Haloperidol werkt door binding aan de dopaminereceptoren, voornamelijk D2. Het remt de effecten die door dopamine worden veroorzaakt. Het exacte werkingsmechanisme is nog niet volledig onderzocht, maar aangenomen wordt dat haloperidol bindt aan de postsynaptische dopamine 2 receptoren, waardoor dopamine van de receptoren wordt verdrongen en hallucinaties of waanideeën verdwijnen. Haloperidol heeft ook invloed op de 5-HT2 en alpha-1 receptoren, maar deze zijn verwaarloosbaar voor het effect van haloperidol.
Haloperidol wordt gemetaboliseerd in de lever, voornamelijk door de enzymen CYP2D6 en CYP3A4. De biologische beschikbaarheid, d.w.z. het percentage van de werkzame stof dat beschikbaar is in het bloed, is 40-75%. De halfwaardetijd van haloperidol, d.w.z. de tijd die het lichaam nodig heeft om de helft van de werkzame stof uit te scheiden, is ongeveer 14,5-36,7 uur. De maximale plasmaconcentratie (Cmax), d.w.z. de maximale concentratie van de werkzame stof in het bloedplasma (vloeibare celvrije deel van het bloed), wordt bereikt na 1,7-6,1 uur.