Tamoxifen

Tamoxifen

Grundlagen

Tamoxifen ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der selektiven Östrogenrezeptormodulatoren. Es wird insbesondere zur Therapie von hormonrezeptor-positivem Brustkrebs verwendet. Bei metastasiertem
Brustkrebs kann dadurch in der Mehrzahl der FĂ€lle ein teilweiser oder sogar kompletter RĂŒckgang der Metastasen erreicht werden. ZusĂ€tzlich kann es bei GynĂ€komastie oder Retroperitonealfibrose eingesetzt werden.

Medikamente mit Tamoxifen

Medikament Wirkstoff(e) Zulassungsinhaber
Tamoxifen-ratiopharm 20mg Tabletten Tamoxifen Ratiopharm GmbH
Tamoxifen AL 30 Tamoxifen ALIUD PHARMA GmbH
Tamoxifen AL 20 Tamoxifen ALIUD PHARMA GmbH
Tamoxifen 40 mg Hexal Tamoxifen Hexal Aktiengesellschaft
Tamoxifen 30 mg Hexal Tamoxifen Hexal Aktiengesellschaft

Wirkung

Pharmakodynamik
Tamoxifen und seine aktiven Metaboliten binden an zyoplasmatische mÖstrogenrezeptoren und blockiert kompetitiv die Wirkung dieses Hormons. Dies fĂŒhrt in östrogenabhĂ€ngigen Geweben zu einer Reduktion der Zellteilungen, das Medikament wirkt also zytostatisch.

Pharmakokinetik
Nach Einnahme wird die maximale Blutkonzentration nach vier bis sieben Stunden erzielt. Tamoxifen liegt zu 98 % an Proteine gebunden vor. Metabolisiert wird das Arzneimittel vor allem ĂŒber das Enzym CYP3A4. Die
Halbwertszeit liegt bei sieben Tagen, die Ausscheidung der Metaboliten erfolgt hauptsĂ€chlich ĂŒber den Stuhl. Bei einem bestimmten CYP2D6-Genotyp gibt es Hinweise auf eine reduzierte EffektivitĂ€t von Tamoxifen bei der Brustkrebs-Therapie.

Wechselwirkungen
Bei paralleler oraler Kontrazeption können sich beide Medikamente gegenseitig abschwÀchen. In Kombination mit Thrombozytenaggregationshemmern, wie ASS oder Clopidogrel, kann die Blutungsgefahr erhöht sein. Weiterhin können Inhibitoren bzw. Induktoren von CYP3A4 durch Manipulation des Metabolisierung die Wirksamkeit und Nebenwirkungen entsprechend beeinflussen.

ToxizitÀt

Nebenwirkungen
Sehr hĂ€ufig treten Übelkeit, Hautausschlag, Erschöpfung, ZyklusverĂ€nderungen und vaginale Blutungen auf. Zu den hĂ€ufigen Nebenwirkungen zĂ€hlen Haarausfall, Muskelschmerzen, SensibilitĂ€tsstörungen, Überempfindlichkeitsreaktionen sowie erhöhte Blutfette und Leberwerte. Als schwerwiegende Ereignisse können Thrombosen, Lungenembolien und sogar SchlafanfĂ€lle auftreten. An der GebĂ€rmutter kann Tamoxifen eine östrogen-Ă€hnliche Wirkung entfalten, weshalb es in Verbindung mit Karzinomen der GebĂ€rmutterschleimhaut gebracht wird.

Toxikologische Daten
In Tierversuchen an Ratten wurde eine mittlere letale Dosis von 4100 mg pro Kilogramm bei oraler Aufnahme ermittelt.

Chemische & physikalische Eigenschaften

ATC Code L02BA01
Summenformel C26H29NO
Molare Masse (g·mol−1) 371,524
Aggregatzustand fest
Dichte (g·cm−3) 1.0
Schmelzpunkt (°C) 97
Siedepunkt (°C) 482,3
PKS Wert 8,76
CAS-Nummer 10540-29-1
PUB-Nummer 2733526
Drugbank ID DB00675

Redaktionelle GrundsÀtze

Alle fĂŒr den Inhalt herangezogenen Informationen stammen von geprĂŒften Quellen (anerkannte Institutionen, Fachleute, Studien renommierter UniversitĂ€ten). Dabei legen wir großen Wert auf die Qualifikation der Autoren und den wissenschaftlichen Hintergrund der Informationen. Somit stellen wir sicher, dass unsere Recherchen auf wissenschaftlichen Erkenntnissen basieren.
Markus FalkenstÀtter, BSc

Markus FalkenstÀtter, BSc
Autor

Markus FalkenstÀtter ist Autor zu pharmazeutischen Themen in der Medizin-Redaktion von Medikamio. Er befindet sich im letzten Semester seines Pharmaziestudiums an der UniversitÀt Wien und liebt das wissenschaftliche Arbeiten im Bereich der Naturwissenschaften.

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer
Lektor

Stefanie Lehenauer ist seit 2020 freie Autorin bei Medikamio und studierte Pharmazie an der UniversitÀt Wien. Sie arbeitet als Apothekerin in Wien und ihre Leidenschaft sind pflanzliche Arzneimittel und deren Wirkung.

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