Paroxétine

La paroxétine est une substance active utilisée dans le traitement des dépressions, des troubles de stress post-traumatique et des troubles anxieux, paniques et obsessionnels. Elle fait partie du groupe des inhibiteurs de la recapture de la sérotonine (ISRS). La paroxétine se présente généralement sous la forme d'une poudre cristalline blanche (formant des cristaux). Elle est très puissante et agit spécifiquement (sélectivement) sur le transporteur de sérotonine SERT dans la fente synaptique. En raison de son action très puissante, les symptômes de sevrage peuvent toutefois être plus importants en cas d'arrêt brutal.

La paroxétine agit en inhibant le transporteur de sérotonine (SERT). Ce transporteur est responsable de l'expulsion de la monoamine sérotonine hors de la fente synaptique. L'inhibition de ce transporteur entraîne une augmentation de la concentration de sérotonine dans la fente synaptique.

On part du principe qu'en cas de dépression, il y a un manque de monoamines telles que la noradrénaline ou la sérotonine dans la fente synaptique. Avec la paroxétine, on souhaite contrer cette carence en inhibant le SERT, qui pompe les monoamines hors de la fente synaptique. Comme la paroxétine est un inhibiteur du CYP2D6, les effets secondaires et les interactions avec d'autres médicaments sont plus fréquents.

La paroxétine est métabolisée par le foie, via les enzymes CYP2D6 et CYP3A4. La biodisponibilité de la paroxétine, c'est-à-dire le pourcentage de substance active disponible dans le sang, est de 30 à 60%. La demi-vie, c'est-à-dire le temps nécessaire à l'organisme pour éliminer la moitié de la substance active, est d'environ 21 heures.

La concentration plasmatique maximale (Cmax), c'est-à-dire la concentration maximale de la substance active dans le plasma sanguin (partie liquide du sang exempte de cellules), est atteinte après 2 à 8 heures. La paroxétine doit être prise pendant un certain temps avant de déployer son effet complet. C'est ce qu'on appelle la concentration à l'état d'équilibre. Celle-ci est atteinte au bout de 7 à 14 jours. La paroxétine est éliminée dans l'urine par les reins ou par les fèces.

Prenez toujours la paroxétine exactement comme décrit dans la notice d'emballage ou exactement selon les conseils de votre médecin.

La dose initiale habituelle recommandée est de 7,5 mg - 25 mg par jour, selon le tableau clinique ou le type de comprimé (normal ou retard).

La dose d'entretien recommandée est de 10 mg - 50 mg par jour, selon le tableau clinique et le type de comprimés.

La dose maximale est de 25 mg - 75 mg par jour, selon le tableau clinique et le type de comprimés.

Il est important de noter que les antidépresseurs (y compris la paroxétine) ne déploient généralement leur effet optimal qu'au bout de quelques semaines, ce qui peut retarder l'apparition des effets.

Il est également important de noter que les antidépresseurs (y compris la paroxétine) ne doivent jamais être arrêtés brutalement, mais qu'ils doivent toujours être diminués. La diminution progressive signifie que la dose est réduite petit à petit jusqu'à ce qu'il soit possible d'arrêter complètement la prise. Votre médecin vous dira dans quelle mesure la dose doit être réduite.

Les effets secondaires suivants peuvent survenir :

Très fréquent :

• Nausées
• Troubles du désir ou de la fonction sexuelle

Fréquent :

• Augmentation du taux de cholestérol
• Perte d'appétit
• Troubles du sommeil
• rêves anormaux
• vertiges
• tremblements
• maux de tête
• troubles de la concentration
• excitation
• sensation de faiblesse
• vision floue
• bâillements
• bouche sèche
• diarrhée
• constipation
• vomissements
• Prise de poids
• Transpiration

Occasionnellement :

• saignements ou ecchymoses
• difficulté à uriner
• Chute de la tension artérielle
• augmentation du rythme cardiaque
• mobilité réduite
• pupilles dilatées
• éruptions cutanées
• démangeaisons
• confusion mentale
• hallucinations
• Modifications du taux de glycémie

