Fluvoxamine

Code ATCN06AB08
Numéro CAS54739-18-3
Numéro PUB5323436
ID de DrugbankDB00176
Formule bruteC15H21F3N2O2
Masse molaire (g·mol−1)318,33
État physiquesolide
Densité (g·cm−3)1,2
Point de fusion (°C)120-121,5
Point d'ébullition (°C)370,6
Solubilité0.00734 mg/mL

Principes de base

La fluvoxamine est une substance active utilisée dans le traitement de la dépression et des troubles obsessionnels compulsifs. Il s'agit d'un antidépresseur appartenant au groupe des ISRS, les inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine. La fluvoxamine peut également être utilisée pour traiter le syndrome borderline, les troubles anxieux, les attaques de panique ainsi que les troubles de stress post-traumatique (PTSD). La fluvoxamine est généralement présente dans les médicaments sous forme de maléate de fluvoxamine. C'est une poudre blanche, inodore et cristalline (formant des cristaux). Elle est peu soluble dans l'eau.

Graphique Formule structurelle de la substance active fluvoxamine

Effet

La fluvoxamine inhibe très spécifiquement (sélectivement) la recapture de la sérotonine. La recapture de la noradrénaline et de la dopamine, en revanche, n'est presque pas affectée. En cas de dépression, on part du principe (état actuel des connaissances) que la fente synaptique, c'est-à-dire le passage d'une synapse à la suivante, présente un manque de monoamines, c'est-à-dire de molécules chimiques qui ne possèdent qu'un seul groupe amino (groupe NH). La noradrénaline et la sérotonine font partie de ces monoamines. Les dépressions sont donc dues, entre autres, à une carence en noradrénaline et en sérotonine. Les antidépresseurs sont censés augmenter la quantité de monoamines dans la fente synaptique. La fluvoxamine inhibe le transporteur de sérotonine (SERT), qui transporte la monoamine sérotonine hors de la fente synaptique. L'inhibition du SERT entraîne une augmentation de la concentration de sérotonine.

En raison de sa grande force de liaison (affinité) avec le récepteur gamma - ce qui constitue une particularité de la fluvoxamine - elle est très volontiers utilisée pour le traitement des dépressions délirantes ou anxieuses.

La fluvoxamine est principalement métabolisée par le foie. La biodisponibilité - c'est-à-dire le pourcentage de la substance active disponible dans le sang - est de 53%. La demi-vie, c'est-à-dire le temps nécessaire à l'organisme pour éliminer la moitié de la substance active, est d'environ 15 heures.

Dosage

Prenez toujours la fluvoxamine exactement comme indiqué dans la notice d'emballage ou exactement selon les conseils de votre médecin.

La dose habituelle recommandée chez les adultes est de 50 mg par jour. Le médecin peut augmenter la dose par paliers de 50 mg pendant des jours jusqu'à ce que l'effet thérapeutique souhaité soit obtenu. La dose maximale est de 300 mg par jour.

La fluvoxamine peut augmenter le risque de suicide chez les enfants et les jeunes adultes jusqu'à l'âge de 24 ans. Par conséquent, la fluvoxamine ne devrait être utilisée avant 18 ans que pour le traitement des troubles obsessionnels compulsifs.

La dose recommandée chez les enfants est de 25 mg par jour et peut également être augmentée par paliers de 25 mg sur plusieurs jours. La dose maximale chez les enfants de 11 à 17 ans est de 300 mg par jour. Chez les enfants de 8 à 10 ans, la dose maximale est de 200 mg par jour.

Si la dose quotidienne est supérieure à 100 mg, la prise doit être divisée en deux fois par jour. Si les doses ne peuvent pas être divisées de manière égale, la plus grande quantité doit être prise au moment du coucher.

Effets secondaires

La fluvoxamine peut augmenter le risque de suicide chez les enfants et les jeunes adultes jusqu'à l'âge de 24 ans. Par conséquent, la fluvoxamine ne devrait être utilisée avant 18 ans que pour le traitement des troubles obsessionnels compulsifs.

