Risperidon

Risperidon
ATC Code N05AX08
Summenformel C23H27FN4O2
Molare Masse (g¬∑mol‚ąí1) 410,48
Aggregatzustand fest
Schmelzpunkt (¬įC) 170
CAS-Nummer 106266-06-2
PUB-Nummer 44402564
Drugbank ID DB00734
Löslichkeit praktisch unlöslich in Wasser, schwer löslich in Ethanol 96%, löslich in Dichlormethan und Aceton

Grundlagen

Risperidon ist ein atypisches Antipsychotikum, das zur Behandlung von Schizophrenie und bipolarer St√∂rung eingesetzt wird. Es wird entweder durch den Mund oder durch eine Injektion in einen Muskel eingenommen. Die injizierbare Formulierung ist langwirkend (Depot) und h√§lt f√ľr etwa zwei Wochen.

Pharmakologie

Pharmakodynamik

Die Hauptwirkung von Risperidon besteht darin, die Aktivit√§t der dopaminergen und serotonergen Signalwege im Gehirn zu verringern und dadurch die Symptome von Schizophrenie und Stimmungsst√∂rungen zu reduzieren. Risperidon hat eine hohe Bindungsaffinit√§t f√ľr serotonerge 5-HT2A-Rezeptoren im Vergleich zu dopaminergen D2-Rezeptoren im Gehirn. Risperidon bindet an D2-Rezeptoren mit einer geringeren Affinit√§t als Antipsychotika der ersten Generation, die mit sehr hoher Affinit√§t binden. Eine Verringerung der extrapyramidalen Symptome unter Risperidon im Vergleich zu seinen Vorg√§ngern ist wahrscheinlich eine Folge seiner m√§√üigen Affinit√§t zu dopaminergen D2-Rezeptoren.

Pharmakokinetik

Risperidon unterliegt dem hepatischen Metabolismus und der renalen Ausscheidung. Niedrigere Dosen werden f√ľr Patienten mit schweren Leber- und Nierenerkrankungen empfohlen. Der aktive Metabolit von Risperidon, Paliperidon, wird ebenfalls als Antipsychotikum eingesetzt. Die absolute orale Bioverf√ľgbarkeit von Risperidon betr√§gt 70%.

Wechselwirkungen

  • Carbamazepin und andere Enzyminduktoren k√∂nnen den Plasmaspiegel von Risperidon reduzieren. Wenn eine Person sowohl Carbamazepin als auch Risperidon einnimmt, muss die Dosis von Risperidon erh√∂ht werden.
  • CYP2D6-Inhibitoren, wie z. B. SSRI-Antidepressiva, k√∂nnen die Plasmaspiegel von Risperidon erh√∂hen.
  • Da Risperidon eine Hypotonie verursachen kann, sollte die Einnahme von Risperidon engmaschig √ľberwacht werden, wenn ein Patient gleichzeitig blutdrucksenkende Arzneimittel einnimmt, um einen schweren Blutdruckabfall zu vermeiden.
  • Risperidon und sein Metabolit Paliperidon werden in ihrer Wirksamkeit durch P-Glykoprotein-Induktoren wie Johanniskraut reduziert.

Toxizität

Nebenwirkungen

Häufige Nebenwirkungen sind Bewegungsstörungen, Schläfrigkeit, Schwindel, Sehstörungen, Verstopfung und Gewichtszunahme. Etwa 9 bis 20 % der Patienten nahmen je nach Dosis mehr als 7 % des Ausgangsgewichts zu. 

Zu den schwerwiegenden Nebenwirkungen gehören die potenziell dauerhafte Bewegungsstörung tardive Dyskinesie sowie das neuroleptische maligne Syndrom, ein erhöhtes Suizidrisiko und hohe Blutzuckerwerte. 

Bei älteren Menschen mit einer Psychose als Folge einer Demenz kann es das Sterberisiko erhöhen.

W√§hrend atypische Antipsychotika im Vergleich zu typischen Antipsychotika eine geringere Rate an Bewegungsproblemen zu haben scheinen, hat Risperidon unter den Atypika ein hohes Risiko f√ľr Bewegungsprobleme. Atypische Antipsychotika sind jedoch mit einer gr√∂√üeren Gewichtszunahme verbunden.

Toxikologische Daten

LD50 (Ratte, oral): 56,6 mg¬∑kg‚ąí1

Quellenangaben

Redaktionelle Grundsätze

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Markus Falkenstätter, BSc

Markus Falkenstätter, BSc
Autor

Markus Falkenstätter ist Autor zu pharmazeutischen Themen in der Medizin-Redaktion von Medikamio. Er befindet sich im letzten Semester seines Pharmaziestudiums an der Universität Wien und liebt das wissenschaftliche Arbeiten im Bereich der Naturwissenschaften.

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer
Lektor

Stefanie Lehenauer ist seit 2020 freie Autorin bei Medikamio und studierte Pharmazie an der Universität Wien. Sie arbeitet als Apothekerin in Wien und ihre Leidenschaft sind pflanzliche Arzneimittel und deren Wirkung.

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