Famotidine is een competitieve histamine-2 (H2) receptorantagonist. Dit betekent dat het de H2-receptor blokkeert (antagonist) zolang de concentratie van famotidine hoger is dan die van de stoffen die zich normaal aan deze receptor binden (competitief). Het wordt gebruikt om de afscheiding van maagzuur en het enzym pepsine te remmen. Famotidine heeft het voordeel dat het heel specifiek aan de H2-receptor bindt (selectief) en daardoor relatief weinig bijwerkingen veroorzaakt. Het is ook sterker (krachtiger) dan andere geneesmiddelen die voor dezelfde therapie worden gebruikt.
Famotidine wordt voornamelijk gemetaboliseerd via de lever, maar wordt ook grotendeels onveranderd uitgescheiden via de nieren. De biologische beschikbaarheid van famotidine - d.w.z. het percentage van het werkzame bestanddeel dat beschikbaar is in het bloed - is 40%. De halfwaardetijd, d.w.z. de tijd die het lichaam nodig heeft om de helft van de werkzame stof uit te scheiden, is ongeveer 3 uur. De maximale plasmaconcentratie (Cmax), d.w.z. de maximale concentratie van de werkzame stof in het bloedplasma (vloeibaar celvrij deel van het bloed) wordt ongeveer 1-3,5 uur na inname bereikt.