Propofol

Propofol
ATC Code N01AX10
Summenformel C12H18O
Molare Masse (g·mol−1) 178.275
Aggregatzustand flüssig
Dichte (g·cm−3) 0,995
Schmelzpunkt (°C) 18
Siedepunkt (°C) 256
PKS Wert 11,1
CAS-Nummer 2078-54-8
PUB-Nummer 4943
Drugbank ID DB00818

Grundlagen

Propofol wird als intravenöses Anästhetikum unter anderem zur Einleitung einer Vollnarkose, zur Langzeitsedierung beatmeter Intensivpatienten sowie bei kurzen diagnostischen Eingriffen wie Magen- oder Darmspiegelungen eingesetzt. Die Vorteile dieses Präparats umfassen eine für den Patienten angenehme Einschlaf- und Aufwachphase sowie eine nur gering ausgeprägte Übelkeit nach der Narkose. Pro

Pharmakologie

Pharmakodynamik
Der genaue Wirkmechanismus konnte noch nicht zur Gänze wissenschaftlich geklärt werden. Es ist jedoch nachgewiesen, dass Propfol als sogenannter allosterischer Modulator an GABAA-Rezeptoren und nikotinische Acetylcholinrezeptoren bindet. Diese Tatsachen alleine erklären aber nicht alle Wirkungen des Anästhetikums. Propofol wirkt hypnotisch, hat jedoch keinen schmerzhemmenden Effekt.

Zusätzliche Wirkungen umfassen Entspannung, leichte Euphorisierung und sexuelle Enthemmung, weshalb es auch missbräuchlich gebraucht werden kann.

Pharmakokinetik
Die Halbwertszeit beträgt etwa 2 bis 24 Stunden, durch Umverteilung in periphere Gewebe hält die sedierende Wirkung jedoch nur wenige Minuten an. Durch seinen schnell einsetzenden und ebenso rasch abflauenden Effekt ist das Anästhetikum ideal steuerbar. Das Medikament wird durch die Leber metabolisiert und ist zu einem hohen Anteil von 95-99 % an Plasmaproteine gebunden.

Wechselwirkungen
Die atemdepressive Wirkung wird durch Kombination mit weiteren sich atemdepressiv auswirkenden Medikamenten, wie Benzodiazepinen oder Opioiden, verstärkt.

Toxizität

Nebenwirkungen
Häufig treten brennende Schmerzen bei intravenöser Injektion durch Reizung der Venenwand auf, weshalb gelegentlich zuerst ein Schmerzmedikament (Opioide) verabreicht wird. Auch Blutdruckabfall, Histaminfreisetzung und Atemdepression bis zum Atemstillstand können auftreten. Eine seltene, aber gefährliche Nebenwirkung bei langer Anwendung stellt das Propofol-Infusionssyndrom dar. Hierbei können Nierenversagen, Rhabdomyolyse (Muskelzerfall) und Herzrhythmusstörungen bis zum Herzstillstand auftreten. So wurden bereits Todesfälle insbesondere bei missbräuchlicher Anwendung beschrieben, beispielsweise wurde auch Michael Jackson vor seinem Tod dieses Präparat zusammen mit weiteren Medikamenten verabreicht.

Toxikologische Daten
Absolute Kontraindikationen umfassen eine Überempfindlichkeit bzw. Allergie gegen Propofol sowie ein Alter von unter einem Monat. Auch Soja-, Erdnuss- oder Hühnereiweißallergien können zu Kreuzreaktionen führen.

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