Aloperidolo

Codice ATCN05AD01
Numero CAS52-86-8
Numero PUB3559
ID DrugbankDB00502
Formula brutaC21H23ClFNO2
Massa molare (g·mol−1)375,864
Stato fisicosoldio
Densità (g·cm−3)1,2
Punto di fusione (°C)148-152
Punto di ebollizione (°C)529
Valore PKS8,66
Solubilità0,00446 mg/mL

Nozioni di base

L'aloperidolo è un principio attivo utilizzato per il trattamento di malattie psicotiche, dolore cronico e disturbi del movimento. Appartiene al gruppo dei neurolettici e ha effetti antipsicotici e antidopaminergici. L'aloperidolo è un derivato della petidina ed è strutturalmente molto simile alla loperamide. È solitamente disponibile sotto forma di polvere bianca insolubile in acqua.

Formula strutturale grafica del principio attivo aloperidolo

Effetto

L'aloperidolo agisce legandosi ai recettori della dopamina, soprattutto D2. Inibisce gli effetti causati dalla dopamina. L'esatto meccanismo d'azione non è ancora stato studiato a fondo, ma si presume che l'aloperidolo si leghi ai recettori postsinaptici della dopamina 2, spostando così la dopamina dai recettori e facendo scomparire allucinazioni o deliri. L'aloperidolo influisce anche sui recettori 5-HT2 e alfa-1, ma questi sono trascurabili per l'effetto dell'aloperidolo.

L'aloperidolo viene metabolizzato nel fegato, principalmente dagli enzimi CYP2D6 e CYP3A4. La biodisponibilità, cioè la percentuale di principio attivo disponibile nel sangue, è del 40-75%. L'emivita dell'aloperidolo, cioè il tempo necessario all'organismo per espellere metà del principio attivo, è di circa 14,5-36,7 ore. La concentrazione plasmatica massima (Cmax), cioè la concentrazione massima del principio attivo nel plasma sanguigno (parte liquida del sangue priva di cellule), viene raggiunta dopo 1,7-6,1 ore.

Dosaggio

Assumere sempre l'aloperidolo esattamente come descritto nel foglietto illustrativo o come consigliato dal medico.

La dose abituale raccomandata per gli adulti e i bambini a partire dai 13 anni di età è di 0,5-2 mg 2-3 volte al giorno per i sintomi moderati e di 3-5 mg 2-3 volte al giorno per i sintomi gravi.

La dose massima è di 20 mg al giorno.

La dose raccomandata per i bambini dai 6 ai 12 anni è di 0,5 mg al giorno. Questa deve essere suddivisa in 2-3 dosi al giorno.

Effetti collaterali

Possono verificarsi i seguenti effetti collaterali:

Molto comune:

Frequenti:

  • Deliri
  • Allucinazioni
  • depressione
  • Tensione muscolare anomala
  • vertigini
  • sonnolenza
  • movimenti incontrollabili degli occhi
  • disturbi visivi
  • bassa pressione sanguigna
  • nausea e vomito
  • costipazione
  • bocca secca
  • eruzione cutanea
  • ritenzione urinaria
  • disfunzione erettile
  • Aumento o perdita di peso
  • Alterazione dei valori ematici del fegato

Occasionalmente:

  • Diminuzione di tutte le cellule del sangue
  • Confusione
  • alterazione del desiderio sessuale
  • convulsioni
  • rigidità muscolare e articolare
  • crampi muscolari
  • disturbi dell'andatura
  • mancanza di respiro
  • Infiammazione del fegato
  • disfunzione epatica
  • Aumento della sensibilità della pelle alla luce
  • prurito
  • sudorazione
  • Cambiamento del ciclo mestruale
  • sanguinamento pesante e doloroso
  • secrezione di latte inaspettata
  • dolore al seno
  • temperatura corporea elevata
  • edema

Raramente:

  • alti livelli di prolattina nel sangue
  • costrizione delle vie aeree nei polmoni
  • La bocca può essere aperta solo in misura limitata o non può essere aperta affatto.
  • Problemi durante i rapporti sessuali

Frequenza sconosciuta:

  • aritmia cardiaca
  • palpitazioni
  • inciampo cardiaco
  • sindrome neurolettica maligna
  • discinesia tardiva
  • irrequietezza
  • tremore muscolare
  • rigidità muscolare
  • andatura strascicata
  • incapacità di muoversi
  • Perdita delle normali espressioni facciali
  • Gravi reazioni allergiche
  • formazione di coaguli di sangue
  • alti livelli di ADH nel sangue
  • bassi livelli di zucchero nel sangue
  • gonfiore nella laringe infiammazione
  • insufficienza epatica
  • riduzione del flusso biliare
  • spellatura della pelle
  • infiammazione dei piccoli vasi sanguigni
  • rottura del tessuto muscolare
  • erezione permanente dolorosa
  • gonfiore del seno negli uomini
  • bassa temperatura corporea

Interazioni

Possono verificarsi interazioni se i seguenti farmaci vengono assunti contemporaneamente:

Controindicazioni

L'aloperidolo NON deve essere assunto nei seguenti casi

Limiti di età

L'aloperidolo può essere utilizzato a partire dai 6 anni di età.

Gravidanza e allattamento

Gravidanza

L'aloperidolo può essere usato in gravidanza dopo aver consultato il medico e se non sono possibili alternative.

Non è stato identificato un aumento del rischio di malformazioni nel 1° trimestre di gravidanza.

Nel 2° e 3° trimestre di gravidanza, il neonato può presentare disturbi di adattamento, che scompaiono nuovamente. Ciò può portare a un'alterazione delle funzioni respiratorie, gastrointestinali e cerebrali (a carico del sistema nervoso). Oltre ai disturbi dell'adattamento, possono verificarsi disturbi motori extrapiramidali.

Allattamento

L'aloperidolo deve essere utilizzato durante l'allattamento solo dopo aver consultato il medico e con riserva.

I bambini le cui madri assumono dosi insolitamente elevate possono soffrire di disturbi dello sviluppo psicomotorio. Se la terapia deve essere continuata, è consigliabile far determinare i livelli plasmatici del neonato dopo 2-3 settimane per verificare in che misura il bambino assorbe il principio attivo attraverso il latte materno.

Storia del principio attivo

L'aloperidolo è stato sviluppato e successivamente commercializzato da Paul Janssen, fondatore dell'azienda farmaceutica Janssen Pharmaceutica. È stato autorizzato per la prima volta in Belgio nel 1957.

Thomas Hofko

Thomas Hofko



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I contenuti presentati non sostituiscono il foglietto illustrativo originale del medicinale, in particolare per quanto riguarda il dosaggio e gli effetti dei singoli prodotti. Non possiamo assumere responsabilità per l'accuratezza dei dati, poiché questi sono stati in parte convertiti automaticamente. Per diagnosi e altre questioni di salute, consultare sempre un medico.

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