Les effets secondaires suivants peuvent survenir :

Fréquent :

Occasionnellement :

  • réactions allergiques cutanées
  • confusion mentale
  • éjaculation retardée
  • vertiges en s'asseyant ou en se levant (syncope orthostatique)
  • hallucinations
  • troubles de la coordination
  • douleurs musculaires ou articulaires
  • Agressivité

Rarement :

  • Convulsions
  • troubles hépatiques
  • élévation anormale de l'humeur (manie)
  • sensibilité à la lumière
  • sécrétion inattendue de lait par la glande mammaire

fréquence inconnue :

  • agitation (akathisie)
  • incapacité à avoir un orgasme (anorgasmie)
  • troubles menstruels
  • saignements vaginaux graves peu après l'accouchement
  • troubles de la miction
  • troubles de la sensibilité tels que fourmillements ou engourdissements
  • glaucome
  • dilatation des pupilles
  • augmentation du taux de prolactine
  • changements de poids
  • augmentation du risque de suicide

effets secondaires, en particulier chez les enfants et les adolescents :

  • augmentation anormale de la gaieté et de l'activité (hypomanie)
  • états d'excitation
  • convulsions
  • troubles du sommeil
  • manque d'énergie (asthénie)
  • hyperactivité (hyperkinésie)
  • Sensation de somnolence (étourdissement)
  • Troubles digestifs

Interactions

Des interactions peuvent se produire en cas de prise simultanée des médicaments suivants :

La fluvoxamine associée à la caféine peut provoquer des symptômes similaires à ceux d'un surdosage en caféine (par exemple, tremblements, tachycardie, etc.).

La fluvoxamine combinée à l'alcool peut provoquer une forte fatigue et augmente le risque de chute.

Contre-indications

La fluvoxamine ne doit PAS être prise dans les cas suivants :

  • en cas d'allergie à la fluvoxamine
  • en cas de prise simultanée d'un inhibiteur de la monoamine oxydase (IMAO)
  • en cas de prise simultanée de tizanidine ou de pimozide

Limite d'âge

Avant 18 ans, la fluvoxamine ne doit être utilisée que pour le traitement des troubles obsessionnels compulsifs.

La fluvoxamine n'est PAS autorisée avant 8 ans.

Grossesse et allaitement

La fluvoxamine peut entraîner une baisse de la qualité des spermatozoïdes. Il peut donc y avoir une altération de la conception. Cependant, cela n'a été observé jusqu'à présent que dans des études animales.

Grossesse

Pendant la grossesse, la fluvoxamine ne doit être prise que si cela est absolument nécessaire. C'est votre médecin qui en décidera.

Au cours du 1er trimestre de la grossesse, la prise de fluvoxamine ou d'autres ISRS(sertraline, citalopram, paroxétine et fluoxétine) n'a pas permis de mettre en évidence des indices clairs d'une augmentation du taux de malformations. Malheureusement, cela ne peut toutefois pas être exclu. Dans quelques publications, un risque légèrement accru de malformations cardiaques a été discuté.

Il convient de mentionner la grande expérience acquise non seulement avec la fluvoxamine, mais aussi avec d'autres ISRS (> 10 000 rapports de cas).

La prise de fluvoxamine au cours des 2e & 3e trimestres de la grossesse peut entraîner des troubles de l'adaptation après l'accouchement ainsi que de nombreux effets secondaires. Il s'agit notamment d'hyperexcitabilité, de tremblements, de troubles de l'hydratation et de difficultés respiratoires. Ceux-ci disparaissent généralement au plus tard un mois après l'accouchement. Dans quelques cas, une hypertension pulmonaire persistante a été constatée chez le nouveau-né. Cela n'a toutefois pas pu être confirmé jusqu'à présent.

Si une prise de fluvoxamine a eu lieu pendant la grossesse, l'accouchement devrait avoir lieu dans une clinique disposant d'un service de néonatologie.

La prise de fluvoxamine ne doit pas être interrompue brutalement pendant la grossesse.

La sertraline et le citalopram peuvent être pris en alternative, mais uniquement en cas de reprise du traitement.

Allaitement

La fluvoxamine peut être prise pendant l'allaitement . Le profil bénéfice/risque doit néanmoins être évalué. Consultez donc impérativement votre médecin. Le niveau d'expérience est très faible.

La fluvoxamine passe dans le lait maternel, mais aucun symptôme n'a été décrit à ce jour chez les enfants allaités. Bien que la fluvoxamine fasse partie des médicaments de choix pendant l'allaitement, elle ne doit être utilisée que de manière très prudente. Si vous constatez des symptômes chez votre nourrisson, consultez IMMÉDIATEMENT un pédiatre.

Histoire de la substance active

La fluvoxamine a été développée et utilisée par la société pharmaceutique Solvay depuis 1983, date à laquelle elle a été testée dans des essais cliniques. Elle a été testée sur environ 35 000 patients et introduite en Suisse en 1984, aux États-Unis en 1994 et au Japon en 1999. En 1995, plus de 10 millions de patients avaient déjà été traités avec succès à la fluvoxamine.

Thomas Hofko

Thomas Hofko

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer



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