Duloxetina

Duloxetina

Nozioni di base

La duloxetina è un principio attivo che viene somministrato per il trattamento della depressione, dei disturbi d'ansia e del dolore. Appartiene al gruppo degli SSNRI (inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina e della noradrenalina ). Si trova nei farmaci come S-duloxetina cloridrato, è una polvere di colore bianco-brunastro ed è solo leggermente solubile in acqua. La duloxetina si scompone in modo racemico e viene utilizzato solo l'enantiomero di sinistra. Un racemato è un principio attivo costituito da 2 molecole che si presentano in rapporto 1:1 e si comportano come immagine e immagine speculare. Si parla di enantiomero R (destrorotatorio) e di enantiomero S (levorotatorio). Gli enantiomeri NON differiscono nelle loro proprietà fisiche, come il punto di fusione o di ebollizione. Tuttavia, possono avere un comportamento opposto in termini di effetti. Ad esempio, il (S)-carvone ha un odore di carvi e il (R)-carvone ha un odore di menta. L'aminoacido (S)-valina ha un sapore amaro, mentre la (R)-valina ha un sapore dolce. Per questi motivi, nelle attuali procedure di autorizzazione di nuovi principi attivi vengono sempre testati entrambi gli enantiomeri. A volte l'organismo può convertire un enantiomero nell'altro.

Formula strutturale grafica del principio attivo duloxetina

Farmaci con Duloxetina

Farmaco Sostanza Titolare dell'autorizzazione
YENTREVE 20 mg capsule rigide gastroresistenti Duloxetina Eli Lilly Nederland B.V.
YENTREVE 40 mg capsule rigide gastroresistenti Duloxetina Eli Lilly Nederland B.V.
Xeristar 60 mg capsule rigide gastroresistenti Duloxetina Eli Lilly Nederland B.V.
Xeristar 30 mg capsule rigide gastroresistenti Duloxetina Eli Lilly Nederland B.V.

Effetto

La duloxetina agisce aumentando la concentrazione di serotonina e noradrenalina nella fessura sinaptica. Occupa i recettori responsabili della ricaptazione nella presinapsi. Poiché si ritiene che la depressione sia causata da una carenza di serotonina e noradrenalina nella fessura sinaptica, la duloxetina ne provoca un aumento della concentrazione. Inibendo i recettori di ricaptazione, il contenuto di serotonina aumenta. Inoltre, l'aumento delle concentrazioni determina una riduzione del dolore.

La duloxetina viene metabolizzata nel fegato, principalmente dagli enzimi CYP1A2 e CYP2D6. La biodisponibilità, cioè la percentuale di principio attivo disponibile nel sangue, è in media del 50%, ma può variare dal 30% all'80%. L'emivita della duloxetina, cioè il tempo necessario all'organismo per espellere metà del principio attivo, è di circa 12 ore, ma, come la biodisponibilità, ha un range di 8-17 ore. La concentrazione plasmatica massima (Cmax), cioè la concentrazione massima del principio attivo nel plasma sanguigno (parte liquida del sangue priva di cellule), si raggiunge dopo 6 ore.

Dosaggio

Assumere sempre duloxetina esattamente come descritto nel foglietto illustrativo o come consigliato dal medico.

Adulti:

La dose abituale raccomandata dipende dalla condizione di base e varia da 30 mg a 120 mg al giorno .

La dose massima giornaliera è di 120 mg .

Effetti collaterali

Possono verificarsi i seguenti effetti collaterali:

Molto comune:

  • cefalea
  • sonnolenza
  • nausea
  • secchezza delle fauci

Frequenti:

Occasionalmente:

Raramente:

