Melperon

Melperon is een werkzame stof voor de behandeling van schizofrenie en de bijbehorende symptomen, zoals slaapstoornissen, rusteloosheid, agitatie, angststoornissen of verwardheid (delier) bij dementie. Melperon is een kalmerend, d.w.z. anxiolytisch en kalmerend middel uit de groep van laagpotente neuroleptica (butyrofenonen).

Het lijkt structureel erg op haloperidol. Melperon heeft ook een stemmingsverbeterend en, in hoge doseringen, slaapbevorderend effect. Een groot voordeel van melperon ten opzichte van andere laagpotente neuroleptica is dat het zeer weinig effect heeft op het cardiovasculaire systeem en daardoor cardiovasculaire bijwerkingen minimaliseert.

Vergeleken met benzodiazepinen mist melperon het spierverslappende effect, wat leidt tot minder vallen bij ouderen. Het wordt daarom vaak gebruikt bij oudere mensen.

Melperon is een dopamine-antagonist, wat betekent dat het de werking van dopamine remt. Het doet dit door zich te binden aan de D2-receptoren en deze te blokkeren. De remming van dopamine resulteert in een kalmerend, angstverlichtend effect (kalmerend effect).

Melperon wordt gemetaboliseerd door de lever en heeft een biologische beschikbaarheid - d.w.z. het percentage van het werkzame bestanddeel dat beschikbaar is in het bloed - van 50-70%. Het wordt uitgescheiden in de urine. De halfwaardetijd, d.w.z. de tijd die het lichaam nodig heeft om de helft van het werkzame bestanddeel uit te scheiden, is 3-4 uur na inname. Bij injectie in de spier (intramusculair) is de halfwaardetijd ongeveer 6 uur. De maximale plasmaconcentratie (Cmax), d.w.z. de maximale concentratie van de werkzame stof in het bloedplasma (vloeibare celvrije deel van het bloed), wordt 1-3 uur na orale toediening bereikt (ingeslikt in tabletvorm).

Neem Melperon altijd precies in zoals beschreven in de bijsluiter of zoals geadviseerd door uw arts.

De gebruikelijke aanbevolen dosis voor verwardheid en rusteloosheid is 25-75 mg per dag en kan worden verhoogd tot 200-300 mg per dag.

Bij ontwenningsverschijnselen bij alcoholisten wordt meestal gestart met 150-400 mg per dag en daarna verlaagd naar 75-150 mg per dag.

Bij psychose wordt de dosis gestart met 50-100 mg per dag en vervolgens verhoogd tot het optimale effect is bereikt.

Over het algemeen is de maximale dosis 300 mg per dag. Ontwenningsverschijnselen bij alcoholisten vormen een uitzondering.

De duur van de behandeling moet zo kort mogelijk zijn. Het effect kan echter pas na twee of drie weken merkbaar zijn.

Melperon moet worden ingenomen na de maaltijd en voor het slapen gaan met wat vloeistof.

De volgende bijwerkingen kunnen optreden:

Maagdarmkanaal:

• Droge mond

Zenuwstelsel:

• Sufheid
• Gebrek aan beweging
• Stijfheid
• beven
• stijfheid
• duizeligheid
• hoofdpijn
• Gebrek aan spanning in spieren en bloedvaten (dystonie)
• onvermogen om stil te zitten (acathisie)

Lever en galblaas:

• Verhoogde leverwaarden
• stuwing van gal
• geelzucht

Vaatstelsel:

• daling van de bloeddruk bij opstaan of gaan zitten (orthostatische hypotensie)
• verhoogde hartslag (tachycardie)

Bloed- en lymfestelsel:

• Verminderde vorming van rode en witte bloedcellen

Andere bijwerkingen:

• Hartstilstand
• Kwaadaardig neuroleptisch syndroom
• hartritmestoornissen
• Stevens-Johnsonsyndroom
• Plotselinge dood
• Tardieve dyskinesie (bewegingsstoornis in het gezicht, keel, nek en extremiteiten)
• Verhoogd risico op trombose
• Been veneuze trombose
• longembolie

Een overdosis melperon kan leiden tot ernstige hartritmestoornissen.

Er kunnen wisselwerkingen optreden als de volgende geneesmiddelen tegelijkertijd worden ingenomen:

Melperon mag niet worden ingenomen met koffie, thee of melk, omdat het effect dan verminderd kan zijn.

Gelijktijdige inname van Melperon met alcohol moet absoluut worden vermeden!

Melperon mag NIET worden ingenomen in de volgende gevallen:

• in geval van allergie voor Melperon
• ernstige lever- of nierfunctiestoornis
• in het geval van een feochromocytoom
• bij vergiftiging met stoffen die de hersenfunctie aantasten (bijv. alcohol)
• bij instorting van de bloedsomloop
• in comateuze toestand
• in het geval van eerder lijden aan het maligne neurolepticasyndroom
• bij aandoeningen van de hematopoëse

Melperon is niet toegestaan onder de 12 jaar en wordt niet aanbevolen onder de 18 jaar.

Zwangerschap

Tijdens de zwangerschap mag Melperon alleen worden gebruikt na zorgvuldige afweging van het risico-batenprofiel en onder medisch toezicht.

Het Farmacovigilantie- en Adviescentrum voor Embryonale Toxicologie van de Charité Universiteitsgeneeskunde (www.embryotox.de) beveelt dit aan:

In het 1e trimester van de zwangerschap is er geen bewijs voor een verhoogd risico op misvorming van het ongeboren kind. Er is echter zeer weinig ervaring op dit gebied.

In het 2e en 3e trimester van de zwangerschap zijn er onvoldoende gegevens en wordt het daarom afgeraden.

Bij inname in het 2e & 3e trimester van de zwangerschap is het mogelijk datde pasgeboren baby na de geboorte aanpassingsstoornissen (trillen, zwakte, ademhalingsproblemen, enz.) ondervindt.

Als Melperon tijdens de zwangerschap wordt ingenomen, moet het ongeboren kind nauwlettend worden gevolgd door middel van echografisch onderzoek. De geboorte moet plaatsvinden in een ziekenhuis met een neonatologieafdeling .

Eenalternatief voor melperon tijdens de zwangerschap is promethazine. Diphenhydramine en amitriptyline kunnen worden ingenomen tegen slaapstoornissen.

Borstvoeding

Melperon mag NIET worden ingenomen tijdens het geven van borstvoeding, omdat niet bekend is hoeveel van het werkzame bestanddeel overgaat in de moedermelk. Als Melperon toch wordt ingenomen tijdens de borstvoeding, moet de borstvoeding worden gestaakt .

Het Farmacovigilantie- en Adviescentrum voor Embryonale Toxicologie van de Charité Universiteitsgeneeskunde (www.embryotox.de) beveelt het volgende aan

Een behandeling met een lage dosis en goede observatie van het kind is onder voorbehoud aanvaardbaar. Als symptomen van sedatie optreden bij de zuigeling (bijv. rusteloosheid, moeite met drinken, gastro-intestinale symptomen, etc.), moet ONMIDDELLIJK een kinderarts worden geraadpleegd.