Farmacodynamica
Tramadol bereikt zijn belangrijkste effect via een agonistische (activerende) werking op de zogenaamde μ-opioïdreceptor. Tramadol bindt ook zwak aan de andere twee bekende opioïde receptoren. De affiniteit is 6000 keer lager dan die van morfine. Door aan deze receptoren te binden, wordt de waarneming van pijn getemperd. Tramadol heeft echter een tweede werkingsmechanisme dat gedeeltelijk verantwoordelijk is voor de pijnbestrijding. Tramadol remt de heropname van serotonine en noradrenaline in de presynaps, waardoor hun concentratie in de synaptische spleet blijvend toeneemt. Beide neurotransmitters zijn betrokken bij de pijnoverdracht. Dit verlicht verder de pijn en verbetert de stemming (antidepressieve werking).
Farmacokinetica
Tramadol wordt snel en bijna volledig geabsorbeerd via het maagdarmkanaal. De biologische beschikbaarheid is ongeveer 75%. De maximale plasmaconcentratie van tramadol (na orale toediening) wordt normaal gesproken na 1-2 uur bereikt. Slechts 20% van de toegediende dosis wordt gebonden aan plasma-eiwitten. Tramadol wordt in de lever gemetaboliseerd tot ten minste 23 verschillende metabolieten. Het enzym dat deze reacties katalyseert is CYP2D6. 90% van de dosis wordt uiteindelijk via de nieren uitgescheiden. de overige 10% wordt door het lichaam in de feces uitgescheiden. De eliminatiehalfwaardetijd is 5-6 uur.
Drug interacties
Inname samen met bupropion of MAO-remmers kan tot ernstige bijwerkingen leiden. Bovendien moet de gelijktijdige inname van centraal depressieve stoffen, benzodiazepinen, carbamazepine, anticoagulantia en stoffen die het serotoninegehalte verhogen (antidepressiva, cocaïne, ecstasy) worden vermeden.