  • Aumento dei livelli di colesterolo nel sangue
  • Aumento del sanguinamento dopo il parto
  • Iperprolattinemia
  • Galattorrea
  • Sintomi della menopausa
  • Odore anomalo dell'urina
  • spasmo dei muscoli masticatori
  • angioedema
  • sindrome di Stevens-Johnson
  • ittero
  • insufficienza epatica
  • stomatite
  • ematochezia
  • alito cattivo
  • enterite
  • polmonite
  • malattie polmonari interstiziali
  • crisi ipertensiva
  • glaucoma
  • sindrome da serotonina
  • crisi epilettiche
  • Agitazione psicomotoria
  • Sintomi extrapiramidali
  • Allucinazioni, aggressività e rabbia
  • mania
  • Tendenza al suicidio
  • Sindrome da adeguata secrezione di ADH
  • Iponatriemia
  • disidratazione
  • Ipotiroidismo
  • Reazione di ipersensibilità
  • Reazioni allergiche

Molto raro:

  • Vasculite cutanea

Interazioni

Possono verificarsi interazioni se i seguenti farmaci vengono assunti contemporaneamente:

Controindicazioni

La duloxetina non deve essere assunta nei seguenti casi

  • in caso di allergia alla duloxetina
  • in caso di utilizzo di MAO inibitori
  • in caso di malattie epatiche
  • in caso di assunzione di fluvoxamina, ciprofloxacina ed enoxacina
  • in caso di grave disfunzione renale
  • in caso di problemi di pressione sanguigna non trattati

Limitazione dell'età

La duloxetina NON deve essere assunta al di sotto dei 18 anni di età, in quanto alcuni studi hanno evidenziato un'alterazione della crescita e fluttuazioni del peso.

Gravidanza e allattamento

La duloxetina deve essere utilizzata durante la gravidanza solo se i benefici superano i rischi. Tuttavia, questa decisione spetta al medico. Studi sugli animali hanno evidenziato malformazioni nei nascituri. Due studi osservazionali (condotti negli Stati Uniti e in Europa) non hanno rilevato un aumento del rischio di malformazioni congenite nei bambini. Soprattutto in caso di assunzione tardiva (a partire dalla 20a settimana di gravidanza), nei neonati sono stati osservati disturbi dell'adattamento e sintomi di astinenza.

In alternativa, si possono assumere gli antidepressivi meglio sperimentati sertralina e citalopram.

Durante l'allattamento, la duloxetina è consigliata solo dopo aver consultato il medico. La duloxetina passa nel latte materno solo in quantità minime ed è stata osservata come ben tollerata. Tuttavia, poiché i dati comprendono solo otto coppie madre-bambino, le osservazioni devono essere considerate in modo molto critico.

Storia del principio attivo

Mentre la duloxetina ha ricevuto l'autorizzazione all'immissione in commercio in Europa nell'agosto 2004, la FDA statunitense ha rifiutato l'autorizzazione all'immissione in commercio negli Stati Uniti nel 2005. Il motivo è da ricercarsi in problemi di sicurezza legati al suicidio di un soggetto sperimentale. Il principio attivo è commercializzato congiuntamente dalle case farmaceutiche Eli Lilly e Boehringer Ingelheim e sta deludendo in termini di vendite in Europa.

Proprietà chimiche e fisiche

Codice ATC G04BX18, N06AX21
Formula C18H19NOS
Massa molare (g·mol−1) 297,415
Stato di aggregazione soldio
Densità (g·cm−3) 1,2
Punto di fusione (°C) 156,99
Punto di ebollizione (°C) 466,2
Numero CAS 116539-59-4
Numero PUB 60835
Drugbank ID DB00476

Principi editoriali

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Thomas Hofko

Thomas Hofko
Autore

Thomas Hofko sta concludendo il terzo anno di laurea in farmacia ed è autore e conferenziere su argomenti farmaceutici. È particolarmente interessato ai settori della farmacia clinica e della fitofarmacia.

Il contenuto di questa pagina è una traduzione automatica e di alta qualità da DeepL. Il contenuto originale in tedesco è disponibile qui.

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Il contenuto indicato non sostituisce il foglietto illustrativo originale del medicinale, soprattutto per quanto riguarda il dosaggio e l'effetto dei singoli prodotti. Non ci assumiamo alcuna responsabilità per la correttezza dei dati, in quanto i dati sono stati in parte convertiti automaticamente. Per diagnosi e altre domande sulla salute è sempre necessario consultare un medico. Ulteriori informazioni su questo argomento si trovano qui.