamento deve essere interrotto .

Il Centro di Farmacovigilanza e Consulenza per la Tossicologia Embrionale della Medicina Universitaria della Charité (www.embryotox.de) raccomanda

La terapia a basso dosaggio con una buona osservazione del bambino è accettabile con riserva. Se nel bambino si manifestano sintomi di sedazione (ad es. irrequietezza, difficoltà a bere, sintomi gastrointestinali, ecc.), è necessarioconsultare IMMEDIATAMENTE un pediatra .