Rarement :

• Convulsions
• agitation (akathisie)
• Fatigue
• sécrétion anormale de lait par la glande mammaire chez les hommes et les femmes
• ralentissement du rythme cardiaque
• modification des taux sanguins du foie
• crises de panique
• manie
• sentiment d'étrangeté vis-à-vis de soi-même
• Sentiments d'anxiété
• Compulsions
• douleurs articulaires et/ou musculaires
• augmentation du taux de prolactine dans le sang
• Troubles menstruels

Très rares :

• réactions allergiques
• Syndrome sérotoninergique
• syndrome neuroleptique
• glaucome
• formation de cloques sur la peau
• Maladies du foie
• syndrome de sécrétion inappropriée d'ADH (SIADH)
• Accumulation de liquide
• sensibilité à la lumière du soleil
• érection permanente douloureuse du pénis
• diminution du nombre de plaquettes sanguines

Fréquence non connue :

• pensées suicidaires
• pensées d'automutilation
• problèmes d'agressivité
• Grincement de dents
• bourdonnements d'oreilles (acouphènes)
• inflammation du gros intestin
• saignements vaginaux graves peu après l'accouchement

Des interactions peuvent se produire en cas de prise simultanée des médicaments suivants :

• inhibiteurs de la monoamine oxydase (IMAO)
• thioridazine
• pimozide
• acide acétylsalicylique, ibuprofène ou autres antirhumatismaux non stéroïdiens (AINS)
• Tramadol
• Péthidine
• triptans
• autres antidépresseurs (ISRS et antidépresseurs tricycliques)
• tryptophane
• Mivacurium
• suxaméthonium
• Lithium
• Rispéridone
• Perphénanzine
• Clozapine
• Fentanyl
• fosamprénavir et ritonavir
• Millepertuis
• Phénobarbital
• Phénytoïne
• Valproate de sodium
• Carbamazépine
• Atomoxétine
• procyclidine
• warfarine ou autres médicaments pour fluidifier le sang
• propafénone, flécaïnide ou autres médicaments utilisés pour traiter les troubles du rythme cardiaque
• Métoprolol
• Pravastatine
• Rifampicine
• Linézolide
• Tamoxifène
• Alcool

La paroxétine ne doit PAS être prise dans les cas suivants :

• en cas de prise d'inhibiteurs de la monoamine oxydase (inhibiteurs MAO, y compris le moclobémide et le chlorure de méthylthionium), même si la dernière prise remonte à moins de 2 semaines
• en cas de prise de thioridazine ou de pimozide
• en cas d'allergie à la paroxétine

La paroxétine ne doit PAS être utilisée par les moins de 18 ans.

Grossesse

Pendant la grossesse, la paroxétine ne doit être prise que si le passage à d'autres antidépresseurs est trop compliqué et s'avère préjudiciable pour la patiente.

Au cours du 1er trimestre de la grossesse , un risque de malformation ne peut pas être exclu. De plus, le risque de malformations cardiaques après la paroxétine est plus élevé au 1er trimestre de la grossesse.

Au cours des 2e et 3e trimestres de la grossesse, une toxicité sérotoninergique peut survenir chez le bébé après la naissance. Les symptômes en sont des tremblements, des troubles de l'hydratation, une hyperexcitabilité, des difficultés respiratoires, une hypoglycémie et des comportements de sommeil remarquables. Ces symptômes commencent généralement dans les premiers jours de vie et peuvent durer jusqu'à un mois.

La sertraline ou le citalopram peuvent être utilisés comme alternative pendant la grossesse.

Si la prise a tout de même eu lieu pendant la grossesse, l'accouchement devrait être envisagé dans une clinique disposant d'un service de néonatologie.

Allaitement

La paroxétine peut être prise pendant l'allaitement , car elle ne passe pas dans le lait maternel ou seulement en quantités inférieures à la limite de détection. La paroxétine est le médicament de choix pendant l'allaitement.