Vortioxetine

ATC-codeN06AX26
CAS-nummer508233-74-7
PUB-nummer9966051
Drugbank IDDB09068
Empirische formuleC18H22N2S
Molaire massa (g·mol−1)298,446
Aggregatietoestandsolide
Dichtheid (g·cm−3)1,2
Kookpunt (°C)424,8
PKS-waarde8,85
Oplosbaarheid0,00362 mg/mL

Basis

Vortioxetine is een werkzame stof voor de behandeling van depressie en angststoornissen. Het behoort tot de groep van serotonineantagonisten en heropnameremmers (SARI). Vortioxetine is verkrijgbaar als tablet of oplossing. Het is een piperazine derivaat en is meestal verkrijgbaar als vortioxetine hydrobromide. Het is ook een wit tot beige poeder dat slechts licht oplosbaar is in water. Als oplossing is het werkzame bestanddeel meestal verkrijgbaar als vortioxetine DL-lactaat.

Grafische structuurformule van de werkzame stof vortioxetine

Effect

Vortioxetine werkt op verschillende manieren. Door binding aan de serotoninereceptor blokkeert het de heropname van serotonine en neemt de serotonineconcentratie in het centrale zenuwstelsel toe. Het werkt ook als partiële agonist van de 5-HT1B receptor, als agonist van 5-HT1A en als antagonist van de 5-HT3, 5-HT1D en 5-HT7 receptoren. Binding aan deze receptoren resulteert in de effecten van verschillende neurotransmitters. Deze omvatten noradrenaline, dopamine, acetylcholine, histamine, glutamaat en GABA.

Vortioxetine is een CYP450 iso-enzym substraat en wordt gemetaboliseerd (omgezet) in de lever door verschillende CYP-enzymen (voornamelijk door CYP2D6). De biologische beschikbaarheid, d.w.z. het percentage van het werkzame bestanddeel dat beschikbaar is in het bloed, is 75%. Voedsel lijkt geen invloed te hebben op de biologische beschikbaarheid. De halfwaardetijd, d.w.z. de tijd die het lichaam nodig heeft om de helft van het werkzame bestanddeel uit te scheiden, is ongeveer 66 uur. De maximale plasmaconcentratie (Cmax), d.w.z. de maximale concentratie van de werkzame stof in het bloedplasma (vloeibare celvrije deel van het bloed), wordt na ongeveer 7 tot 11 uur bereikt.

Dosering

Neem vortioxetine altijd precies in zoals beschreven in de bijsluiter of zoals geadviseerd door uw arts.

De gebruikelijke aanbevolen dosis voor volwassenen is in eerste instantie 10 mg per dag.

De aanbevolen onderhoudsdosis moet tussen 5-20 mg per dag liggen.

De maximale dosis is 20 mg per dag .

Voor patiënten ouder dan 65 jaar is de aanvangsdosis 5 mg per dag.

Bijwerkingen

De volgende bijwerkingen kunnen optreden:

  • jeuk
  • abnormale dromen
  • toegenomen zweten

Soms:

  • opvliegers
  • nachtelijk zweten

Zelden:

  • Vergrote pupillen, wat het risico op glaucoom kan verhogen

Frequentie onbekend:

  • lage natriumwaarden in het bloed
  • serotoninesyndroom
  • weeën
  • hevige of onverklaarbare bloedingen
  • huiduitslag
  • slaapstoornissen
  • agitatie
  • agressie
  • hoofdpijn
  • Verhoogde prolactinespiegel in het bloed

Interacties

Er kunnen wisselwerkingen optreden als de volgende geneesmiddelen tegelijkertijd worden ingenomen:

Vortioxetine kan positief reageren op methadon in een urine drug screen.

Contra-indicaties

Vortioxetine mag NIET worden ingenomen in de volgende gevallen:

  • als u allergisch bent voor vortioxetine
  • als u MAO-remmers gebruikt
  • als u MAO-A-remmers gebruikt

Leeftijdsbeperking

Vortioxetine mag pas vanaf 18 jaar worden gebruikt. Op de leeftijd van 7-11 jaar wordt de werkzame stof NIET aanbevolen vanwege een gebrek aan informatie. De werkzaamheid is NIET bewezen in de leeftijdsgroep 12-17 jaar.

Zwangerschap & borstvoeding

Zwangerschap

Vortioxetine mag NIET worden gebruikt tijdens de zwangerschap, tenzij uw arts het absoluut noodzakelijk acht.

Bij gebruik in het laatste trimester van de zwangerschap kunnen ontwenningsverschijnselen optreden bij pasgeborenen. Deze kunnen zich uiten als ademhalingsproblemen, toevallen, braken, beven, enz.

Raadpleeg in dergelijke gevallen ONMIDDELLIJK een arts. Behandeling met vortioxetine moet altijd besproken worden met een verloskundige of arts. De behandeling mag alleen worden gestart of gestopt onder medisch toezicht.

Borstvoeding

Vortioxetine mag NIET worden gebruikt tijdens het geven van borstvoeding, omdat verwacht wordt dat het overgaat in de moedermelk. Uw arts zal beslissen of u borstvoeding moet geven of de behandeling moet staken na afweging van de risico's en voordelen.

Geschiedenis van het actieve ingrediënt

Vortioxetine werd in 2013 toegelaten in de VS en de EU. Zwitserland volgde in 2016. Duitsland besloot, ook in 2016, dat de werkzame stof geen voordeel had ten opzichte van selectieve serotonineheropnameremmers (SSRI's) en werd daarom van de markt gehaald. Bovendien wordt de werkzame stof verkocht tegen een hoge prijs in vergelijking met andere antidepressiva.

Thomas Hofko

Thomas Hofko



Logo

Uw persoonlijke medicatie-assistent

Medicijnen

Blader hier door onze uitgebreide database van A-Z medicijnen, met effecten, bijwerkingen en doseringen.

Stoffen

Alle actieve ingrediënten met hun werking, toepassing en bijwerkingen, evenals de medicijnen waarin ze zijn opgenomen.

Ziekten

Symptomen, oorzaken en behandeling van veelvoorkomende ziekten en verwondingen.

De weergegeven inhoud vervangt niet de originele bijsluiter van het medicijn, vooral niet met betrekking tot de dosering en werking van de afzonderlijke producten. We kunnen geen aansprakelijkheid aanvaarden voor de nauwkeurigheid van de gegevens, omdat deze gedeeltelijk automatisch zijn omgezet. Raadpleeg altijd een arts voor diagnoses en andere gezondheidsvragen.

© medikamio