El nicorandil es un abridor de los canales de potasio y donante de óxido nítrico (NO) en arterias y venas. Se une a los receptores de sulfonilurea (SUR2) en las células musculares de los vasos sanguíneos. Esto provoca un aumento de la actividad ATPasa y, en consecuencia, una reducción de la concentración de ATP en la célula. Los canales de potasio dependientes del ATP se abren y se produce una salida de potasio. El resultado es la hiperpolarización de las células musculares de los vasos y la relajación muscular con la consiguiente vasodilatación. La hiperpolarización también provoca el cierre de los canales de calcio dependientes de voltaje, lo que conduce a una vasodilatación prolongada. El nicorandil también libera óxido nítrico, que activa la guanilato ciclasa. A continuación, se produce la desfosforilación de la miosina, lo que provoca la relajación de las células musculares.
El Nicorandil se descompone por vía hepática y se excreta por vía renal. La biodisponibilidad del Nicorandil, es decir, el porcentaje del principio activo disponible en la sangre, es del 75%. La semivida, es decir, el tiempo que necesita el organismo para excretar la mitad del principio activo, es de una hora. La concentración plasmática máxima (Cmáx), es decir, la concentración máxima del principio activo en el plasma sanguíneo (parte líquida de la sangre libre de células), se alcanza al cabo de 30-60 minutos y es de aproximadamente 300 ng/ml.