Nicorandil

Código ATCC01DX16
Número CAS65141-46-0
Número PUB47528
ID de DrugbankDB09220
Fórmula empíricaC8H9N3O4
Masa molar (g·mol−1)211,175
Estado físicosólido
Densidad (g·cm−3)1,3
Punto de fusión (°C)90-93
Punto de ebullición (°C)456,7
Valor PKS13,81
Solubilidad17 mg/mL

Conceptos básicos

El nicorandil es un principio activo que se utiliza para tratar la angina de pecho. Pertenece al grupo de los vasodilatadores. Tiene propiedades vasodilatadoras y antihipertensivas. El nicorandil es un nitrato orgánico y una combinación de nicotinamida (vitamina B3) y nitrato de etilo. Disminuye la precarga y la poscarga del corazón, lo alivia y aumenta el flujo sanguíneo en los vasos coronarios.

Fórmula estructural gráfica del principio activo nicorandil

Efecto

El nicorandil es un abridor de los canales de potasio y donante de óxido nítrico (NO) en arterias y venas. Se une a los receptores de sulfonilurea (SUR2) en las células musculares de los vasos sanguíneos. Esto provoca un aumento de la actividad ATPasa y, en consecuencia, una reducción de la concentración de ATP en la célula. Los canales de potasio dependientes del ATP se abren y se produce una salida de potasio. El resultado es la hiperpolarización de las células musculares de los vasos y la relajación muscular con la consiguiente vasodilatación. La hiperpolarización también provoca el cierre de los canales de calcio dependientes de voltaje, lo que conduce a una vasodilatación prolongada. El nicorandil también libera óxido nítrico, que activa la guanilato ciclasa. A continuación, se produce la desfosforilación de la miosina, lo que provoca la relajación de las células musculares.

El Nicorandil se descompone por vía hepática y se excreta por vía renal. La biodisponibilidad del Nicorandil, es decir, el porcentaje del principio activo disponible en la sangre, es del 75%. La semivida, es decir, el tiempo que necesita el organismo para excretar la mitad del principio activo, es de una hora. La concentración plasmática máxima (Cmáx), es decir, la concentración máxima del principio activo en el plasma sanguíneo (parte líquida de la sangre libre de células), se alcanza al cabo de 30-60 minutos y es de aproximadamente 300 ng/ml.

Dosificación

Tome siempre Nicorandil exactamente como se indica en el prospecto o como le haya indicado su médico.

La dosis habitual recomendada es de 10 mg - 20 mg dos veces al día .

La dosis máxima diaria es de 40 mg.

Efectos secundarios

Pueden producirse los siguientes efectos secundarios:

Muy frecuentes:

Frecuentes:

Ocasionalmente

Raramente

  • Erupción cutánea
  • Picor
  • Dolor muscular

Muy raros:

  • Niveles elevados de potasio en la sangre (hiperpotasemia)
  • Problemas hepáticos
  • Hinchazón debida a una reacción alérgica
  • Dolor de estómago

Frecuencia desconocida:

  • Visión doble

Interacciones

Pueden producirse interacciones si se toman al mismo tiempo los siguientes medicamentos:

Contraindicaciones

Nicorandil NO debe tomarse en los siguientes casos

  • si es alérgico a Nicorandil
  • en caso de tensión arterial baja (hipotensión)
  • en caso de shock cardiogénico
  • en caso de insuficiencia cardiaca izquierda
  • en caso de descompensación cardiaca
  • si está tomando medicamentos para la disfunción eréctil como sildenafilo, tadalafilo o vardenafilo
  • al tomar medicamentos para el tratamiento de la hipertensión pulmonar como riociguat
  • por reducción del volumen sanguíneo
  • por acumulación de líquido en los pulmones (edema pulmonar)

Restricción de edad

Nicorandil sólo debe utilizarse a partir de los 18 años .

Embarazo y lactancia

Nicorandil NO debe tomarse durante el embarazo y la lactancia.

Thomas Hofko

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