Nicorandil

Nicorandil

Noções básicas

O nicorandil é uma substância ativa utilizada no tratamento da angina de peito. Pertence ao grupo dos vasodilatadores. Tem propriedades vasodilatadoras e anti-hipertensivas. O nicorandil é um nitrato orgânico e uma combinação de nicotinamida (vitamina B3) e nitrato de etilo. Diminui a pré-carga e a pós-carga do coração, alivia-a e aumenta o fluxo sanguíneo nos vasos coronários.

Fórmula estrutural gráfica da substância ativa nicorandil

Medicamentos com Nicorandil

Medicamento Substância(s) Titular da autorização
Dancor Nicorandil Merck
Nicorandilo Generis Nicorandil Double-E Pharma Ltd
Nicorandilo Generis Nicorandil Double-E Pharma Ltd

Efeito

O nicorandil é um ativador dos canais de potássio e um dador de óxido nítrico (dador de NO) nas artérias e veias. Liga-se aos receptores das sulfonilureias (SUR2) nas células musculares dos vasos sanguíneos. Isto leva a um aumento da atividade da ATPase e, consequentemente, a uma redução da concentração de ATP na célula. Este facto provoca a abertura dos canais de potássio dependentes do ATP e ocorre uma saída de potássio. O resultado é a hiperpolarização das células musculares nos vasos e o relaxamento muscular com subsequente vasodilatação. A hiperpolarização também provoca o fecho dos canais de cálcio dependentes da voltagem, o que leva a uma vasodilatação prolongada. O nicorandil também liberta óxido nítrico, que ativa a guanilato ciclase. Isto leva subsequentemente à desfosforilação da miosina, resultando no relaxamento das células musculares.

O nicorandil é decomposto pelo fígado e excretado pelos rins. A biodisponibilidade do Nicorandil, ou seja, a percentagem da substância ativa disponível no sangue, é de 75%. A semi-vida, o tempo que o organismo necessita para excretar metade da substância ativa, é de uma hora. A concentração plasmática máxima (Cmax), ou seja, a concentração máxima da substância ativa no plasma sanguíneo (parte líquida sem células do sangue), é atingida após 30-60 minutos e é de aproximadamente 300 ng/ml.

Dosage

Tome Nicorandil sempre exatamente como descrito no folheto informativo ou como aconselhado pelo seu médico.

A dose habitual recomendada é de 10 mg - 20 mg duas vezes por dia .

A dose máxima diária é de 40 mg.

Efeitos secundários

Podem ocorrer os seguintes efeitos secundários:

Muito frequentes:

Muito frequentes:

Ocasionalmente:

Raramente:

  • Erupção cutânea
  • Comichão
  • Dores musculares

Muito raros:

  • Níveis elevados de potássio no sangue (hipercalemia)
  • Problemas de fígado
  • Inchaço devido a uma reação alérgica
  • Dores de estômago

Frequência desconhecida:

  • Visão dupla

Interacções

Podem ocorrer interacções se os seguintes medicamentos forem tomados ao mesmo tempo:

Contra-indicações

Nicorandil NÃO deve ser tomado nos seguintes casos:

  • se tem alergia ao Nicorandil
  • em caso de tensão arterial baixa (hipotensão)
  • em caso de choque cardiogénico
  • em caso de insuficiência cardíaca esquerda
  • em caso de descompensação cardíaca
  • se estiver a tomar medicamentos para a disfunção erétil, como sildenafil, tadalafil ou vardenafil
  • na toma de medicamentos para o tratamento da hipertensão pulmonar, como o riociguat
  • com redução do volume sanguíneo
  • em caso de acumulação de líquidos nos pulmões (edema pulmonar)

Restrição de idade

O Nicorandil só deve ser utilizado a partir dos 18 anos deidade.

Gravidez e aleitamento

Nicorandil NÃO deve ser tomado durante a gravidez e o aleitamento.

Propriedades químicas e físicas

Código ATC C01DX16
Fórmula C8H9N3O4
Massa Molar (g·mol−1) 211,175
Estado de agregação sólido
Densidade (g·cm−3) 1,3
Ponto de fusão (°C) 90-93
Ponto de ebulição (°C) 456,7
Valor PKS 13,81
Número CAS 65141-46-0
Número PUB 47528
Drugbank ID DB09220

Princípios editoriais

Toda a informação utilizada para o conteúdo provém de fontes verificadas (instituições reconhecidas, peritos, estudos de universidades de renome). Atribuímos grande importância à qualificação dos autores e à base científica da informação. Assim, garantimos que a nossa investigação se baseia em descobertas científicas.
Thomas Hofko

Thomas Hofko
Autor

Thomas Hofko está no último terço da sua licenciatura em farmácia e é escritor sobre temas farmacêuticos. Interessa-se particularmente pelos domínios da farmácia clínica e da fitofarmácia.

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