Tramadol

Tramadol
ATC-Code N02AX02
Moleculaire formule C16H25NO2
Molaire massa (g·mol−1) 263,38
Fysieke toestand solide
Smeltpunt (°C) 178-181
PKS-waarde 9,41
CAS-nummer 27203-92-5
PUB-nummer 33741
Drugbank ID DB00193
Oplosbaarheid zeer goed oplosbaar in water en methanol, slecht oplosbaar in aceton

Basis

Tramadol is een pijnstiller uit de groep van de opioïde pijnstillers. Het wordt gebruikt voor de behandeling van matige tot ernstige pijn. Door zijn betere verdraagbaarheid in vergelijking met andere opioïden, wordt tramadol beschouwd als een opioïde met een "laag risico". Indicaties voor gebruik zijn onder andere: Pijn na een operatie, verwondingen of chronische pijn. Tramadol wordt vaak toegediend in de vorm van een tablet of capsule, maar kan ook als zetpil of intraveneus worden toegediend. Zoals met alle opioïden is er een kans op afhankelijkheid bij het gebruik ervan. Tramadol is alleen op recept verkrijgbaar.

Farmacologie

Farmacodynamica

Tramadol bereikt zijn belangrijkste effect via een agonistische (activerende) werking op de zogenaamde μ-opioïdreceptor. Tramadol bindt ook zwak aan de andere twee bekende opioïde receptoren. De affiniteit is 6000 keer lager dan die van morfine. Door aan deze receptoren te binden, wordt de waarneming van pijn getemperd. Tramadol heeft echter een tweede werkingsmechanisme dat gedeeltelijk verantwoordelijk is voor de pijnbestrijding. Tramadol remt de heropname van serotonine en noradrenaline in de presynaps, waardoor hun concentratie in de synaptische spleet blijvend toeneemt. Beide neurotransmitters zijn betrokken bij de pijnoverdracht. Dit verlicht verder de pijn en verbetert de stemming (antidepressieve werking).

Farmacokinetica

Tramadol wordt snel en bijna volledig geabsorbeerd via het maagdarmkanaal. De biologische beschikbaarheid is ongeveer 75%. De maximale plasmaconcentratie van tramadol (na orale toediening) wordt normaal gesproken na 1-2 uur bereikt. Slechts 20% van de toegediende dosis wordt gebonden aan plasma-eiwitten. Tramadol wordt in de lever gemetaboliseerd tot ten minste 23 verschillende metabolieten. Het enzym dat deze reacties katalyseert is CYP2D6. 90% van de dosis wordt uiteindelijk via de nieren uitgescheiden. de overige 10% wordt door het lichaam in de feces uitgescheiden. De eliminatiehalfwaardetijd is 5-6 uur.

Drug interacties

Inname samen met bupropion of MAO-remmers kan tot ernstige bijwerkingen leiden. Bovendien moet de gelijktijdige inname van centraal depressieve stoffen, benzodiazepinen, carbamazepine, anticoagulantia en stoffen die het serotoninegehalte verhogen (antidepressiva, cocaïne, ecstasy) worden vermeden.

Toxiciteit

Bijwerkingen

Veel voorkomende bijwerkingen zijn:

  • Hoofdpijn
  • Misselijkheid
  • Constipatie
  • Vermoeidheid
  • Zweten
  • Droge mond

Er is een risico van afhankelijkheid verbonden aan het gebruik van tramadol.

Toxicologische gegevens

LD50 (muis, oraal): 350 mg/kg

Advertentie

Advertentie

Medicijnen die Tramadol bevatten

Uw persoonlijke medicijn-assistent

Medicijnen

Zoek hier onze uitgebreide database van medicijnen van A-Z, met effecten en ingrediënten.

Stoffen

Alle werkzame stoffen met hun toepassing, chemische samenstelling en medicijnen waarin ze zijn opgenomen.

Ziekten

Oorzaken, symptomen en behandelingsmogelijkheden voor veel voorkomende ziekten en verwondingen.

De getoonde inhoud komt niet in de plaats van de oorspronkelijke bijsluiter van het geneesmiddel, met name wat betreft de dosering en de werking van de afzonderlijke producten. Wij kunnen niet aansprakelijk worden gesteld voor de juistheid van de gegevens, aangezien deze gedeeltelijk automatisch zijn omgezet. Voor diagnoses en andere gezondheidskwesties moet altijd een arts worden geraadpleegd. Meer informatie over dit onderwerp vindt u hier.

This website is certified by Health On the Net Foundation. Click to verify.