| Code ATC | C10AA05 |
| Numéro CAS | 134523-00-5 |
| Numéro PUB | 60823 |
| ID de Drugbank | DB01076 |
| Formule brute | C33H35FN2O5 |
| Masse molaire (g·mol−1) | 558,640 |
| État physique | solide |
| Densité (g·cm−3) | 1,2 |
| Point de fusion (°C) | 159,95 |
| Point d'ébullition (°C) | 722,2 |
| Valeur PKS | 4,46 |
| Solubilité | 0,00063 mg/mL |
L'atorvastatine est une substance active utilisée pour le traitement des troubles du métabolisme des lipides et la prévention des maladies cardiovasculaires. Elle inhibe la formation de cholestérol et réduit le LDL. L'atorvastatine appartient au groupe des statines. Elle se présente généralement sous la forme de trihydrate de calcium d'atorvastatine et se présente sous la forme d'une poudre cristalline blanche qui est très peu soluble dans l'eau.
L'atorvastatine inhibe l'enzyme hépatique HMG-CoA réductase. Celle-ci est responsable de la production de cholestérol. La substance active ralentit la transformation de l'HMG-CoA (3-hydroxy-3-méthylglutaryl coenzyme A) en mévalonate, le sel de l'acide mévalonique. Ce ralentissement entraîne une augmentation du nombre de récepteurs LDL à la surface des cellules dans le foie. Cela a pour conséquence qu'une plus grande quantité de LDL est absorbée par les cellules hépatiques et qu'il y en a donc moins dans le sang. De plus, l'atorvastatine réduit le VLDL-C (Very-Low-Density Lipoprotein Cholesterol), les triglycérides, ainsi que l'IDL (Intermediate Density-Lipoprotein) et l'apolipoprotéine B. En outre, l'atorvastatine augmente le HDL-C (High-Density Lipoprotein Cholesterol).
L'atorvastatine est métabolisée dans le foie, principalement par l'enzyme CYP3A4. Elle est dose-dépendante, ce qui signifie que plus la quantité de substance active administrée est importante, plus sa concentration dans le sang est élevée. En raison de l'effet de premier passage massif de l'atorvastatine, la biodisponibilité, c'est-à-dire le pourcentage de la substance active disponible dans le sang, n'est que de 14%. L'effet de premier passage se produit avec la plupart des substances actives qui sont absorbées dans l'estomac ou l'intestin grêle. Le principe actif est absorbé par la muqueuse de l'estomac ou de l'intestin grêle et transporté jusqu'au foie par la veine porte (portae). Une première métabolisation se produit alors dans le foie avant que le principe actif n'atteigne la circulation corporelle, de sorte que le principe actif est ensuite disponible dans une moindre mesure pour l'organisme. L'effet de premier passage a une grande influence sur la biodisponibilité de chaque substance active dans le corps. La demi-vie, c'est-à-dire le temps nécessaire à l'organisme pour éliminer la moitié du principe actif, est d'environ 14 heures. La concentration plasmatique maximale (Cmax), c'est-à-dire la concentration maximale de la substance active dans le plasma sanguin (partie liquide du sang exempte de cellules), est atteinte après 1 à 2 heures.
Prenez toujours l'atorvastatine exactement comme décrit dans la notice d'emballage ou exactement selon les conseils de votre médecin.
Adultes:
La dose habituelle recommandée pour la prévention des maladies cardiovasculaires est initialement de 10-20 mg une fois par jour. En cas de risque plus élevé, on peut également commencer par 40 mg une fois par jour.
La dose d'entretien se situe entre 10 et 80 mg par jour.
La dose maximale quotidienne de 80 mg ne doit PAS être dépassée.
Enfants&adolescents :
L'utilisation chez les enfants et les adolescents n'est prévue qu'en cas d'hypercholestérolémie familiale et uniquement par des médecins expérimentés dans la prescription pédiatrique.
La dose habituelle recommandée est initialement de 10 mg par jour et peut être augmentée jusqu'à 80 mg par jour en fonction de la réponse.
La dose maximale quotidienne est également de 80 mg.
Les enfants de moins de 10 ans ne doivent PAS être traités par l'atorvastatine !
Les effets secondaires suivants peuvent survenir :
Fréquent :
Occasionnellement :
Rarement :
très rare :
Fréquence inconnue :
Des interactions peuvent se produire en cas de prise simultanée des médicaments suivants :
L'atorvastatine ne doit PAS être prise dans les cas suivants :
L'atorvastatine peut être prise à partir de 10 ans .
L 'atorvastatine ne doit PAS être utilisée pendant la grossesse, car la sécurité de la substance active n'a pas été établie. Il existe quelques rares rapports concernant des risques accrus de malformations ou de malformations cardiaques congénitales.
L'atorvastatine ne doit être utilisée chez les femmes en âge de procréer qu'avec une méthode de contraception appropriée.
L 'atorvastatine ne doit PAS être utilisée pendant l 'al laitement, car il n'existe pas de données sur la sécurité d'emploi pendant l'allaitement. En raison de la possibilité d'effets secondaires graves, l'atorvastatine doit être évitée pendant l'allaitement.
La première synthèse de l'atorvastatine a été réalisée en 1985 par le Dr Bruce Roth. Aux États-Unis, elle a été autorisée en 1996. En 2021, l'atorvastatine était l'anticholestérol le plus fréquemment prescrit en Allemagne. Sur le marché mondial, l'atorvastatine fait également partie des médicaments les plus fréquemment prescrits.
Thomas Hofko
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